（八)普洛萘尔（心得安，Propranolol,Inderal)
1．药理作用 为一种最常用的β受体阻滞剂。心脏仅有β1肾上腺素能受体，对去甲肾上腺素、肾上腺素（或异丙肾上腺素)起反应，结果产生正性肌力作用（增加收缩强度)和正性变时性效应（增快心率)。心得安于心肌及心脏传导组织β受体部位与儿茶酚胺进行竞争，结果产生负性肌力和负性变时变性效应，也增加肾小管钠重吸收而增加血容量（可致水肿及其他充血性心衰症状)。
心得安具有非特异性抗心律失常作用，属Ⅲ类抗心律失常药。其抗心律失常机制主要通过阻滞对起搏点电位的肾上腺素能激动作用，抑制应激性和传导性，这使交感神经过度刺激，如在急性心肌梗死或洋地黄中毒时产生的心律失常对β受体阻滞剂反应良好；β受体阻滞剂预防心肌缺血，可减少自律性，抑制折返机制。
心得安的负性肌力作用可引起左室舒张末压增高和心排血量降低（可被洋地黄部分抵销)；心得安不干扰硝酸甘油类药物的扩血管作用；它可降低血压。
2．药代学 口服吸收良好，肝“首过”代谢显著，生物利用度通常低于40%，峰浓度出现在口服后1～4h，空腹时或进食后吸收更快，作用持续5～6h。心得安治疗血浓度30～100μg/ml，宜于服后1h和1～8h取血测峰值及谷值。如血浓度大于120μg/ml而抗心律失常作用未达到，不应再加剂量而应换药。在人体，心得安85%～95%与血浆蛋白结合。
静脉给药，最大效应发生于10min内，持续约1h，T1/2β为2～3h。
3．适应证 ①抗心律失常，主要用于治疗或预防室上性快速性心律失常；窦性心动过速伴焦虑，高动力循环状态或甲状腺功能亢进者，效佳；房颤、房扑，与洋地黄合用，以减慢心室率；阵发性心动过速，减慢心率，有时可转复。可用于预防。②心绞痛，可与硝酸盐类合用；心肌梗死后用以预防复发。③高血压、肥厚性心肌病、嗜铬细胞瘤（术前准备)等。
4．禁忌证 忌用于严重窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压与支气管哮喘。心衰病人（非继发于心动过速者)宜在心衰控制后用本品。心肌梗死急性期慎用。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚)合用。
5．用法、剂量 静滴，宜慎用。对麻醉过程心律失常，一次量一般1～3mg；可用2.5mg～5mg，稀释于5%～10%葡萄糖液100ml滴注，速率1mg/min，滴注过程中严密观察血压、心率、心律变化，随时调整滴速，待心率转慢，应即停药。针剂每支5mg/5ml。口服：治疗心律失常，每次10mg，每日3次；嗜铬细胞瘤术前3天服药，每次10～20mg，每日3次；治心绞痛，每次10mg，每日3～4次，逐渐加量至80mg/d或更大。
6．不良反应 主要有①心动过缓；②心力衰竭（诱发或加重)；③支气管哮喘（诱发或加重)；④乏力、思睡、头痛、失眠、恶心、腹胀、便秘等；⑤周围血管收缩，甚至出现雷诺现象；⑥慢性应用心得安病人如突然停药，可出现心绞痛加重，甚至心肌梗死，宜逐步减量至停用。
7，药物相互作用 心得安等β阻滞剂常与其他抗心律失常药合用；可与洋地黄制剂合用，有助于加强控制房颤、房扑的心室率和减少β阻滞剂的负性肌力作用；与奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因合用时需减小剂量，以防增强心肌抑制作用。原用利血平一类药，加用心得安可能产生过度交感阻滞；合用心得安可能加强中枢神经抑制药如麻麻醉药、止痛药、巴比妥类、其他镇静药及乙醇等的作用。甲氰咪胍抑制心得安肝代谢，可增高心得安血浓度；维拉帕米等钙拮抗剂与β阻滞剂合用可增强心动过缓，心肌抑制和低血压，特别静脉用药时，不宜合用。心得安可增强胰岛素或口服降糖药效应，甚至产生低血糖。心得安可阻滞甲基多巴的扩血管作用，合用时反可产生高血压（应激时)。与肾上腺素合用时可能产生高血压、宜慎用。
（九)胺碘酮（乙胺碘呋酮，Amiodarone,Cordarone)
1．药理作用 属Ⅲ类抗心律失常药。胺碘酮延长动作电位时间，对整个传导系统，包括旁路均有抑制作用。一次静脉注射（5mg/kg)，减慢房室传导，延长A-H间期，增加房室不应期，并轻度延长窦房结复律时间，但不延长H-V间期和心房不应期；长期口服胺碘酮减慢窦率及A-V传导，也减慢希-浦纤维传导，心房、心室及A-V结不应期延长。心电图表现窦缓（不被阿托品拮抗)；QT延长。
胺碘酮对血管平滑肌有松弛作用，可降低冠状及周围血管阻力，增加冠状动脉血流。静脉注射过快或量大可明显扩张血管，使血压下降。
本品为含碘化合物，0.2g含碘75mg，可干扰体内碘代谢及甲状腺功能。
2．药代学 吸收不完全，生物利用度20%～40%。口服后达高峰血浓度约4～7h。静注后作用出现快，15s至51min，最大作用为15min～3h，2～6h作用消失。本品为高度亲脂性，体内分布可能为三房室模型，口服4～5天已完成对心肌的分布（浅周边室达相对稳定)，即可进行血浓度监测。消除缓慢，T1/2长达15天、3周甚至更长。有效治疗血浓度0.5～2μg/ml（谷值)，不良反应与血浓度无直接关系。主要代谢产物为去乙基胺碘酮，其血浓度也随药物剂量而变化。小部分经肝或肾排泄。
3．适应证 对室上性和室性快速性心律失常均有效。阵发性房颤、房扑的预防；房颤转复，未复律者多数心室率明显降低；房室交界性折返性心动过速；伴随WPW的室上速或房颤；对反覆发作室速效果也较好；各种早搏有效；由于室颤、猝死存活者。
4．禁忌证 不宜用于原有重度阻滞或症状性心动过缓（未装起搏器者)；甲状腺功能失调者；低心排血量性心力衰竭慎用。
5．用法、剂量 静注，一次量不超过5mg/kg（每支150mg～3ml)，以5%葡萄糖液稀释成20ml，缓慢静注5min以上。再次注射间隔15min以上。
口服：国内主张负荷量较小，第1周每次0.2g，每日3次，第2周每次0.2g，每日2次，以后维持量为每日0.2g～0.1g；也可初两周负荷量较大；1.2g/d，分3次给，用2天，以后1g/d×8天，0.6g/d×4天，一日量分次给，再后维持量0.2g/d。每片0.2g。
6．不良反应 长程口服病例不良反应发生率约30%～50%。严重反应有甲状腺功能亢进或低下，需及时停药；肺纤维化；肝功能损害（SGPT增高)；心血管方面有低血压（静脉注射过快)，心衰可诱发，QT延长（QTC>0.6s需停药)、窦缓、传导阻滞；色素沉着，光敏感；恶心，便秘；视力障碍等。应定期查肝功能、甲状腺功能及X线胸片。
7．药物相互作用 胺碘酮增高地高辛血浓度，合用时应减少地高辛用量。胺碘酮与华法令等口服抗凝药合用时，可延长凝血酶原时间，应减少抗凝药剂量。
