白消安（busulfan)又名马利兰（myleran)，属磺酸酯类，在体内解离后起烷化作用。小剂量即可明显抑制粒细胞生成，对慢性粒细胞白血病疗效显著（缓解率80%～90%)。剂量提高可抑制全血象。对慢性粒细胞白血病急性病变及急性白血病无效。对其他肿瘤疗效不明显。口服吸收良好。静脉注射后2～3分钟内90%药物自血中消失。绝大部分代谢成甲烷磺酸由尿排出。本药的胃肠道反应少，对骨髓有抑制作用。久用可致闭经或睾丸萎缩，偶见出血、再生障碍性贫血及肺纤维化等严重反应。
表49-2 其他常用烷化剂
| 药 名 | 作用特点 | 不良反应 |
| 氮甲（N-formylsarcolysin,N-F) | 对精原细胞瘤、多发性骨髓瘤疗效较明显。对恶性淋巴瘤亦有效 | 骨髓抑制及胃肠道反应 |
| 消卡芥（消瘤芥nitrocophac,AT-1258 | 对肺癌、乳腺癌、鼻咽癌、喉癌等均有效 | 同上 |
| 卡莫司汀（卡氮芥，carmustine,BCNU) | 脂溶性大，能透过血脑屏障进入脑组织，用于原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病等 | 同上 |
| 罗莫司汀（环己亚硝脲，lumustine,CCNU) 及司莫司汀（甲环亚硝脲，semustine,meCCNU) |
均较BCNU为优，对静止细胞的杀灭作用较强，能延长S期。多用于肺癌、肠癌，对脑瘤和肺癌脑转移、骨转移亦有效 | 同上，肝功不良者慎用 |
| 丙卡巴肼（甲基芐肼，procarbazine,PCZ) | 对何杰金病，淋巴瘤有效 | 同上，肾萎缩，骨髓抑制，胃肠道反应 |
| 达卡巴嗪（甲氮咪唑胺，dacarbazine,DTIC) | 对黑色素瘤，脑瘤，淋巴瘤类有效 | 胃肠道反应 |
| 六甲密胺（altretamine,hexamethylmelamine,HMM) | 抑制核酸合成，对小细胞肺癌、卵巢癌乳癌有效 | 胃肠道反应 |
| 美法仑（melphalen) | 对乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤有效 | 胃肠道反应，骨髓抑制 |
（二)抗生素类
丝裂霉素C
【药理作用】丝裂霉素C（mitomycin C,MMC)化学结构中有乙撑亚胺及氨甲酰酯基团，具有烷化作用。能与DNA的双链交叉联结。可抑制DNA复制，也能使部分DNA断裂。属周期非特异性药物。注射后迅速由血浆消失，经肾排泄。
【不良反应】骨髓抑制以白细胞和血小板下降最明显，也常有恶心、呕吐、腹泻等症状。注射局部刺激性较大。偶见心脏毒性。
【临床应用】抗瘤谱广，可用于胃、肺、乳癌、慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。
博来霉素
博来霉素（平阳霉素，bleomycin,BLM)为多种糖肽抗生素的混合物。
【药理作用】能与铜或铁离子络合，使氧分子转成氧自由基，从而使DNA单链断裂，阻止DNA复制，干扰细胞分裂繁殖。属周期非特异性药物，作用于G2及M期，并延缓S/G2边界期及G2期时间。
【体内过程】给药后广泛分布到各组织，以肺及鳞癌较多，在该处不易被灭活，而其他组织的水解酶能使之迅速灭活。肉瘤使其灭活较癌瘤者快。主要由肾排泄。
【不良反应】对骨髓和免疫的抑制及胃肠道反应均不严重；约有1/3患者用药后可有发热、脱发等。少数患者可有皮肤色素沉着。最严重是肺纤维化，与剂量有关。
【临床应用】主要用于鳞状上皮癌（头、颈、口腔、食管、阴茎、外阴、宫颈等)。与DDP及VLB合用治疗睾丸癌，可达根治效果。也用于淋巴瘤的联合治疗。
顺铂（顺氯氨铂，cisplatin,DDP)先将所含之氯解离，然后与DNA上的核碱鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA单链内两点的交叉联结，也可能形成双链间的交叉联结，从而破坏DNA的结构和功能。对RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱。属周期非特异性药物。
它在体内主要聚积于肝、肾及膀胱。在血浆中与蛋白的结合率约90%，1小时后残留在血浆的铂不足10%，主要以原形经肾排泄，排泄较慢。
主要不良反应有肾毒性，呕吐、恶心的发生率较高。还能致听力减退及神经症状。
顺铂抗瘤谱广。对睾丸肿瘤与BLM及VLB联合化疗，可以根治；对卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、淋巴瘤、膀胱癌等也有效。
卡铂（carboplatin)的抗癌作用与顺铂相似，但其不良反应不同，主要是骨髓抑制。
新的铂类抗肿瘤药草酸铂（oxaliplatin)具有高效和低毒的特点，目前正在进行临床试用中。
