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神经系统
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非尔氨酯
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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非尔氨酯
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗
癫痫
药
药物名称:
非尔氨酯
英文名称:
Felbatol
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
非巴马特
Felbamate
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂
400mg,600mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Felbatol
药理作用:
本品的作用机制尚不清楚,目前认为其抗惊厥作用与N-甲基-D-
门冬氨酸
(NMDA)受体有关。动物实验表明本品能明显抑制大鼠及小鼠最大电
休克
作用,提示可能对全身强直阵挛发作和部分发作有效;对
戊四氮
诱发的癫痫发作具有保护作用,提示本品可提高发作闯值,对癫痫小发作有效。对印
防己
毒素诱发的癫痫发作有保护作用。
药动学:
本品口服吸收良好,口服后1~4小时,血药浓度达到峰值。吸收不受食物的影响。口服吸收率超过90%。在组织中分布较好,分布容积为0.76~O.85L/kg,血浆蛋白结合率为20%~25%。单独应用时消除半衰期为13~23小时,合用
苯妥英
或
卡马西平
,本品半衰期缩短。本品通过肝脏主要以羟化和结合的方式代谢,代谢物无药理活性,剂量的90%以上经尿排出,其中40%~49%为原形药物。
适应症:
单用或辅助治疗用于伴或不伴全身性的部分发作。辅助治疗用于Lennox-Gastaurt综合征。
用法用量:
14岁以上儿童及成人:初始剂量为1.2g/d,分3~4次服用,每隔1~2周可增加剂量O.6~1.2g,通常剂量为2.4~3.6g/d。Lennox-Gastaurt综合征(需与其他抗癫痫药联合应用):2~14岁儿童;每日15mg/kg,分3~4次服,隔周增加剂量15mg/kg,最大剂量为每日45mg/kg。
不良反应:
常见不良反应有恶心、
呕吐
、厌食、
便秘
、
腹泻
、头晕、
失眠
、
嗜睡
、
头痛
。偶见皮疹、光敏性增加。少见有流感样症状、异常步态、视物模糊、呼吸困难、手足麻木、
心悸
、
震颤
、
尿失禁
等。本品可能发生
再生障碍性贫血
及
肝脏损伤
。因此需定期进行血液学检查及肝功能检查。
相互作用:
本品与其他抗癫痫药(苯妥英、
丙戊酸
、苯
巴比妥
、卡马西平等)合用时,这些抗癫痫药的剂量应减少20%,并监测血药浓度。与中枢神经系统抑制药(酒精、抗组胺药、巴比妥类、苯二氮革类、肌松药、镇静药、麻醉药)或三环类抗抑郁药合用,会导致过度嗜睡。
注意事项:
1.禁用于对本品过敏、血液异常及肝功不全者。
2.孕妇和哺乳期妇女不宜使用。
3.慎用于肾功能不全、青光眼、心血管病。
4.用药期间避免驾车及从事机械操作。
疗效评价:
本品虽可用于治疗伴或不伴全身性发作的部分性发作并疗效较好,也可单独应用或联合应用其他抗癫痫药物。但因其偶可引起严重的肝损害和骨髓抑制,限制了该药的临床应用。
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