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格拉司琼
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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格拉司琼
药物类别:
消化系统用药
所属类别:
止吐药、催吐药
药物名称:
格拉司琼
英文名称:
Granisetron
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
格兰西龙,格雷西隆,格列西隆,谷尼色创,格雷西龙
Brl-43694,Granisetronum
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射用盐酸格拉司琼
3mg(以格拉司琼计)
2
盐酸格拉司琼注射液
1ml:1mg;3ml:3mg(以格拉司琼计算)
3
盐酸格拉司琼
葡萄
糖注射液
100ml:格拉司琼3mg与
葡萄糖
5g
4
盐酸格拉司琼
氯化钠
注射液
100ml:格拉司琼3mg,氯化纳0.9g
5
盐酸格拉司琼片
1mg
6
盐酸格拉司琼胶囊
1mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-HT
3
受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和
呕吐
具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或
迷走
神经的5-HT
3
受体,触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
药动学:
本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛,血清蛋白结合率为65%。主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时,代谢不良者为42小时。剂量的8%~9%以原形、70%以代谢物的形式从尿中排出;15%从粪便中排出,几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。
适应症:
止吐药。
1.细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;
2.预防和治疗手术后的恶性呕吐。
用法用量:
本品通过口服给药,与静脉、肌内注射给药配合使用。
1. 成人:剂量一般为每次1mg,每天2次。
2. 儿童:剂量为每次20μg/kg,每天2次。
一般于化疗前1小时服用,第二次为12小时后服用。
不良反应:
常见不良反应为
头痛
、倦怠、
发热
、
便秘
及
胃肠道功能紊乱
,偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微,无须特殊处理。
相互作用:
与
利福平
或其他肝酶诱导药物同时使用,本品血药浓度减低,应适当增加剂量。
注意事项:
1.本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用,首剂应在化疗前1小时服用。
2.本药可减缓结肠蠕动,患者若有亚急性
肠梗阻
时,需严格观察。
3.
高血压
未控制的患者,日剂量不宜超过10mg,以免引起血压进一步升高。
4.致癌性研究资料显示,给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日),发现有肝细胞瘤及(或)腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生,而于低剂量时(1mg/kg)此种药物无诱发肝细胞增生的现象。
5.本品与食物同时服用吸收略有延迟。
6.对本品或有关化合物过敏者及胃肠道梗阻者禁用。
7.多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性,但于人体则无此经验。此外,本品亦无在母乳中分泌及排泄的资料。因此,孕妇除非必需外,不宜使用;哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
疗效评价:
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