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常用抗心律失常药物的临床应用
来源:医学全在线 更新:2008/10/15 字体:

 

  (五)利多卡因(Lidocaine) 本药对频发室早、室速、室颤均有效,包括急性心肌梗塞洋地黄中毒、手术引起者,并可提高室颤阈,室颤电击不能复律者可用利多卡因后再电击,可能复律。静脉给药,先给负荷量50-100mg,5-10分钟酌情给50mg,第一小时不超过300mg,维持量1-3mg/分。本药毒副作用小,用药过大时可引起嗜睡、肌肉颤动,抽搐,甚至窦性静止,房室阻滞。心衰、肝功能损害及老年人应酌情减量。

  (六)慢心律(Mexiletine) 作用与利多卡因相似,但可口服。主要用于室早与室速。口服剂量为0.1~0.2g,每6-8小时一次,静脉内可首次在15-20分钟内滴注100-200mg,以后2-3小时内给200mg。副作用较轻,主要副作用有恶心、呕吐及运动失调、颤抖、头晕、视力模糊等神经系统症状。

  (七)室安卡因(Tocainide) 作用也类似利多卡因,主要用于室性心律失常,口服剂量0.3-0.6g  ,每8-12小时一次,副作用轻,与慢心律者相似。

  (八)苯妥英钠(Diphenylbydantion) 目前主要用于洋地黄性反应引起的异位心律。静脉内每次用100-125mg,3-5分钟内缓慢注入,每隔5-10分钟可重复,共3-4次。快速静脉内给药可引起低血压与虚脱,甚至死亡,应特别注意。医学全在线www.med126.com

  (九)乙吗噻嗪(Ethmozine) 是一种吩噻嗪类衍生物,适用于各种过早搏动,阵发性室上速或短阵室速的转复或使心室率减慢,多用于口服,每日400-800mg  ,分3-4次服。静脉内给药为1.8mg/kg稀释于葡萄糖盐水20ml中,5-10分钟注入。副作用小,主要为头晕、恶心 、纳差、亦可引起窦房阻滞。P-R延长及QRS增宽,停药后即可消失。房室阻滞、窦房阻滞、病窦综合征、肝肾功能异常者慎用。

  (十)心律平(Propafenone) 药物作用与奎尼丁相似,但较奎尼丁作用强,并有轻度抗交感和慢通道阻滞作用,可用于治疗复发性室上性及室性心律失常;可使部分房颤转复,并可预防其发作;可阻断附加束折返,对预激综合征合并房颤或室上速亦有较好效果对于交感神经兴奋有关的心律失常更为有效。口服剂量为150mg,每日3-4次,维持量150mg,每日2-3次,静脉内每次70mg葡萄糖20ml,本药一般耐受良好。主要副作用为胃肠道症状,头痛眩晕、味觉障碍等;心血管系统不良反应,主要引起传导障碍,包括房室或束支传导阻滞、窦性停搏等。静脉注射偶可引起血压明显下降。本药对心肌有抑制作用,左心功能不良者可诱发和加重心衰,故有心功能不全,低血压、传导阻滞者应禁用或慎用。

  (十一)氟卡胺(Flecainide) 为-高效抑制室早药,对房早较差。终止和防止室上速、室速发作的疗效可靠,控制房扑、房颤发作的疗效较差,预防发作有效。能明显延长旁路的有效不应期和抑制旁路的逆向传导,是治疗预激综合征伴快速心律失常极有前途的药物,口服剂量100mg,每日2次,可渐增,不超过300-400mg/天,静脉滴注2mg/kg。本药有轻度负性肌力作用和使心肌不应期延长,P-R延长,QRS增宽,对原有左房室功能不良者可加重心衰,偶见致心律失常作用,其它副作用有腹痛、腹胀、头痛、嗜睡、口干、恶心、呕吐等。

  (十二)β受体阻滞剂  主要是阻断或减弱交感神经对心肌的兴奋作用,适用于顽固性窦速、室上性过早搏动、心动过速、减慢房颤的室率,可与地高辛合用。对运动或兴奋使心率增快时发生的室早或室速也可能有效。二尖瓣脱垂时发生的室早或室速可能与交感神经因素有关,疗效良好。常用的是心得安,每日30-200mg,分3-4次口服,主要副作用有窦缓、房室传导阻滞、心衰加重及支气管痉挛。对哮喘、心衰、病窦综合征,房室传导阻滞、休克等禁用。心脏选择性(即β1受体)阻滞剂,如氨酰心胺对支气管影响小,故不易引起支气管痉挛。口服剂量25-50mg,每日1-2次。

  (十三)胺碘酮(Amiodarone) 是一种广谱的抗心律失常药,对室上性、室性和预激综合征合并心律失常均有效但毒性明显,故目前主张用于其它药物无效者,口服每日2-3次,每次200mg,奏效后逐渐减量,紧急情况下静脉注射,5mg/kg,分2-3次,或点滴15-20分钟内注入。常见副作用为角膜色素沉着,少数病例发生甲亢或甲低,停药后消失,心脏方面可引起窦缓、或房室传导阻滞,Q-T延长常见,若延长大与用药前的25%,需立即停药,偶可发生扭转性室速与室颤,副作用与剂量有关,我国用量较小。

  (十四)溴苄胺(Bretylium Tosyleate)  主要用于难治性室速与室颤等危急情况下,可提高室颤阈,室颤电击无效时,可注射溴苄胺后再电击,有时可使之复律。室颤无电击条件可用溴苄胺静脉注射,5mg/kg加5%葡萄糖40ml,10-20分钟注入,主要副作用为低血压及恶心、呕吐、应密切观察血压。

  (十五)异搏定(Verapamil) 对窦房结、房室结具有抑制作用,延长房室结有效不应期,为终止房室结折返性与房室折返性室上速的首选药物,也可减慢房颤、房扑的心室率,但仅少数能复律,可治疗房早预防室上速复发,口服剂量40-120mg,每天3次,静脉注射每次5mg溶于葡萄糖中缓慢推注。副作用为头晕、心衰、孕妇一般不宜用,忌与β阻滞剂并用。

  (十六)三磷酸腺苷(ATP) 有报道本药治疗室上性心动过速,见效快、疗效好,但副作用较多。一般200mg/次快速静注。不良反应有头昏、恶心、面红、亦有窦房结暂停,房室传导阻滞、个别发生阿-斯氏综合征。

  (十七)黄连素  近年通过药理试验及临床观察发现黄连素有抗心律失常作用,动物试验显示本药轻度降低0相上升速度,延长心肌动作电位时间和有效不应期。除轻度胃肠道症状外,无其它副作用,一般口服0.3-0.4g,每日3-4次。

  三、使用抗心律失常药物时应注意的问题

  (一)首先应熟悉各种药物的药理作用,根据心律失常和药物的电生理特点选择治疗方案,对一些顽固性心律失常可有做电生理的急性药物试验。

  (二)利用反映药物吸收、分布、代谢及排泄的药代动力学参数,指导临床应用。

  (三)注意药物相互作用,可减少不良反应。如服地高辛者加服奎尼丁、异搏定、胺碘酮、心律平均可使地高辛浓度上升,易引起洋地黄毒性反应,抗心律失常药联合应用,可提高疗效,也可产生有害作用,如胺碘酮与IA类药物合用可使Q-T明显延长或伴发扭转性室速。

  (四)注意抗心律失常药物的致心律失常作用,即加重或产生心律失常,几乎每种抗心律失常药物有此作用,估计发生率在10%以上,多见于器质性心脏病、左心功能不全、有持续性室速、合用多种抗心律失常药物者。临床多见者如IA(奎尼丁、普鲁卡因酰胺、双异丙吡胺)和Ⅲ类(胺碘酮和Sotalol)药可致尖端扭转型室速。IC类(氟卡胺、英卡胺、心律平)可加快原有室速,延长持续时间,甚至成为连续性。

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