| 一级分类 | 老班药(瑶族经典用药)
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| 二级分类 | 十八钻
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| 分类 | |
| 年份 | sungh diux nzunx
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| 别名 | 金钩藤、琴吊
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| 来源 | 茜草科植物钩藤Uncaria rhynchonphylla(Miq.)Miq.ex Havil.的带钩茎枝。
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| 形态特征 | 常绿攀援藤本。茎枝光滑无毛,小枝四棱柱形,幼嫩时被白粉；变态枝成钩状,成对或单生于叶腋。单叶互生,椭圆形或卵状披针形,长6～9厘米,宽3～6厘米,顶端渐尖,基部宽楔形,边全缘,上面光亮,下面脉腋内常有束毛,微被白粉,干后变褐红色,托叶2裂,裂片条状钻形。头状花序单生于叶腋或顶生,排成圆锥状花序,直行2～2.5厘米,花冠黄色,管状漏斗形,顶5裂,雄蕊生于冠管喉部。蒴果倒卵状椭圆形,熟时2裂,种子细小,两端有翅。花期5～7月,果期10～11月。
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| 生态分布 | 生于山谷疏林下和溪边灌木丛中。产于广西防城、上思、武鸣、德保、那坡、凌云、融水、金秀、苍梧、灵川、兴安等县市；分布于浙江、福建、广东、江西、湖南、四川、贵州等省份。
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| 采集加工 | 全年可采,切片晒干备用。
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| 性味 | 味甘、苦,性微寒。
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| 功效 | 清热乎肝,熄风定痉,降血压。
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| 传统应用 | |
| 用法用量 | 根15～朗克,带钩茎枝6～15克,水煎或浸酒服；外用全株适量水煎洗。
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| 方例 | |
| 化学成分 | 1.钩藤 钩茎、叶茎、叶含2-氧代吲哚类生物碱:异去氢钩藤碱,异钩藤碱即为异钩藤酸甲酯,去氢钩藤碱,钩藤碱即为钩藤酸甲酯,吲哚类生物碱、去氢硬毛钩藤碱,硬毛钩藤碱,柯楠因碱,二氢柯楠因碱及痕量阿枯米京碱[1,2]。
2.华钧藤 钩茎含2-氧代吲哚类生物碱:异翅柄钩藤酸,翅柄钩藤酸,帽柱木酸,异钩藤酸,钩藤酸[3]。吲哚类生物碱:四氢鸭脚木碱,异翅柄钩藤碱即异翅柄钩藤酸甲酯,异钩藤碱,翅柄钩藤碱即翅柄钩藤酸甲酯,钩藤碱A,帽柱木碱即为帽柱木酸甲脂、钩藤碱、异钩藤碱N-氧化物,翅柄钩藤碱N-氧化物,钩藤碱N-氧化物,帽柱木碱N-氧化[4]。尚含东莨菪素[3]。
3.大叶钩藤 叶含2-氧代吲哚类生物碱:异钩藤碱,钩藤碱,柯诺辛碱,柯诺辛碱B[5]。
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| 药理 | 1.降压作用 钩藤煎剂静注对麻醉犬(0.05g／kg)、兔(2g／kg～3g／kg)均可使其血压下降30％～40％,并持续3～4h[1]。麻醉猫静注钩藤煎剂6.25g/kg、钩藤总碱盐酸盐或钩藤碱盐酸盐20mg/kg后,血压均呈三相变化:先降压,随之回升,然后又下降,维持3～4h,[2,3]。钩藤煎剂久煎则降压作用减弱,以煎20min内为宜[4]。钩藤煎剂8g／kg,钩藤总碱或钩藤碱50mg／kg,连续灌服15～20d,对肾性高血压大鼠也有显著的降压作用,将钩藤碱改为腹腔注射有相似结果,但起效快[2]。钩藤煎剂10g(生药)／kg给自发性高血压大鼠连续灌服8星期,第5星期开始可显著抑制血压的升高；第8星期末血清总胆固醇、高密度脂蛋白、β-脂蛋白、三酰甘油、A／G比值(白蛋白/球蛋白)均有明显改善。0.1mg／ml、0.3mg／ml、1.0mg／ml浓度的钩藤,对内皮细胞完整的大鼠离体胸主动脉血管,有显著的松弛作用,且作用强度与剂量呈正比；对去掉内皮细胞的大鼠离体胸主动脉血管,仅有较弱的松弛作用[5]。麻醉犬静注异钩藤碱2mg／kg,肾性高血压清醒大鼠十二指肠注入异钩藤碱10mg／kg,均可降低其血压,可伴有心率减慢[6]。另有报道,大鼠静注异钩藤碱、硬毛钩藤碱、去氢硬毛钩藤碱6mg／kg,有降压和减慢心率的作用[7]。二氢柯楠因碱0.5mg／kg～5mg／kg,静注,能明显降低清醒和麻醉大鼠的血压,当剂量超过2.0mg／kg时才明显降低心[8]。钩藤甲醇提取物大鼠静注0.1mg／kg,有强而持久的降压作用[9]。对老龄和正常大鼠的降压作用表明,大叶钩藤和披针叶钩藤由于总碱含量高,降压效果较好,披针叶钩藤和正品钩藤在降压的同时伴有心率减慢[10]。钩藤的作用部位广泛,降压机制牵涉到神经中枢、神经节、周围神经、心脏和外周血管等不同环节[11]。对切除双侧减压神经和窦神经的高血压动物,钩藤可引起血压降低而不影响垂体后叶素、去甲肾上腺素、乙酰胆碱对血压的影响[1,2]。钩藤总碱对麻醉犬血流动力作用研究表明,早期明显的降压效应主要由总外周阻力降低所致,继而心输出量的减少在降压效应中起主要作用[13]。用离体兔胸主动脉条探讨钩藤碱扩张血管的机制,并与维拉帕米相比较,两者使K+和去甲肾上腺素(NA)所致的收缩张力下降,K+收缩的抑制作用显著大于NA,两药明显减弱NA收缩反应中内Ca2+释放部分；钩藤碱使K+、NA和Ca2+量效曲线右移,最大反应压低,提示钩藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放,其特点与维拉帕米相似[14]。钩藤碱20mg／kg静注,2min内使犬和猫的左室内压、左室壁心肌张力显著降低。钩藤碱的负性肌力作用与拮抗Ca2+通道有关[15]。在离体家兔主动脉条,钩藤碱和异钩藤碱明显减少高K+溶液所致45Ca内流量,不影响NA所引起的45Ca内流和外溢。结果表明,钩藤碱和异钩藤碱对电位依赖性钙通道具有阻滞作用[16]。钩藤碱5kg/mg,静注使麻醉开胸犬的平均动脉压、心率及冠脉流量分别下降1.16Kpa±0.67Kpa,19次／min±12次／min及0.12ml/(min·g)±0.04ml／(min·g),异钩藤碱1mg／kg静注使上述指标分别下降3.58kPa±0.19kPa,26次／min±18次／min及0.10ml(min·g)±0.04ml(min·g)；在未开胸犬,钩藤碱10mg／kg静注对平均动脉压无明显影响,但肾血流量减少0.35ml／(min·g)±0.16ml／(min·g),异钩藤碱 5mg／kg静注使平均动脉压降低3.44Kpa±1.44Kpa而肾血流量不变,结果提示异钩藤碱的降压作用强于钩藤碱且对肾血流量无不良反应[17]。 2.抗心律失常作用 钩藤总碱静注麻醉犬(20mg／kg)、大鼠(30mg／kg),可见心率显著减慢。静注此总碱15mg/kg,对乌头碱、氯化钙、氯化钡诱发的大鼠心律失常均有对抗作用,对乌头碱诱发的心律失常和氯化钙诱发的室颤具有明显的防治作用[18]。小鼠静注硬毛钩藤碱6mg／kg～10mg／kg、去氢硬毛钩藤碱和钩藤碱60mg/kg能显著延长乌头碱诱发的心律失常潜伏期,硬毛钩藤碱还能增加毒毛花苷G诱发豚鼠心律失常各时相的用量,去氢硬毛钩藤碱则无此作用[7]。钩藤碱及异钩藤碱呈剂量依赖性减慢离体豚鼠右心房自发节律,且不被阿托品阻断,二药非竞争性地拮抗异丙肾上腺素和组胺正性变时作用,并能取消氯化钙的正性变时效应。钩藤碱和异钩藤碱还剂量依赖性制心房收缩,在普萘洛尔存在的情况下,在苯肾上腺素正性变力作用的量效曲线呈非竞争性拮抗,钩藤碱和异钩藤碱0.3mmol／L能显著抑制左心房静息后增强效应和阶梯现象,二药的负性变时和变力作用与抑制心肌细胞膜Ca2+转运有关[19]；用膜片钳全细胞记录的方法研究钩藤碱对大鼠心肌细胞钙离子通道的阻滞作用,钩藤碱明显抑制维拉帕米敏感的L型钙通疲乏,减少钙离子内向电流,但不改变最大激活时的膜电位水平台及激活时间常数,提示钩藤碱非电压依赖性地抑制钙通道,其最大反应出现在给药10min,为浓度依赖的作用[20]。 3.镇静和抗惊厥作用 钩藤煎剂或醇提取物0.1g／kg腹腔注射,能抑制小鼠自发活动,维持3～4h,并能对抗咖啡因所致动物自发活动增强。但即使剂量加大到2.5g／kg也不能增强戊巴比妥钠所致催眠作用,却能延迟大剂量成巴比妥钠引起的动物死亡时间。剂量增至5g／kg～10g／kg,仍不能使动物翻正反射消失[1]。小鼠皮下注射钩藤碱、异钩藤、毛钩藤碱和去氢毛钩藤碱30mg／kg～60mg／kg,能显著延长环己巴比妥所致小鼠睡眠时间[7]。且钩藤碱使小鼠自发活动减少,加强戊巴比妥的镇静催眠作用[21]。麻醉小鼠灌胃钩藤总碱30～100mg可显著延长戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间,改为皮下给药,结果相似[3]。钩藤醇浸剂2g／kg皮下注射,对豚鼠的实验性癫痫病有防治作用,能抑制癫痫发生,但停药3d又会复发。同时还能防止豚鼠致癫痫区剪毛引起的暴殄[24]。小鼠腹腔注射钩藤煎剂40g／kg,无明显对抗戊四氮、咖啡因、士的宁引起的惊厥作用。但正品钩藤醇浸剂具有一定抗戊四氮惊厥作用；钩藤注射液有抗电惊厥作用[23]。采用荧光分光光度法测定大鼠脑内单胺递质,显示钩藤碱能增加下丘脑和杏仁核5-HT含量,而皮层、杏仁核和脊髓的多巴胺(DA)减少。培养的大鼠脑片中钩藤碱使DA释放增加,但释放增加见于皮层和杏仁核,而下丘脑释放减少,对高K+所致的5－HT及DA释放则表现为抑制作用[21]。华钩藤中含有的柯楠因碱。二氢柯楠因碱、缝籽木蓁甲醚对大鼠脑细胞的[3H]－5HT结合率有抑制作用,柯楠因碱最强。离体器官实验时表现为5－HT受体部分激动剂(或拮抗剂)的活性[24]。这可能是钩藤用于某些5－HT代谢紊乱所引起的疾病的药理基础。例如,分布在血管壁上的5－HT与血管收缩引起某些血管性疾病有关,在中枢分布的5－HT与躁郁病等精神病有关[25]。 |
| 化学成分参考文献 | [1]萩庭文寿等:《药学杂志》(日),1973,93(4):448。 [2]山中悦二等:《药学杂志》(日),1983,103(10):1028。 [3]Hong Mei L,et al.Phytochemistry,1993,33(3):707. [4]刘虹梅等:《中草药),1993,24(2):61。 [5]Philipson JD,et al.Phytochemistry,1973,12(11):2795. |
| 药理参考文献 | [1]袁文学等:《生理学报》,1962,25(2):161。
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| 附注 | |
| 出处 | 中国瑶药学
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