六、几种常用的高血压急症降压药
(一)胃肠道以外用药
1.硝普钠 硝普钠为强有力的血管扩张剂,作用迅速,调节滴速可使血压满意地控制在预期水平,停药后血压迅速上升,故不至于发生低血压。静脉点滴数为50~400μg/min,适用于高血压脑病、主动脉夹层动脉瘤、恶性高血压。由于硝普钠降低心脏的前、后负荷,对高血压危象合并左心衰竭者尤为适宜。在无条件监测硝普钠的代谢产物硫氰酸盐的血浓度时,应用硝普钠不宜超过1周,一般数天之后尽早改为口服降压药,因为硫氰酸盐可引起神经系统中毒反应。
2.低压唑 低压唑亦为强有力的血管扩张剂,降压作用迅速。过去主张一次静脉注射300mg,目前推荐分次注射,每次75或150mg,以避免血压下降过低。
3.利血平 为中枢及周围性交感神经阻滞剂,以耗竭交感神经末梢的去甲肾上腺素为主要作用。用于恶性高血压尚无高血压危象立即危及生命者,可肌注0.5~1mg。作用较慢,常需数小时才能达到血压下降。
(二)口服降压药 高血压危象时胃肠道以外应用降压药使血压下降后应尽快改用口服降压药,对顽固的高血压可选用以下药物。
1.巯甲基丙脯氨酸(Captopril) 为血管紧张素转换酶抑制剂,抑制血管紧张素Ⅱ的产生,使血管扩张,外围阻力降低,血压下降,同时又减少醛固酮分泌,排钠保钾有利于降低血压。与利尿剂合用降压效果更好,并可弥补利尿剂排钾导致低血钾的副作用。剂量为25~100mg,一日3次,口服。口服后20~30min降压作用达高峰。该药对高肾素性肾血管性高血压疗效更为满意。巯甲基丙脯氨酸可降低肌酐清除率,从而使BUN和肌酐上升,需加注意。不良反应有皮疹、蛋白尿、粒细胞减少等。
2.长压定(Minoxidil) 为血管扩张剂,适用于顽固性高血压。该药不影响肾血流量和肾小球过滤率,可用于肾功能不全者。剂量为2.5~40mg/d。副作用有多毛、水钠潴留,此为不能长期坚持服用的原因。亦可反射性引起心动过速。
3.哌唑嗪(Prazosin) α受体阻滞剂,扩张血管降低外周阻力。对心排出量、心率、肾血流量和肾小球过滤率影响不大。口服1~2h血浆浓度达高峰。据点为位置性低血压,故首剂不宜太大以免发生低血压,第一剂可在睡前口服0.5mg,以后逐渐加量,从1mg,一日3次开始,降压剂量为3~20mg/d。
4.钙拮抗剂 抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,抑制血管平滑肌收缩,导致血管扩张血压下降。1976年Aloki等首次证实硝苯吡啶治疗恶性高血压有效,以后陆续有21位作者用硝苯吡啶治疗高血压急症和严重高血压共439例,发现口服硝苯吡啶10~20mg后血压下降24%,口服30min达最大降压作用,持续3~5h。98%病人血压降至预期水平,认为该药对高血压急症患者可迅速、有效而且安全地降低血压,尤其适用于心绞痛伴高血压危象者。缺点是血管扩张引起头晕、头痛、反射性心动过速、水肿,起效迅速而强烈时可导致低血压,对某些病人可能加重脑水肿和高血压脑病。
5.氨酰心安(Atenolol) 为心脏选择性β受体阻滞剂。Bannan等证实口服氨酰心安100mg治疗血压高于26.7/17.3kPa(200/130mmHg)的严重高血压患者,12h内血压逐渐下降,收缩力下降7.47kPa(56mmHg),舒张压下降5.33kPa(40mmHg),而无副作用。认为氨酰心安适用于需迅速降压而又不能过猛以至引起心脑肾缺血的病人。口服剂量为25~100mg,一日1次,缺点为可引起心动过缓。
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