（四)巯甲丙脯酸（Captopril，Capotan)
1．药理作用 为一种转化酶（即激肽酶Ⅰ)竞争性口服抑制剂，抑制血管紧张素转化酶活性，降低血管紧张素Ⅱ（有强烈收缩血管作用)，舒张小动脉；也抑制内源性缓激肽降解；抑制醛固酮形成和抗利尿激素分泌，对各类型高血压均有明显降压作用；对高肾素和正常肾素和正常肾素型高血压降压最明显，对低肾素型高血压加用利尿剂后降压也明显；由于扩张小动脉、小静脉，减轻心室前、后负荷，尤其是后负荷，从而改善心脏功能。
2．药代学 口服吸收迅速，1h达血浓度高峰，一般吸收70%，食物可降低药物吸收率至30%。60%以原型自尿排出，余下30%代谢为灭活性产物。蛋白结合率30%；T1/2为4h。肾功能损害时蛋白结合减少，半减期延长。
3．治疗应用 适用于治疗常规疗法效差的严重高血压（各种类型)；常规方法疗效差的慢性难治性心力衰竭。过敏体质者忌用。
每片为25mg、50mg或100mg。治疗高血压时每次25mg，每日3次（饭前服用)；渐增量至每次50～100mg。每日最大量为450mg。治疗心力衰竭从小剂量6.25～12.5mg开始，每日3次。效差病例可加利尿剂。
4．不良反应 常用有皮疹、发热、关节痛、搔痒、味觉障碍、消化道症状；长程用药个别可发生蛋白尿、膜性肾小球病变或肾病综合征；粒细胞缺乏症、中性细胞减少，减量或停药后上述副反应可消失或避免。
（五)降压嗪（氯甲苯噻嗪唑，低压唑，Diazoxide,gyperstat)
1．药理作用 为一种非利尿性噻嗪类。直接松弛动脉平滑肌，降低周围血管阻力，使血压急剧下降。增快心率，反射性使心排血量增加。初始，肾血流量下降，以后增加。抑制胰脏β细胞分泌胰岛素，可产生暂时性血糖增高，通常12h内作用消失。可产生钠、水潴留。
2．药代学 分布容积0.2L/kg，与蛋白结合率为90%～95%。肾功能不全时结合率减少。本品可通过胎盘。T1/2为20～40h(成人)，55%～60%被代谢，其余尿排出。静脉注射，血压下降于1～5min最显著，随后10～20min血压相对迅速回升，降血压作用持续2～12h。口服100%吸收。
3．治疗应用 用于高血压危象（高血压脑病、急进型高血压)，此外可作为升血糖药，治疗胰岛细胞瘤、糖元累积症、幼儿特发性低血糖症引起的低血糖。
禁用于嗜铬细胞瘤，与单胺氧化酶抑制剂反应有关的高血压危象，继发于主动脉缩窄或动静脉分流引起的高血压，合并心力衰竭、缺血性心脏病或糖尿病的高血压，对噻嗪类药物过敏者。妊娠、肾功能不全慎用。
针剂每支300mg，附专用溶剂20ml。治疗高血压危象，静注，单剂75～150mg(1～3mg/kg,最大量150mg)，卧位快速静注或小壶入，心避免与血浆蛋白结合；必要时5min后重复1次剂量或静滴5mg/kg。
4．不良反应 常见的严重不良反应为浮肿、心衰加重（重复用药易有)、低血糖。不常见的严重不良反应为低血压伴心动过速，心绞痛，心肌梗死、尿素氮增高。可出现一时性脑缺血，发热感，头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适等。治疗严重低血压有时可用多巴胺，心动过速用心得安。
5．药物相互作用 速尿可加强其降压效应和减轻水肿；心得安或胍乙啶可加强本品降压效应，如原服该两药，本品宜减少剂量。可取代华法令，使后者抗凝作用增加。
（六)利血平（Reserpine,Serpasil)
1．药理作用 消耗神经末梢贮存的儿茶酚胺，阻滞儿茶酚胺介导的血管收缩作用而降血压。此外，由于耗竭脑组织的儿茶酚胺和血清素等，尚有中枢镇静和安定作用。一般不减少肾血流量，由于消耗心肌儿茶酚胺，可能稍增加心排血量，减慢心率。
2．药代学 口服仅30%吸收，T1/2为2～4.5h。肌注1～3h开始降压，最大降压作用在2～5h，作用持续6～8h。
3．治疗应用 可用于高血压危象，特别由于夹层动脉瘤、急慢性肾炎引起者。禁用于有忧郁症病史者、帕金森综合征、活动性溃疡病、溃疡性结肠炎、洋地黄中毒。
针剂每支1mg～1ml。肌注一般每次1mg，每6～8h一次。曾服其他降压药或颅内出血患者，开始剂量可为0.25mg，1～2h后如无过分血压下降可增量。
4．不良反应 一般剂量可引起鼻塞、乏力。较大剂量（>0.5mg/d)可引起嗜睡、体重增加、阳萎、腹泻等；可引起帕金森综合征、精神忧郁症、溃疡病活动出血；妊娠期应用可增加胎儿呼吸系统合并症。
5．药物相互作用 与洋地黄合用，可增加洋地黄毒性，洋地黄也增加利血平的心脏作用，可发生室性快速性心律失常或心动过缓。与奎尼丁合用可增加心肌抑制和降压作用。与利尿剂或其他降压药合用，可增强降压效应。利血平降压作用可被拟交感胺类（如麻黄碱或三环抗忧郁剂)所拮抗，胍乙啶减弱其降压作用和产生心动过缓或精神抑郁。麻醉药显著增强利血平降压作用，手术前两周应停本品，或诱导麻醉前预先用阿托品防止过度心动过缓。与单胺氧化酶抑制剂合用可突然血压升高或严重忧郁症。
