垂体后叶素(pituitrin)是从牛、猪的垂体后叶中提取的粗制品,内含缩宫素和加压素,故对子宫平滑肌的选择性不高,在作为子宫兴奋药的应用上,已逐渐被缩宫素所代替。它所含的加压素能与肾脏集合管的受体相结合,增加集合管对水分的再吸收,使尿量明显减少;可用于治疗尿崩症。加压素对未孕子宫有兴奋作用,但对妊娠子宫反而作用不强。加压素还能收缩血管(特别是毛细血管和小动脉),在肺出血时可用来收缩小动脉而止血。它也能收缩冠状血管,故冠心病者禁用。此外,加压素尚有升高血压和兴奋胃肠道平滑肌的作用。
本品不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。
表32-1垂体后叶素、缩宫素、加压素作用的比较
作用 |
垂体后叶素(含加压素10U/ml;缩宫素10U/ml | 缩宫素(含缩宫素10U/ml;加压素<1U/ml | 加压素(含加压素10U/ml;缩宫素<1U/ml |
子宫收缩作用(人) | |||
未孕 | ++ | 0 | ++ |
妊娠初期 | 0 | 0 | 0 |
妊娠末期 | ++++ | ++++ | +(偶而++) |
排乳作用 | ++++ | ++++ | + |
抗利尿作用 | +++ | 0 | ++++ |
血压(人) | ++ | -- | ++ |
冠状血管收缩作用 | + | -- | ++++ |
肠环状肌收缩作用 | +++ | 0 | +++ |
+:增加;0:基本无作用;-:减少。
前列腺素
前列腺素(prostaglandins,PGs)是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸,早期是从羊精囊提取,现可用生物合成法或全合成法制成。对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理和药理作用。目前研究较多并与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E2(PGE2)、前列腺素F2α(PGF2α)和15-甲基前列腺素F2α等。
前列腺素类药物的化学结构
与缩宫素不同,上述几种前列腺素对各期妊娠的人子宫都有显著的兴奋作用,仅对分娩前的子宫更敏感些。故除用于足月引产外,对早期或中期妊娠子宫也能引起足以导致流产的高频率和大幅度的收缩。除静脉滴注外,阴道内、宫腔内或羊膜腔内给药,也能有效。前列腺素也可能发展成为一种用于月经过期不久的早孕妇女的催经抗早孕药物。目前正从剂型、给药途径以及提高选择性等方面进行研究。
不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠道兴奋现象。