本类中的阿片（opium)、吗啡（morphine)、可待因（codeine)、复方樟脑酊（paregoric)及罂粟碱（papaverine)等为镇痛、止咳、止泻、麻醉、解痉等有效药物，临床应用甚广。一次误用大量或频繁应用吗啡可致中毒。吗啡中毒量成人为0.06g，致死量为0.25g；干阿片的致死量为吗啡的10倍，其口服致死量2～5g。可待因毒性为吗啡的1/4，其中毒剂量为0.2g，致死量0.8g。巴比妥类及其他催眠药物与本类药物均有协同作用，合用时要谨慎。
阿片的主要有效成分为吗啡（约10％)，大部分在肝内代谢，于24小时内经肾脏排出，48小时尿中仅有微量。吗啡对中枢神经系统先有兴奋，以后抑制，但以抑制为主。吗啡首先抑制大脑皮层的高级中枢，以后涉及延脑，抑制呼吸中枢和兴奋催吐化学感受区。吗啡使脊髓的兴奋增强，提高胃肠道平滑肌及其括约肌张力，减低肠道蠕动，对支气管、胆管及输尿管平滑肌，也有类似作用。
大剂量吗啡尚可抑制延髓血管运动中枢和释放组胺，使周围血管扩张而导致低血压和心动过缓。一次误用大量或频繁应用吗啡可致中毒。吗啡中毒量成人为0.06g，致死量为0.25g；干阿片的致死量为吗啡的10倍，其口服致死量2～5g。可待因毒性为吗啡的1/4，其中毒剂量为0.2g，致死量0.8g。长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性。原有慢性病如肝病、肺气肿、支气管哮喘、贫血、甲状腺或慢性肾上腺皮质功能减退症等患者均更易发生中毒。与酒精饮料同服，即使治疗剂量吗啡，也有发生中毒可能。巴比妥类及其他催眠药物与本类药物均有协同作用，合用时要谨慎。
轻度急性中毒患者有头痛、头晕、恶心、呕吐、兴奋或郁抑。患者有幻想，失去时间和空间感觉，并可有便秘、尿潴留及血糖增高等。重度中毒时有昏迷、针尖样瞳孔和高度呼吸抑制等三大特征。当脊髓反射增强时，常有惊厥、牙关紧闭和角弓反张。呼吸先变浅而慢，以后出现叹息样呼吸或潮式呼吸，且常并发肺水肿。最后发生休克时，瞳孔散大。急性中毒12小时内多死于呼吸麻痹，或可并发肺部感染。超过48小时存活者，预后较好。尿或胃内容物检测毒物，有助于诊断。
慢性中毒（阿片或吗啡瘾)表现为食欲不振、便秘、消瘦、衰老及性功能减退。戒绝药物时有精神萎靡、呵欠、流泪、冷汗、失眠，以至虚脱等表现。
发现中毒患者后，首先确定中毒途径，以便尽速排除毒物。中毒较久的口服患者仍应洗胃，由于幽门痉挛，可能有少量药物长时间贮留胃内，禁用阿扑吗啡催吐。如发觉皮下注射吗啡过量，迅速用止血带扎紧注射部位上方，局部冷敷，以延缓吸收，结扎带应间歇放松。呼吸抑制时可用阿托品以刺激呼吸中枢，并保持呼吸道通畅和积极吸氧。尽早应用阿片硷类解毒剂：纳络酮（naloxone)肌注或静注，每次0.4～0.8mg，盐酸烯丙吗啡（纳络芬，nalorphine)也有对抗吗啡作用，肌注或静注5～10mg，必要时间隔10～15分钟重复注射。总量不超过40mg。严重中毒时每次剂量可酌情增加。慢性中毒治疗方法，在2～3周内逐渐撤除药物，同时以巴比妥类和其他镇静剂对症处理。
