常用植物药

肥心使

feih finx siv

茜根、红茜、红丝线

茜草科植物茜草Rubia cordifolia L.的全草。

攀援状草本,长1～2米。根细长,肉质,红褐色,分枝。茎方形,有四棱,棱上倒生小刺。单叶,4片轮生,卵形至卵状披针形,长2～9厘米,宽1～4厘米,顶端渐尖,基部圆形至心形,边全缘,上面粗糙,下面脉上和叶柄常倒生小刺。花黄白色,合生,5裂；聚伞花序再组成圆锥花序状腋生和顶生。浆果近球形,熟时黑色或紫黑色。花期秋冬间,果期冬季。

生于山坡、路旁、沟边和草丛中。产于广西灵山、北流、岑溪、贺州、富川、蒙山、金秀等县市；分布于我国大部分省份。

全年可采,洗净鲜用或晒干备用。

味苦,性寒。

凉血止血,活血祛瘀,通经。

治月经不调、闭经、子宫脱垂、尿潴留、尿路结石、贫血头晕、风湿性关节炎、腰痛、衄血、吐血、便血、崩漏、跌打损伤。

根10～15克,全草15～30克,水煎或浸酒服,或炒炭研末开水冲服。

1.闭经 肥心使(茜草)根、五爪风(粗叶榕)、金线风(粉叶轮环藤)、保暖风(结香)、大散骨风(白背清风藤)、小钻(南五味子)、大钻(厚叶五味子)、烈报(红背叶)、来仍(韭菜)根各10～15克,双(姜)鲜6克,水煎服,连服2剂后继用本方水煎取汁煮鸡肉或鸡蛋服。 2.风湿性关节炎 肥心使(茜草)鲜根120克,捣烂用米双酒500毫升浸泡,晚上临睡前用30～60毫升热温服。

茜草根含蒽醌衍生物:茜草素,羟基茜草素,异酋草素[1],1-羟基-2-甲基蒽醌,1,4-二羟基-6-甲基蒽醌,去甲虎刺醛,大黄素甲醚[2],1-羟基-2-甲氧基蒽醌,1,4-二羟基-2-甲基-5-(或8)-甲氧基蒽醌,[1,4-dihy-droxy－2－methyl－5(or8)－methoxyanthraquinone],1,3-二甲氧基-2-羧基蒽醌,1,3-二羟基-2-甲基蒽醌[3],1,3-二羟基-2-乙氧基甲基蒽醌,2-甲基-1,3,6-三羟基蒽醌[4],1,4-二羟基-2-乙氧基羰基蒽醌,1-羟基-2-羧基-3-甲氧基蒽醌,1-羟基-2-甲基-6(或7)-甲氧基蒽醌[1－hydroxy－2－methyl－6(or7)－methoxyan－thraquinone][5],1,3－二羟基-2-甲氧基甲基蒽醌,1-甲氧基-2-甲氧基甲基-3-羟基蒽醌,4-羟基-2-波基蒽醌,1,4-二羟基-2-羟甲基蒽醌,1-羟基-2-羟甲基蒽醌[6],3-甲酯基-1-羟基蒽醌,1,4-二羟基-2-甲基蒽醌,乌楠醌[7],1,2-二羟基蒽醌-2－O-β-D-木糖(1→6)-β-D-葡萄糖甙[1,2-dihydroxyanthraquinone－2－O－β－D－xylosyl(1→6)－β－Dglu－coside,ruberythricacid][1],1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3－O－(6＇－O-乙酰基)－α-鼠李糖-(1→2)－β-葡萄糖甙[1,3,6－trihydroxy－2－methylan－thraquinone－3－O－(6＇－O－acetyl)arhamnosyl(1→2)－β－glucoside],1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3－O－α-鼠李糖-(1→2)－β-葡萄糖甙[1,3,6－tri-hydroxy－2－methylan－thraquinone－3－O－α－rhamnosyl(1→2)－β－glucoside]1,3－二羟基-2-羟甲基蒽醌-3－O-木糖(1→6)-葡萄糖甙[1,3-dihtoroxy-2－by－droxymethylanthraquinone－3－O－xylosyl(1→6)－glucoside,lucidin－primevoroside][4],1-乙酰氧基-6-羟基-2-甲基蒽醌-3－O－α-鼠李糖-(1→4)－α-葡萄甙[1－acetoxy－6－hydroxy－2－methylanthraquinone－3－O－α－rhamnosyl(1→4)－α－glucoside][8],1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3－O－β－D-葡萄甙[1,3,6－trihydroxy－2－meihraquinone－3－O-(6＇－O-乙酰基)β－D－giucoside][9],1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3－O－(3＇－O-乙酰基)－α-鼠李糖(1→2)-葡萄糖甙及异茜草素-3－O-β-D-葡萄糖甙[10]；萘醌衍生物:大叶茜草素[4],2-氨基甲酰基-3-甲氧基-1,4-萘醌,2-氨基甲酰基-3-羟基-1,4萘酿,去氢-α-拉杷醌[7],呋喃大叶茜草素[11],二氢大叶茜草素,茜草内酯[12],2＇-甲氧基大叶茜草素,2＇-羟基大叶茜草素,1＇-甲氧基-2＇-羟基二氢大叶茜草素,1＇,2＇-二羟基二氢大叶茜草素,2-羧甲基-3-异戊烯基-2,3-环氧-1,4-萘醌,钩毛茜草聚萘酿B[13]；萘氨醌衍生物:2-甲酯基-3-异戊烯基-1,4-萘氢醌-双-β－D-葡萄糖甙[9],3-甲酯基-2-(3＇-羟基)-异戊基-1,4-萘氢醌-1－O－β－D-葡萄糖甙[12]等。具抗癌作用的环已肽:RA-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ[14]、Ⅴ、Ⅶ[15]、Ⅵ、Ⅷ[16]、Ⅸ、Ⅹ[17]、XI、Ⅻ、ⅩⅢ、ⅪⅤ[18]、ⅩⅤ、ⅩⅥ[19]；三萜化合物:黑果茜草萜A、B,茜草阿波醇D[10],齐墩果酸乙酸酯[15],齐墩果醛乙酸酯[11]；其他:6-甲氧基都桷了甙酸[11],东莨菪素,脂肪酸[5],β-谷甾醇及胡萝卜甙[9]等。另有报道茜草尚含1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3－O-木糖(1～2)－(6＇-O-乙酰基)-葡萄糖甙[20],茜草萜三醇[21]及右旋-异落叶松脂醇[22]。

1.止血作用  家兔口服适量茜草温浸液2～4h内,或腹腔注射同种剂量之茜草液后30～60min均有明显的促进血液凝固作用。表现为复钙时间、凝血酶原时间及白陶土部凝血活酶时间缩短[1]。茜草炭口服也能明显缩短小白鼠尾部出血时间[2]。茜草还能明显地纠心肝素所引起的凝血障碍。家兔口服湿浸液后,在体内可部分纠正肝素所致的复钙时间及白陶土部分凝血活酶时间的延长。正常家兔血复钙时间及白陶土部分凝血活酶时间分别为110s、45s；单纯注入肝素60min后均大于600s；灌注茜草温浸液后90min,再注入肝素60min后分别为180s和64s。为此,茜草可用于治疗国肝素或肝素样物质过多所致出血疾患。实验研究并证明茜草和鱼精蛋白甲苯胺蓝均有抗肝素作用,而后两者有纠正丹参的抗凝作用。鱼精蛋白、甲苯胺蓝及茜草对丹参抗凝拮抗的作用结果:正常对照凝血酶凝固时间为9.5s,12.5%丹参化血浆50.8s,1%鱼精蛋白缩短34.8s,而茜革则延长了1.2s。提示茜单的促凝作用有其特殊性[3]。
2.抗血小板聚集作用  在试管内,大叶茜草素对花生四烯酸(AA)和胶原诱导的家兔血小饭聚集有很强的抑制作用,IC50约为86.6mmol／L,对血小板活因子(PAF)诱导的聚集也有一定的抑制性。2-甲基-1,3,6-三羟基蒽醌对胶原诱导的血小板聚集有很强抑制作用,对凝血酶、AA和PAF诱导的作用虽较弱,但仍有显著性。1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3－O(3＇－O-乙酰基)－2鼠李糖(1→2)-葡萄糖甙、异茜草素-3－O－β-D-葡萄糖甙及异茜草素为胶原诱导的血小板聚集的选择性抑制剂[4]。
3.镇咳祛痰作用  氟水喷雾引咳法及酚红排泌法,分别证明小鼠口服茜草根煎剂75g／kg,有明显的镇咳和祛痰作用,但加乙醇沉淀后的滤液则无效[5]。
4.抗菌作用  体外试验表明,茜草根水提取液对金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用,对肺炎链球菌、流感杆菌和部分皮肤真菌也有抑制作用[5,6]。茜草素对金黄色葡萄球菌也有抑制作用[7]。
5.抗癌作用  茜草根所含的环已肽类化合物RA－Ⅴ10mg／kg,RA-Ⅶ4mg／kg腹腔注射,连续5d,对小鼠淋巴细胞白血病P388均有显著疗效[8,9]。RA－Ⅴ对小鼠淋巴白血病L1210、MM2乳腺癌；RA-Ⅶ对小鼠L1210、B16黑色素瘤、结肠腺癌Colon38、Lewis肺癌、艾氏癌等有明显的活性[9]。小鼠体内肿瘤试验表明,从茜草报提取的有抗癌活性的单体RC－18,能显著延长P388、L1210和B16的小鼠寿命,但对Lewis肺癌和肉瘤518。无明显抑制作用。RC－18抗瘤谱的实验结果提示,RC－18可能发展成为一种有效的抗癌剂[10]。此外,2-甲氧基羰基-3-异戊烯基-2,3-环氧-1,4-萘醌和二萘氢醌衍生物体外试验,对仓鼠肺(V79)细胞、淋巴白血病(P388)和人鼻咽癌细胞(KB)有抗癌活性。整体试验中对小鼠腹水型S180有效[11]。
6.对尿路结石的作用  20％茜草制剂喂饲小鼠,能防止实验性肾和膀胱结石的形成,尤其对碳酸钙结石的形成有抑制作用[12]。茜草根提取液给大鼠灌服能明显提高尿液稳定性,降低尿石形成的危险性,且有一定的降尿钙作用[13]。
7.对平滑肌的作用  茜草根煎剂能对抗乙酰胆碱所致的离体兔肠痉挛,有解痉作用[5]。根的水提取物对离体豚鼠子宫有兴奋作用[14]。
8.毒性  小鼠港服茜草根煎剂150g/kg,无死亡发生[5]。羟基茜革素、茜草素对蚯蚓、囊尾蚴、蜗牛等有毒,但对哺乳动物和人等则相对无毒性[15]。小鼠口服茜草双酯淀粉糊200mg无任何毒性反应；腹腔注射油酸乙酯茜单双酯混悬液的LD50为3012.4mg／kg±66.4mg／kg。狗长期毒性结果表明,每日口服茜草双酯5.4g／只,连续90d,未见毒性反应,剂量增至9.6g识,则出现明显毒性反应,个别动物死亡[16]。

[1]Murti V V S,et al.Phytochemistry,1972,11(4):1524.
[2]Tessier A M,et al.Planta Med,1981,41(4):337.
[3]Dosseh C,et al.Planta Med,1981,43(4):360.
[4]Itokawa H,et al.Chem Pharm Bull,1983,31(7):2353.
[5]Vidal－Tessier A M,et al.C A,1986,105:168923p.
[6]Vidal－Tessier A M,et al.C A,1988,108:109550d.
[7]Koyama J,et al.Phytochemistry,1992,31(8):2907.
[8]Neeraj V,et al.C A,1986,104:17657h.
[9]乔亚芳等:《药学学报》,1990,25(11):834。
[10]Mei I C,et al.J Nat Prod,1994,57(2):313.
[11]Koyama J,et al.Phytochemistry,1992,31(8):2907.
[12]华会明等:《药学学报》,1992,27(4):279。
[13]Itokawa H,et al.Chem Pharm Bull,1993,41(10):1869.
[14]Itokawa H,et al.Chem Pharm Bull,1986,34(9):3762.
[15]Itokawa H,et al.Chem Pharm Bull,1983,31(4):1424.
[16]Itokawa H,et al.C A,1992,116:102640q.
[17]Itokawa H,et al.C A,1992,116:191087e.
[18]Morita H,et al.Chem Pharm Bull,1992,40(5):1352.
[19]Tukeya K,et al.Phytochemistry,1993,33(3):613.
[20]王素贤等:《沈阳药学院学报》,1991,8(3):211。
[21]Arisawa M,et al.J Nat Prod,1986,49(6):1114.
[22]Han B H,et al.C A,1991,114:171112q.

[1]宋善俊等:《武汉医学院学报》,1979,(2):88。 [2]山东中医药研究所中药炮制组等:《中医药研究资料》,1975,(8):69。 [3]苏秀玲等:《中医药研究》,1991,(3):54。 [4]Chung M I,et al.J Nat Prod,1994,57(2):313. [5]广东省卫生局:《广东省攻克老年性慢性支气管炎资料选编》,1972:78。 [6]Gaw H Z,et al.Science,1949,110(1):11. [7]Giovanni Battista Marini－Bettolo,et al.C A,1948,42:3022d. [8]Itokawa H,et al.Chem Pharm Bull,1986,34(9):3762. [9]Itokawa H,et al.Chem Pharm Bull,1984,32(1):284. [10]Adwamkar M K,et al.Chemotherapy,1982,28(8):291. [11]Itokawa H,et al.Chem Pharm Bull,1993,41(10):1869. [12]Madaus G,et al.C A,1944,38:2728g. [13]陈志强等:《中华泌尿外科杂志》,1993,14(2):155。 [14]Kapar R D.Ind J Med Res,1948,36(1):47. [15]Lagrange E.C A,1948,42:667h. [16]Koyama J,et al.Phytochemistry,1992,31(8):2907.

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