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盐酸美沙酮
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
阿片类镇痛药
药物名称:
盐酸美沙酮
英文名称:
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
美散痛,非那酮 Amidine,Dolophine Hydrochloride,Phenadon,Amidon
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂 5mg(1ml)
2
片剂 2.5mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Methadone Hydrochloride
药理作用:
美沙酮为麻醉性镇痛药,主要作用于肚受体,为阿片受体激动剂。作用机制与吗啡相似。特点是口服给药作用明显,首次给药镇静作用较弱,如反复给药则可产生显著的镇静作用。
药动学:
口服吸收好,药效为肌注的1/2,约1小时起效,维持6~8小时。血浆结合率药90%。主要在肝脏代谢为去甲美沙酮,从尿中或粪中排出。尿pH值对分布和清除影响很大,如尿pH为5.2时,半衰期是19.5小时,分布容积为3.51 L/k,清除率为2.1 ml/(min•kg),总服用量的35%经肾排出;尿pH为7.8时,半衰期为42.1小时,分布容积为5.24 L/kg,清除率为1.5 ml/(min•kg)。当尿保持在6以上时,主要经粪排出。在无尿病人,每日给予40~50mg,原形药及代谢产物可充分的从粪便排出,从而使血药浓度保持在所期望的水平。
本品口服吸收迅速,30分钟后即可在血浆中找到,约于4小时内浓度达到高峰。血浆半衰期为7.6小时,血浆蛋白结合率为87.3%。本品吸收后迅速分布到各组织中,仅有少部分进入脑组织。可与组织内蛋白质紧密结合,反复用药会发生蓄积作用。在肝中广泛代谢,由尿中排出,少量原形可从胆汁排出。
适应症:
(1)用于镇痛:适用于创伤性、晚期癌症剧痛及外科手术时、后镇痛。剂量与用法:①口服:成人一日3次,每次5~10mg;儿童每日0.7mg/kg,分4~6次服。②肌注或皮下注射:每次2.5~5mg。采用三角肌注射。极量:一次10mg,一日20mg。一般服药后5~30分钟产生镇痛作用。
(2)治疗吗啡依赖症:由于美沙酮为依赖性小的麻醉性镇痛药,近年来临床上用它代替吗啡进行脱瘾治疗,获得较满意效果。参见吗啡的“不良反应”。
用法用量:
不良反应:
1.美沙酮副作用有头痛眩晕、恶心、出汗、嗜睡、胆道平滑肌痉挛和欣快感等,但较轻。少数病例用量过大时引起失明、下肢瘫痪
2.美沙酮的呼吸抑制作用较吗啡弱。因对胎儿呼吸有明显抑制作用,故产前不宜使用。
3.美沙酮的成瘾性虽小,久用亦可成瘾,可采用镇静催眠类药物治疗。
相互作用:
利福平苯妥英钠可加速本品的代谢,合用时会诱发停药症状。
注意事项:
1.久用有成瘾性,注意合理用药。
2.呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。
3.孕妇产前不宜使用。
4.不得静注。
疗效评价:
本品镇痛效力与吗啡相等或略强,止痛效果好。耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻,且易于治疗。但对任何阿片类制剂耐受性低的人来说,本品都有高毒性应谨慎应用。

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