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抗心律失常药
来源:医学全在线 更新:2008/10/15 字体:

 

  (十)维拉帕米(异搏定,戊脉安,Verapamile,Isoptin)

  1.药理作用 属Ⅳ类抗心律失常药。特异性抑制慢通道钙(可能还有钠)的内流进入传导或收缩时的心肌细胞和血管平滑肌。窦房结和房室结的电活动取决通过慢通道的钙内流,因而维拉帕米对室上性快速性心律失常非常有效。

  类似洋地黄,维拉帕米对伴房颤的WPW综合征病人可缩短不应期和增加心室反应,甚至产生室颤,因而不应给予此类病人。

  有扩血管作用,并降低左心室心肌代谢需要,有抗心绞痛作用。

  2.药代学 口服吸收良好,近90%,但生物利用度仅10%~22%,说明有明显肝“首过”代谢。呈二房室模型分布。T1/2-α为18~35min,消除T1/2170~440min。70%经尿排泄,16%粪排出。90%与蛋白结合。口服后电生理作用出现于2h,5h达高峰。静注维拉帕米,1~2min内出现效应,10~15min达高峰,维持6h。

  3.适应证 静注用于阵发性室上性心动过速,伴或不伴结外途径;房颤或房扑伴快速心室率;由于冠状动脉痉挛引起的室性心率失常。口服用于与洋地黄合用,控制房颤或房扑的快速室率;肥厚性心肌病,如伴左心功能不全、病窦、显著房室结病变者不用。

  4.禁忌证 病窦综合征,Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞,心源性休克,低血压(非心动过速所致),与心率无关的心力衰竭,疑洋地黄中毒。避免用于正在服用β阻滞剂、双异丙吡胺、利血平病人,也不用于WPW综合征伴房颤或房扑病人。医线网站www.med126.com

  5.用法、剂量 静注首剂0.075mg/kg(总量不超过5.0mg),用5%葡萄糖20ml释稀,注射2min以上;如无效或无不良反应,10min后可重复1次上述剂量;仍无效,30min后可给0.15mg/kg一剂。针剂为每支5mg/2ml。口服为每次40mg,每6h一次;2~3天后,需要时渐增量至每次120mg,每6h一次。片剂为40mg/片。

  6.不良反应 低血压,有时需用10%葡萄糖酸钙或氯化钙逆转,甚至需用儿茶酚胺;严重心动过缓,重度房室传导阻滞,有时需用异丙肾上腺素、阿托品、起搏器等;心力衰竭,诱发或加重;可有眩晕、恶心、呕吐、便秘等。

  7.药物相互作用 维拉帕米可减少地高辛肾清除,增高其血浓度,合用时地高辛应减量;不宜与β受体阻滞剂合用,特别在充血性心肌病、心力衰竭、新鲜心肌梗死时,以防加重心肌抑制。应用维拉帕米前48h和以后24h内不宜与双异丙吡胺合用。

  (十一)阿托品(Atropine)

  1.药理作用 为阻断M-胆碱受体的抗胆碱药。药理作用多方面。能解除肠道、膀胱及血管平滑肌痉挛和刺激有关的括约肌;抑制汗腺、支气管及其腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,增快心率;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。

  2.药代学 口服吸收良好,但经肝“首过”代谢。心脏效应持续2h,其他全身效应可持续24h。

  3.适应证 在心脏方面解除迷走神经张力所致窦缓,药物所致心动过缓(如洋地黄、吗啡等);治疗剂引起的阿-斯综合征;治疗有机磷中毒;各种内脏绞痛等。

  4.禁忌证 前列腺肥大、幽门梗阻、青光眼。

  5.用法、剂量 针剂每支为0.5mg或1mg或2mg(以上心脏病常用);尚有5mg及10mg(治疗有机磷中毒用)。皮下或肌注每次0.5mg;静注每次1~2mg,5%葡萄糖10~20ml稀释。口服:片剂为每片0.3mg,每次0.3~0.6mg,每6~8h一次。

  6.不良反应 口干,眩晕、皮肤潮红、瞳孔扩大、心率增快、兴奋、谵语、惊厥等。原有前列腺肥大时可引起尿潴留。

  (十二)三磷酸腺苷(腺三磷,Adenosine triphosphate,ATP)

  1.药理作用 ATP为一种重要的中间代谢物,参与多种重要生化途径,调节一系列生理过程,包括冠状动脉及体循环血管张力、血小板功能、脂肪组织分解等。

  使A-H间期延长,延缓或阻滞房室结的前向传导,阻断折返环路以终止心动过速;房内传导时间、希浦系传导时间等无变化;此外还有较强的拟迷走神经作用,复律后可同时出现窦性停搏及(或)窦性心动过缓。

  2.药代学 血浆清除迅速,约30s。作用快,药效消失也快。

  3.治疗应用 用于室上性心动过速(维拉帕米无效时可试)。病窦综合征、严重窦缓禁忌;老年人慎用;有过敏史(本品为生物制品)不用。

  针剂每支20mg-2ml或粉剂20mg,附磷酸缓冲液2ml。首剂20mg,用葡萄糖液稀释成5ml,5~20s静注,无效者,5min后可再入30mg,单剂量不超过40mg。应用心电图蓝测,观察血压变化和病人反应。

  4.不良反应 本品有报道对室上速复律率较高(88.5%),但不良反应发生率也高(90.4%)。可有轻重不等全身不适、胸闷、头晕、头胀、四肢麻木、腹痛、恶心、面部潮红;一般1~2min后可自行缓解;可出现窦停搏、窦缓、Ⅰ~Ⅱ度房室传导阻滞、室性早搏、短阵室性心动过速、房早等;一般对血压影响不大。

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