耐青霉素酶青霉素

甲氧西林，苯唑西林，萘夫西林，氯唑西林和双氯西林主要用于治疗由产青霉素酶，凝固酶阳性的葡萄球菌引起的感染。这类青霉素同样适用于治疗敏感的链球菌肺炎，A组链球菌和敏感的表皮葡萄球菌引起的感染。而对肠球菌，淋球菌和革兰氏阴性杆菌无效。

甲氧西林必须注射应用。常用剂量成人为每日6～12g静脉分6次注射，儿童为每日150～200mg/kg分4～6次静脉注射，足月新生儿每日50～75mg/kg分2～3次静脉注射。萘夫西林和苯唑西林的用法和剂量与甲氧西林相同。这三种药的治疗效果相当，其中甲氧西林最易引起肾炎，萘夫西林易引起白细胞减少，而苯唑西林可引起肝脏酶类的升高。

萘夫西林，苯唑西林，氯唑西林和双氯西林在治疗较轻的葡萄球菌感染时可用口服制剂治疗。萘夫西林的口服吸收很差，苯唑西林吸收也不稳定，双氯西林和氯唑西林则吸收良好。口服后双氯西林的血浓度比氯唑西林高出一倍，但双氯西林与蛋白结合率较高。萘夫西林和苯唑西林的口服剂量成人为500mg～1g，每4～6小时1次，儿童为每日50～100mg/kg，分次服用；氯唑西林成人为250～500mg，每6小时1次，儿童为每日50～100mg/kg，分次服用；双氯西林成人为250mg，每6小时1次，儿童为每日25～50mg/kg，分次每6小时1次服用。

广谱(抗绿脓杆菌)抗生素

替卡西林为羧基青霉素，作用与氨苄青霉素类似；对耐青霉素G葡萄球菌以外的多数革兰氏阳性球菌，多数大肠埃希菌和奇异变形杆菌都有效。另外，对大多数脆弱类杆菌和绿脓杆菌(通常与氨基糖苷类联合应用治疗绿脓杆菌感染)，肠杆菌属和吲哚阳性的变形杆菌属有效。对肠球菌相对耐药。对克雷白菌和沙雷菌属无效。替卡西林为胃肠外给药，必须用于严重感染；成人和儿童的剂量为每日200～300mg/kg，每4小时1次分次静脉注射(最高剂量每日12～24g)。由于替卡西林含钠约5mEq/g，故静脉用药可能引起钠负荷增加。肾脏中钾的丢失可引起低钾性碱中毒。对血小板功能的影响和合并出血可见于血药浓度极高的病例，特别是肾功能不全者。

替卡西林加克拉维酸的抗菌谱比单用替卡西林广，包括对奈瑟淋球菌，葡萄球菌，流感嗜血杆菌，以及克雷白菌属，沙雷菌属和类杆菌属均有效。但对绿脓杆菌的疗效并不优于单用替卡西林。其静脉注射剂量按所含替卡西林量计算。

卡茚西林钠为口服制剂，仅用于成人尿路感染和细菌性前列腺炎。其抗菌谱与替卡西林相同。剂量为1～2片(每片含卡茚西林382mg)，每日4次。

美洛西林，阿洛西林和哌拉西林为酰脲青霉素，只用于胃肠外给药。对肠球菌的抗菌能力优于羧基青霉素。与替卡西林相同，酰脲青霉素也主要用于严重感染，成人和儿童的剂量为每日200～300mg/kg(最高剂量每日24g)，每4小时分次静脉注射。这些药物含钠约2mEq/g，故引起钠负荷的机会比替卡西林少。同样，干扰血小板功能的可能也小。

美洛西林的抗菌谱与替卡西林相似，但对克雷白菌属和沙雷菌属也有效。阿洛西林和哌拉西林的抗菌谱与美洛西林相似，但抗绿脓杆菌的能力比后者强4～8倍。

哌拉西林加他唑巴坦比单用哌拉西林的抗菌谱更广，包括对产β-内酰胺酶的奈瑟淋球菌，葡萄球菌，流感嗜血杆菌和类杆菌属的活性，并增强了对克雷白菌属和沙雷菌属的活性，但对绿脓杆菌的活性并不比单用哌拉西林强。对成人严重感染的用药剂量按合剂中所含哌拉西林计算每日12g分次静脉注射，但对严重的绿脓杆菌感染这个剂量可能不够。

头孢菌素类

* 口服；+ 胃肠外给药

药理学

头孢菌素为对革兰氏阳性和阴性细菌的杀菌药，其作用机制与青霉素相似，抑制细菌细胞壁的合成。用药广泛分布于体液和组织中，其浓度足以治疗感染，尤其当有炎症存在时浓度更高(炎症能增加药物弥散)。但渗入到眼玻璃体液和脑脊液内却少得多。头孢呋辛和某些第三代头孢菌素在脑脊液中的浓度较高，足以对脑膜炎起到治疗作用。

头孢菌素与血浆蛋白的结合是可逆的，只有游离部分才起作用。头孢哌酮主要经胆汁排泄。头孢曲松亦有相当部分(33%～67%)经胆汁排出，但低于头孢哌酮。所有其他头孢菌素的代谢产物(如果存在)主要经尿排出，一般通过肾小管分泌和肾小球滤过而排出。

适应证

虽然头孢菌素极少运用，但因其相对安全，抗菌谱广，故常用于预防矫形外科，腹部和盆腔术后感染，也常用于治疗革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌引起的感染。头孢菌素对革兰氏阳性球菌的疗效并不优于青霉素类，但对革兰氏阴性杆菌确有更好的疗效。www.med126.com

不良反应

肌注部位可引起疼痛，静脉注射可能引起血栓性静脉炎。头孢菌素引起的过敏反应如皮疹，荨麻疹和变态反应似乎比青霉素少。头孢菌素和青霉素之间的交叉过敏也不常见，对有青霉素迟发过敏史的患者可以谨慎地应用头孢菌素。但对青霉素有即刻过敏反应的患者禁用头孢菌素。

所有头孢菌素均可引起伪膜性结肠炎(由难辨梭状芽胞杆菌引起)。用头孢菌素治疗亦可引起白细胞减少，血小板减少和Coombs试验阳性。

头孢孟多，头孢哌酮，头孢美唑和头孢替坦有类似双硫醒样作用，用药时如同时摄入酒精会出现恶心，呕吐；这些药物同时也能引起凝血酶原时间和部分凝血激酶时间延长，但可用维生素K逆转。

第一代头孢菌素

这些头孢菌素的抗菌谱都一样，但在药理上有很大差别。它们对革兰氏阳性球菌(肠球菌和耐甲氧西林，凝固酶阳性及凝固酶阴性的葡萄球菌除外)，大多数大肠埃希菌，奇异变形杆菌和克雷白肺炎杆菌有良效。头孢力新，头孢氨苄和头孢羟氨苄口服吸收良好。由于头孢羟氨苄排泄较前二者慢，因而它在血浆和尿中的浓度维持时间长。肠道外应用的头孢菌素中，头孢噻吩和头孢匹林的药理特性相同。头孢唑啉在血浆中的浓度比头孢噻吩和头孢匹林高3倍，持续时间也长，但其与蛋白结合率较高。头孢氨苄肌注后的血浆浓度比口服后低。没有一种第一代头孢菌素在脑脊液中的浓度能达到足以治疗脑膜炎的水平。

头孢羟氨苄口服剂量成人为500mg～1g，每12小时1次；儿童为每日30mg/kg，分2次服用。

头孢力新和头孢氨苄口服剂量成人为250mg～1g，每6小时1次；儿童为每日25～100mg/kg，分4次用。头孢氨苄的肌注或静脉注射剂量成人为每日2～8g，儿童为每日25～50mg/kg，每4～6小时1次。

头孢噻吩和头孢匹林成人肌注或静脉注射的剂量为0.5～2g，每4～6小时1次；头孢噻吩的儿童剂量为每日80～160mg/kg，头孢匹林的剂量为每日40～80mg/kg，分次肌注或静脉注射。

头孢唑啉的肌注或静脉注射剂，成人为0.5～2g，每6～8小时1次；儿童为每日50～100mg/kg，分次应用。

第二代头孢菌素

这些头孢菌素的抗菌谱各异。头孢孟多，头孢克洛，头孢呋辛，头孢丙烯和氯碳头孢对葡萄球菌的作用较第一代头孢菌素强，而其他第二代头孢菌素则较差。头孢克洛，头孢丙烯和氯碳头孢只有口服制剂，头孢孟多和头孢尼西只有胃肠外制剂，头孢呋辛可用于口服和注射，对流感嗜血杆菌，大肠埃希菌和肠杆菌的作用与第一代头孢菌素相比效用更强。头孢西丁和头孢替坦(实际上是头霉素)对吲哚阳性的变形杆菌，沙雷菌属，厌氧革兰氏阴性杆菌(包括脆弱杆菌)和某些大肠埃希菌，克雷白杆菌和奇异变形杆菌的效果优于第一代头孢菌素。头孢美唑对厌氧菌有相似的作用，但与头孢西丁和头孢替坦相比，对大部分革兰氏阴性杆菌的作用较差。头孢美唑和头孢替坦对流感嗜血杆菌的作用比头孢西丁更强。注射剂型的头孢呋辛是第二代头孢中唯一能渗入脑脊液达到有效浓度者(用于治疗肺炎双球菌，脑膜炎双球菌，流感嗜血杆菌和金黄色葡萄球菌引起的脑膜炎)。

头孢克拉的口服剂量，成人为0.25～0.5g，每8小时1次；儿童为每日20～40mg/kg，分次服用。

头孢孟多的肌注和静脉注射用剂量，成人为500mg～2g，每4～8小时1次；儿童为每日100～150mg/kg，分次给予。头孢孟多能引起凝血酶原时间和部分凝血激酶时间延长(可用维生素K逆转)以及有双硫醒样作用。

头孢尼西有很长的血浆半衰期(4小时)，可以每日1次给药，成人剂量为0.5～2g肌注或静脉注射。

头孢西丁和头孢替坦在体外实验中对厌氧菌的效果优于其他头孢菌素。对大多数脆弱杆菌株和其他杆菌属有效。头孢西丁的肌注或静脉注射剂是成人为1～2g，每4～8小时1次；儿童为每日80～160mg/kg，分次投药。头孢替坦的成人剂量为1～2g，每12小时1次肌注或静脉注射。头孢替坦可能引起凝血酶原时间和部分凝血激酶时间延长(可用维生素K逆转)以及双硫醒样作用。

头孢呋辛的肌注和静脉注射的剂量成人为750mg～1.5g，每6～8小时1次，儿童为每日75～150mg/kg，分次给药。由于不再有效，头孢呋辛已不用于治疗脑膜炎，而以第三代头孢菌素取代之。口服剂量成人为250～500mg，每日2次，儿童为每日20～30mg/kg，分2次服用。

头孢美唑对厌氧菌的疗效优于头孢西丁和头孢替坦，但对其他革兰氏阴性杆菌的作用较差(除敏感的流感嗜血杆菌以外)。成人剂量为2g静脉注射，每6～12小时1次。头孢美唑可能引起凝血酶原时间和部分凝血激酶时间延长(可用维生素K逆转)以及有双硫醒样作用。

头孢丙烯的口服剂量成人为250～500mg，每12小时1次，儿童为7.5～15mg/kg，每12小时1次。

氯碳头孢的口服剂量成人为200～400mg，每12小时1次，儿童为7.5～15mg/kg，每12小时1次。

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