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抗高血压
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胍乙啶
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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胍乙啶
药物类别:
抗
高血压
用药
所属类别:
交感神经抑制药
药物名称:
胍乙啶
英文名称:
Guanethidine
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
依斯美林
Guanethidinum; Guanethidine Sulphate; Guanethidine Monosulphate
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
硫酸胍乙啶片
10mg;25mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
药理作用:
本品选择性地作用于交感神经节后去甲
肾上腺素
能神经末梢,促使在神经末梢储藏的
去甲肾上腺素
能缓慢地被本品所取代而释出,神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱,尤其在体位改变时交感神经反应迟钝,应有的兴奋减弱,因而降低血压。
药动学:
口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%~30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用,多次给药1~3周达最大作用,停药后1~3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5~10天,肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%~50%为原形,其余为代谢产物。
适应症:
用于治疗高血压。不用作第一线药,常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。
用法用量:
口服给药:
成人常用量
(1)门诊患者起始一次10~12.5mg,每日一次,以后每5~7天递增10~12.5mg,直到血压控制,维持量为25~50mg,每日一次。
(2)住院患者起始25~50mg,每日一次,以后逐日或隔日递增25~50mg,直至血压控制。
小儿常用量
按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m
2
,每日一次,以后每隔7~10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m
2
,直至血压控制。
不良反应:
1.较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿,较少见的有
心绞痛
、气短。
2.下列反应持久存在应加注意,以
腹泻
、
眩晕
、头昏、昏厥(体位性低血压)、鼻塞、乏力,心跳缓慢较多见,视力模糊、口干、睑下垂、
头痛
、脱发、肌痛、
震颤
、恶心、
呕吐
、夜尿、皮疹等较少见。
相互作用:
1.与
乙醇
、
巴比妥
类、安眠药同用,可加重体位性低血压。
2.与
苯丙胺
或其他食欲抑制药,吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用,体位性降压作用减弱。
3.与降糖药同用,可强化降血糖作用,剂量须调整。
4.与非甾体抗炎镇痛药同用,本品的降压作用减弱,由于前者可能抑制肾合成前列腺素,并使水钠潴留。
5.与其他降压药如
利血平
、α或β阻滞剂同用使体位性低血压增加,一般不推荐与
米诺地尔
同用。
6.与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱,也可使拟交感类药的升压作用增强,
间羟胺
与本品同用可致
高血压危象
。
注意事项:
1.患者对本品的反应个体差异大,剂量应随人而定。
2.由于本品半衰期较长,长期应用有蓄积作用。初量宜小,逐渐加大,门诊患者递增剂量至少隔5~7天一次。
3.本品的降压作用在立位时更显著,故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次,剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。
4.长期应用本品,因体液潴留血容量增加而发生耐药性,降压作用减弱,此时易加用利尿药。
5.体位性低血压及腹泻时应减量。
6.下列情况慎用:
(1)有哮喘史者,可能对
儿茶
酚胺耗失而致发病或加重;
(2)脑血管供血不全者,可因血压低而致脑缺血加重;
(3)非高血压所致的
心力衰竭
,可因液体潴留而加重;
(4)冠状动脉供血不足者,以及新近发生
心肌梗死
者,可因血压降低而致心肌缺血加重;
(5)
糖尿病
时本品增强降血糖药的作用;
(6)肝功能不全时本品代谢减慢,易致体内蓄积;
(7)
消化性溃疡
患者,可因本品使副交感张力相对增加而加重病情;
(8)
嗜铬细胞瘤
患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重;
(9)肾功能不全时,本品减低肾小球滤过率及肾血流减少,由于本品积蓄而致血压过低,也可引起暂时性尿潴留;
(10)本品可能加重
窦性心动过缓
。
疗效评价:
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