林可霉素(lincomycin)由链丝菌(S. -lincolensis)产生,克林霉素(clindamycin )是林可霉素7位OH为Cl取代而成。两者具有相同的抗菌谱。由于克林霉素抗菌作用更强、口服吸收好且毒性较小,故临床较为常用。
【抗菌作用】两药对金葡菌(包括耐青霉素者)、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌及大多数厌氧菌都有良好抗菌作用。对革兰阴性菌大都无效。两药的抗菌机制相同,能与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,使蛋白质肽链的延伸受阻。红霉素与林可霉素能互相竞争结合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。
【体内过程】克林霉素较林可霉素的口服吸收为好,且不受食物影响。两药都能渗入骨及其他组织,前者的血药浓度约为后者的2倍,但不透过血脑屏障,其t1/2为2~2.5小时,药物主要在肝代谢灭活,约90%经尿排出。
【临床应用】主要用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染。用于治疗厌氧菌也有较好疗效。两药中可林霉素尤为常用。
【不良反应】两药口服或注射均可引起胃肠道反应,一般反应轻微,表现为胃纳差,恶心、呕吐、胃部不适和腹泻,但也有出现严重的假膜性肠炎者,多见于林可霉素。
万古霉素(vancomycin )和去甲万古霉素(demethylvancomycin)属多肽类化合物,化学结构相近,作用相似,后者略强,仅对革兰阳性菌有强大杀菌作用。抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成(见第三十七章)。细菌对本品不产生耐药性,且与其他抗生素无交叉耐药性。医学全.在线提供
口服不吸收,粪便中浓度高。药物广泛分布于各组织,主要经肾排泄。静脉滴注正常人血浆t1/2为5~11小时,肾功能不全者t1/2可延长(2~9)天。
万古霉素主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染,如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及其他抗生素,尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。静脉滴注时偶可发生恶心、寒战、药热、皮疹及皮肤瘙痒等。较大剂量,严重者可致耳聋、耳鸣及听力损害。
制剂与用法
红霉素(erythromycin)口服0.2~0.5g/次,4次/日。注射用其乳糖酸盐0.3~0.6g/次,3~4次/日,一般用5%葡萄糖液稀释后静脉滴注。
乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)成人2g/日,分2~4次口服;儿童50~100mg/kg/日,分4次口服。
吉他霉素(kitasamycin,leucomycin)口服0.8~1.2g/日,分4~6次用。静脉注射0.4~0.8g/日,分2次,注射速度宜慢,加入静脉滴注液中应用更好。
麦迪霉素(medecamycin),麦白霉素(meleumycin)口服0.8~1.2g/日,分3~4次口服。
交沙霉素(jossamycin)片剂,每片0.1g,成人0.8~1.2g,分3~4次口服。
阿齐霉素(azithromycin)口服:成人500mg/日,每日一次连续3日,或第1日500mg,2~5日,每日250mg,儿童10mg/kg,每日一次,连用3日。
罗红霉素(roxithromycin)成人口服300~600mg/日,分二次服。
林可霉素(lincomycin,洁霉素)口服:成人1.5~2.0g/日,分3~4次服。儿童30~60mg/kg/日,分3~4次服。肌内注射或静脉注射,成人300~600mg/日,3次/日,儿童15~40mg/kg/日。
克林霉素(clindamycin,氯洁霉素)口服:成人0.6~1.2g/日,分3~4次服;儿童8~16mg/kg/日,分3~4次服。肌内注射或静脉注射0.6~1.8g/日,2~4次/日。
万古霉素(vancomycin)口服:2.0g/日,分4次服。静脉滴注:成人1~2g/日,儿童20~40mg/kg/日,分2~4次用,一般应稀释后缓慢滴注。
去甲万古霉素(demethylvancomycin)为国产品,其效价比万古霉素高10%,成人每剂量0.8~1.6g,分2次静滴。