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胰岛素
来源:医学全在线 更新:2007/12/3 字体:

  胰岛素(insulin)是一个分子量为56kD的酸性蛋白质,由两条多肽链组成(A、B链),其间通过两个二硫链以共价相联。药用胰岛素一般多由猪、牛胰腺提得。目前可通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素,还可将猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替而获得人胰岛素

  【体内过程】口服无效,因易被消化酶破坏,因此所有胰岛素制剂都必须注射,皮下注射吸收快。代谢快,t1/2为9~10分钟,但作用可维持数小时。因其分布于组织后,与组织结合而在其中发挥作用。主要在肝、肾灭活,经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键,再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸,也可被肾胰岛素酶直接水解。严重肝肾功能不良者能影响其灭活。为延长胰岛素的作用时间,可制成中效及长效制剂。用碱性蛋白质与之结合,使等电点提高到7.3,接近体液pH值,再加入微量使之稳定,这类制剂经皮下及肌内注射后,在注射部位发生沉淀,再缓慢释放、吸收。所有中、长效制剂均为混悬剂,不可静注。见表36-1。

表36-1 胰岛素制剂及其作用时间

分类 药物 注射
途径
作用时间(小时) 给药时间
开始 高峰 维持
短效 正规胰岛素
(Regular Iusulin)
静脉 立即 0.5 2 急救
皮下 0.5~1 2~3 6~8 餐前0.5小时,3~4次/日。
中效 低精蛋白锌胰岛素
(Isophane Insulin)
皮下 2~4 8~12 18~24 早餐或晚餐前1小时,一日1~2次
珠蛋白锌胰岛素
(Globin Zinc Insulin)
皮下 2~4 6~10 12~18
长效 精蛋白锌胰岛素
(Protamine Zinc Insulin)
皮下 3~6 16~18 24~36 早餐或晚餐前1小时,一日1次

  【药理作用】胰岛素对代谢过程具有广泛的影响。

  1.糖代谢 胰岛素可增加葡萄糖的转运,加速葡萄糖的氧化和酵解,促进糖原的合成和贮存,抑制糖原分解和异生而降低血糖。

  2.脂肪代谢 胰岛素能增加脂肪酸的转运,促进脂肪合成并抑制其分解,减少游离脂肪酸和酮体的生成。

  3.蛋白质代谢 胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋白质的合成(包括mRNA的转录及翻译),同时又抑制蛋白质的分解。

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