喷他佐辛为阿片受体的部分激动剂,主要激动κ受体和α受体,对μ受体有弱拮抗作用。其镇痛效力为吗啡的1/3,呼吸抑制作用为吗啡的1/2。增加剂量时其镇痛作用增强,而呼吸抑制作用并不相应增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似,但对胆道括约肌作用较弱。对心血管系统的作用不同于吗啡,可引起血压上升,心律增快,增加心脏做功。