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赖氨酸茶碱
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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赖氨酸
茶碱
药物类别:
呼吸系统用药
所属类别:
平喘药
药物名称:
赖氨酸茶碱
英文名称:
Lysine Theophyllinate
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
赖氨酸
茶碱片
182mg(相当于无水茶碱100mg)
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的
支气管扩张
作用部分是由于内源性
肾上腺素
与
去甲肾上腺素
释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
药动学:
本品口服后吸收较快,在体内转为茶碱,分布容积为0.50L/kg。本品大部分经肝微粒体酶代谢成1,3-二甲基尿酸和3-甲基黄嘌呤经尿排出,约8%以原形随尿排泄。本品有效治疗浓度为10~20μg/ml。
适应症:
本品为儿科用药,适用于治疗
支气管哮喘
、慢性喘息性支气管炎及肺换气不足综合症。
用法用量:
口服。
成人
每次1~2片,每日3次。
儿童
(1)6个月以下,每6小时1次,每次2~3mg/kg(发育不良儿童剂量不应超过1.5mg/kg);
(2)6个月~4岁,每6小时1次,每次3~4mg/kg;
(3)4岁以上,每6小时1次,每次4.5mg/kg。
不同年龄儿童对本品的清除率不同,以上用量供参考,应据年龄、体重等调节用量。
不良反应:
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、
呕吐
、易激动、
失眠
等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、
心律失常
,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生
发热
、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
相互作用:
1.地尔硫䓬、
维拉帕米
可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。
2.
西咪替丁
可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和毒性。
3.某些抗菌药物,如大环内酯类的
红霉素
、
罗红霉素
、
克拉霉素
、氟喹诺酮类的依诺沙星、
环丙沙星
、
氧氟沙星
、
左氧氟沙星
、
克林霉素
、
林可霉素
等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。
4.苯
巴比妥
、
苯妥英
、
利福平
可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量
5.与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6.与
美西律
合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
7.与
咖啡
因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
注意事项:
1.与其他茶碱缓释制剂一样,本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
2.应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
3.肾功能或肝功能不全的患者,使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。
4.茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化;患者心率或节律的任何改变均应进行监测和研究。
5.低氧血症、
高血压
或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
6.对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
7.本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
疗效评价:
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