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抗高血压
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氯噻酮
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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氯噻酮
药物类别:
抗
高血压
用药
所属类别:
利尿药
药物名称:
氯噻酮
英文名称:
Chlortalidone
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
Hydro-Long,Hydronal,Novothalidone,Chorthalidone,Renon,Hygrofon,Higrotona,Igrolina,Vridon
2
海固通,氯噻通,氯酞酮,海因通
Chlorthalidone,Chlortalidonum,G-33182,Higroton,Igroton,Phthalmudine,Zambesil,Hygroton
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
氯噻酮片
50mg;100mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
1.对水、电解质排泄的影响。
(1)利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对
氯化钠
的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na
-K
交换,K
分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na
、Cl
-
的主动重吸收。
(2)降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na
+
的排泄。
2.对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响,由于肾小管对水,Na
重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na
增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
药动学:
口服吸收不完全,主要与细胞内碳酸酐酶结合,而与血浆蛋白结合很少,严重贫血时与血浆蛋白(主要是
白蛋白
)的结合增多。口服2小时起作用,达峰时间为2小时,作用持续时间为24~72小时。t
1/2
为35~50小时,本药半衰期和作用持续时间显著长于其他噻嗪类药物的原因,是由于本药主要与红细胞碳酸酐酶结合,故排泄和代谢均较慢。主要以原形从尿中排泄,部分在体内被代谢,由肾外途径排泄,胆道不是主要的排泄途径。
适应症:
1.
水肿
性疾病,排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性
心力衰竭
、
肝硬化
腹水
、
肾病综合征
、急慢性肾炎水肿、
慢性肾功能衰竭
早期、肾上腺皮质激素和
雌激素
治疗所致的钠、水潴留。
2.高血压 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗
原发性高血压
。
3.中枢性或肾性
尿崩症
。
4.
肾石症
主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
用法用量:
口服给药:
成人常用量
(1)治疗水肿性疾病,每日25~100mg,或隔日100~200mg;或每日100~200mg,每周连服3日。也有每日剂量达400mg。当肾脏疾病肾小球滤过率低于每分钟10ml时,用药间歇应在24~48小时以上。
(2)治疗高血压,每日25~100mg,1次服用或隔日1次,并依降压效果调整剂量。与其他降压药联合应用可以用较小剂量,每日12.5~25mg。
小儿常用量
按体重2mg/kg,每日1次,每周连服3日,并根据疗效调整剂量。
不良反应:
大多数不良反应与剂量和疗程有关。
1.水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。
低钾血症
较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等
异位心
率。低氯性
碱中毒
或低氯、低钾性碱中毒、噻嗪类特别是氢氧噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外
低钠血症
亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。
脱水
造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电介质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、
呕吐
和极度疲乏无力等。
2.高糖血症。可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制
胰岛素
释放有关。
3.
高尿酸血症
。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发
痛风
发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。
4.过敏反应,如皮疹、
荨麻
疹等,但较为少见。
5.血白细胞减少或缺乏症、
血小板减少性紫癜
等亦少见。
6.其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。
相互作用:
1.肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、
两性霉素
B(静脉用药)能降低药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。
2.非甾体类消炎镇痛药尤其是
吲哚美辛
,能降低本药的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。
3.与拟交感胺类药物合用,利尿作用减弱。
4.考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。
5.与
多巴胺
合用,利尿作用加强。
6.与降压药合用时,利尿降压作用均加强。(与钙拮抗剂合用时减弱)。
7.与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。
8.使抗凝药作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。
9.降低降糖药的作用
10.洋
地黄
类药物、
胺碘酮
等与本药合用时,应慎防因低钾血症引起的副作用。
11.与锂制剂合用,因本类药物可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒性。
12.乌洛托品与本药合用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。
13.增强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
14.与
碳酸氢钠
合用,发生低氯性碱中毒机会增加。
注意事项:
1.交叉过敏:与磺胺类药物、
呋塞米
、
布美他尼
、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。
2.对诊断的干扰:可致糖耐量减低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、
血尿
酸、血胆固醇、
甘油
三酯和低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
3.下列情况慎用:
(1)无尿或严重肾功能减退者(GRF<20ml/min),因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加。
(2)
糖尿病
。
(3)高尿酸血症或有痛风病史者。
(4)严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝
昏迷
。
(5)
高钙血症
。
(6)低钠血症。
(7)
红斑狼疮
,可加重病情或诱发活动。
(8)胰腺炎。
(9)交感神经切除者(降压作用加强)。
(10)有
黄疸
的婴儿。
4.随访检查:
(1)血电解质;
(2)血糖;
(3)血尿酸
(4)血肌酐,
尿素
氮;
(5)血压。
5.应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
6.有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。每日用药一次时,应在早晨用药,以免夜间排尿次数增加,间歇用药(非明日用药)能减少电介质紊
乱发
生的机会。
疗效评价:
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