微 信 题 库 搜 索
理论教学
内科学
风湿病学 神经病学 免疫与健康
儿科学 老年医学 更多
外科学
皮肤性病学 普通外科学 烧伤外科学
神经外科学 外科学总论 更多
其它科目
基础学科 临床专科 内科疾病
内科诊疗 外科诊疗 专科诊疗
外科疾病 专科疾病 临床专科疾病
 医学全在线 > 理论教学 > 基础学科 > 药理学 > 正文
雄激素类药和同化激素类药
来源:医学全在线 更新:2007/12/3 字体:

  一、雄激素类药

  【来源】天然雄激素(androgens)主要是睾丸间质细胞分泌的睾酮(睾丸素,testosteron0一些新衍生物,临床常用的为甲睾酮(android;甲基睾丸素,methyltestosterone)、丙酸睾酮(andronate;丙酸睾丸素,testosterone  propionate)和苯乙酸睾酮(苯乙酸睾丸素,testosterone  phenylacetate)。

睾酮               甲睾酮 

雄激素类的化学结构

  【体内过程】睾酮口服易吸收,但在肝被迅速破坏,因此口服无效。大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合失去活性,经尿排泄。也可作成片剂植于皮下,吸收缓慢,作用可长达6周。睾酮的酯类化合物极性较低,溶于油液中肌内注射后,吸收缓慢,持续时间也较长,例如丙酸睾酮一次肌内注射可维持2~4天。甲睾酮不易被肝脏破坏,口服有效。也可舌下给药。

  【生理及药理作用】

  1.生殖系统促进男性性征和生殖器官发育,并保持其成熟状态。睾酮还可抑制垂体前叶分泌促性腺激素(负反馈),对女性可减少雌激素分泌。尚有抗雌激素作用。

  2.同化作用雄激素能明显地促进蛋白质合成(同化作用),减少氨基酸分解(异化作用),使肌肉增长,体重增加,降低氮质血症,同时出现水、钠、钙、磷潴留现象。

  3.骨髓造血功能在骨髓功能低下时,大剂量雄激素可促进细胞生长。是促进肾脏分泌促红细胞生成素所致,也可能是直接刺激骨髓造血功能。

  【临床应用】

  1.睾丸功能不全无睾症或类无睾症(睾丸功能不全)时,作替代疗法。

  2.功能性子宫出血利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血管收缩,内膜萎缩而止血。对严重出血病例,可用已烯雌酚、黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射,以收止血之效,停药后则出现撤退性出血。

  3.晚期乳腺癌对晚期乳腺癌或乳腺癌转移者,采用雄激素治疗可使部分病例的病情得到缓解。这可能与其抗雌激素作用有关,也可能通过抑制垂体促性腺激素的分泌,减少卵巢分泌雌激素。此外,雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。治疗效果与癌细胞中雌激素受体含量有关,受体浓度高者,疗效较好。

  4.再生障碍性贫血及其他贫血用丙酸睾酮或甲睾酮可使骨髓机能改善。

  【不良反应】

  1.如长期应用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。发现此现象应立即停药。

  2.多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能,引起胆汁郁积性黄疸。应用时若发现黄疸或肝功能障碍时,则应停药。

  【禁忌证及应用注意】对孕妇及前列腺癌病人禁用。因有水、钠潴留作用,对肾炎、肾病综合征、肝功能不良、高血压心力衰竭病人也应慎用。

  二、同化激素类药

  临床应用雄性激素虽有较强的同化作用,但用于女性或非性腺功能不全的男性,常可出现雄激素作用,从而限制了它的临床应用;因此,合成了同化作用较好,而雄激素样作用较弱的睾酮的衍生物,即同化激素(anabolic  steroids),如南诺龙(苯丙酸诺龙,nandrolone phenylpropionate)、司坦唑(stanozolol,康力龙)及美雄酮(methandienone,去氢甲基睾丸素)等。

  本类药物主要用于蛋白质同化或吸收不足,以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况;如严重烧伤、手术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。

  长期应用可引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。有时引起肝内毛细胆管胆汁郁积而发生黄疸。肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用,孕妇及前列腺癌病人禁用。

相关文章
盐皮质激素(mineralocorticoids)
第六节 使用性激素的注意事项
糖皮质激素(glucocorticoids)
大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
第五节 黄体生成素释放激素(LHRH)
   触屏版       电脑版       全站搜索       网站导航   
版权所有:医学全在线(m.med126.com)
   触屏版       电脑版       搜索   
版权所有:医学全在线(m.med126.com)
网站首页
频道导航
医学论坛
返回顶部
Baidu
map