药动学： |
次水杨酸铋主要通过口服用药,经过胃肠的消化,大部分被完全水解为铋和水杨酸,因此,次水杨酸铋的药代动力学能通过铋和水杨酸各自的药物动力学进行描述。
铋:次水杨酸铋口服后,1%以下的铋在胃肠道被吸收进入体循环,可分布于全身。每日口服4次,每次787mg次水杨酸铋,4周后铋的平均血药浓度为5.1±3.1μg/ml；每日4次,每次525mg次水杨酸铋,2周后铋的平均血药浓度为5ng/ml。另外,30名健康志愿者服用3.14g/d的次水杨酸铋,6星期后,铋的平均血药浓度为16±7.9ug/l,最高是34ug/l。被吸收的铋在体内的血浆半衰期t1/2约为5日,并且主要通过唾液、尿液及胆汁进行排泄,未被吸收的铋主要通过粪便进行排泄,由于部分铋以硫化物的形式存在于大便中,所以使粪便呈现黑色。
水杨酸:口服次水杨酸铋后,约有80%以上的水杨酸被吸收,其血浆蛋白结合率约为90%,分布容量为170ml/kg。口服525mg次水杨酸铋分散片后,水杨酸的平均血药浓度为13.1±3.4μg/ml；每日4次,每次525mg次水杨酸铋(PEPTO-BISMOL悬浮液),2周后,水杨酸的平均稳定状态血药浓度为24μg/ml。水杨酸在体内广泛代谢,约10%的水杨酸以原型经尿液排泄。水杨酸的代谢清除率在女性中比男性的低。 |
