生物利用度是指活性成分(药物或代谢物)进入体循环的分量和速度，从而得以使活性成分进入作用部位。
尽管药物的理化性质决定着药物吸收潜能。然而剂型的性质(其性质部分依赖于其设计和制作工艺)也是影响药物生物利用度的重要因素，同一药物的几个配方存在着生物利用度的差异就具有临床意义。因而，药物产品之间等效的概念在临床决策中居重要地位。化学等值是指药物制品中含有等量的同一主药并能符合现行法定标准，而其中非活性成分则可不等；生物等效是指将化学等值的药品以同样的给药方案给予同一个体，在血液和组织出现相等的浓度；治疗等效是指几个药物制品以同样给药方案给予同一个体，产生本质上相同的治疗效应或毒性。生物等效性制品预期是具有治疗学上等效性的。
治疗学上遇到的问题(如药物毒性，缺乏效能)常常发生在一个长期服某一药物的病人换用另一个非等效性的代用品(如地高辛或苯妥英)时。
有时，尽管生物利用度不同，但仍可成功地获得治疗学等效性。例如，青霉素的治疗指数(最大耐受剂量对最小有效量之比)是如此之大，以至于由青霉素制品生物利用度差异引起的中等血浓度差异可能不影响治疗功效和安全性。相反，对于一个治疗指数相对狭窄的药物来讲，生物利用度的差异是很重要的。
病人的生理特征和共患疾病时也会影响药物的生物利用度。
虽然某药物可完全被吸收，但吸收的速率仍至关要紧。吸收速率太慢就不能在一定时间内到达治疗所需的血药浓度，吸收太快每剂用药后又会由于药物浓度高而产生毒性。
低生物利用度的原因
如果一个药物能迅速溶解并容易穿透细胞膜，则吸收趋向于完全，但口服给药时吸收常不完全。药物在到达腔静脉之前必先沿着胃肠道向下移动并通过肠壁和肝脏，而这些脏器恰恰是药物代谢的常见部位(参见第43节)；这样，药物在进入体循环可测量部位之前即可能被代谢(首过代谢)。许多药物呈低的生物利用度是由于存在强的首过代谢。这些组织对这些药物(如异丙肾上腺素，去甲肾上腺素，睾酮)的代谢很完全以至它们的生物利用度实际上为零。对于那些生成活性代谢物的药物来讲，经过首过代谢的治疗上的重要性取决于药物和代谢物所引起的期望的和非期望的效应。www.med126.com
低生物利用度最常见于难溶于水的，吸收缓慢的药物所制成的口服剂型。吸收缓慢和不完全的与吸收迅速而完全的药物相比前者则有更多的因素影响其生物利用度，因而吸收缓慢或不完全常可导致治疗学效应的差异。
药物在胃肠道内停留时间不充分是低生物利用度的常见原因。摄入的药物在整个消化道停留的时间不多于1～2天，而在小肠的时间仅2～4小时，如果药物溶解不迅速或不能穿透上皮细胞膜(如药物高度解离和极性强)，则可能在吸收部位停留时间不充分，在这种情况下，不仅引起低生物利用度，而且导致高度变异。年龄，性别，活动情况，遗传表型，应激，疾病(如胃酸缺乏，营养不良综合征)或以前曾进行过胃肠手术等均可影响药物的生物利用度。
妨碍吸收的许多反应能降低生物利用度。这些包括络合物的形成(例如，四环素与多价金属离子形成络合物)，被胃酸或消化酶水解(如青霉素和棕榈酸氯霉素的水解)，在肠壁进行结合反应(如异丙肾上腺素的硫酸结合反应)，吸附于其他药物(如地高辛和考来烯胺)以及被肠道菌丛代谢。
