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哌仑西平
来源:本站原创
医药数据汇总
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哌仑西平
药物类别:
消化系统用药
所属类别:
抗酸药及治疗
消化性溃疡
病药
药物名称:
哌仑西平
英文名称:
Pirenzepine
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
吡疡平,必舒胃,哌吡䓬酮,哌吡氮平,胃疡䓬酮,哌吡二氮卓,二
盐酸哌仑西平
,哌吡酮,盖全平
Ls-519,Pirenzepinum,Pirenzepine Dihydrochloride
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
盐酸哌仑西平片
25mg;50mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、
胰岛素
引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括
胃蛋白酶
原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。
药动学:
本品口服吸收不完全,t
max
为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(±4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t
1/2β
为10~12小时。在体内很少被代谢,口服后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏(12~50%)和胆道(40~48%)排泄。虽给药后3~4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。
适应症:
抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患,如:十二指肠溃疡、
胃溃疡
、胃-食管反流症、高酸性胃炎、
应激性溃疡
、急性胃粘膜出血、
胃泌素瘤
等。
用法用量:
口服给药。
成人常用剂量为50mg,一日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程以4~6周为宜。症状严重者,一日量可加大到150mg,分3次服,需长期治疗的患者,可连续服用3个月。
不良反应:
与剂量有关。常见不良反应有:轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用,停药后症状即消失。偶有
便秘
、
腹泻
、
头痛
、精神错乱,一般较轻,有2%需停药。
相互作用:
1.
乙醇
和
咖啡
等可减弱本品的作用;
2.H
2
受体拮抗剂可增强本品的作用。
注意事项:
1.本品与
西咪替丁
合用可增强抑制胃酸分泌的效果。
2.肝肾功能不全者慎用。
3.对本品过敏者禁用。孕妇禁用。哺乳期妇女乳汁中有少量存在,应用时需慎重。青光眼和前列腺肥大禁用。
疗效评价:
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