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神经系统
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扑米酮
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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扑米酮
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗
癫痫
药
药物名称:
扑米酮
英文名称:
Primidone
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
米苏林
Mysoline
2
美苏林
Mylepsin
3
去氧苯
巴比妥
Liskantin
4
扑痫酮
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂
O.05g,0.1g,0.25g
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Prinidone
药理作用:
本品为抗癫痫药。在体内的主要代谢产物为
苯巴比妥
共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低
谷氨酸
的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高,还可以抑制致痫灶放电的传播。
药动学:
扑米酮口服易吸收,其蛋白结合程度很低,用单剂量后了T
max
为2~5小时,有效血药浓度为5~10mg/L,G
ss
的时间为4~7天,半衰期为3~12小时,很大部分扑米酮是以原形从肾中排出。
适应症:
(1)治疗癫痫:主要用于全面性癫痫发作,对单纯部分性发作、复杂部分性发作也有疗效,少数自主神经发作或肌阵挛发作也可试用。
(2)治疗Q~T间期延长综合征。
用法用量:
1)治疗癫痫:成人常用剂量为250~500mg,每日3次,儿童每日12.5~25mg/kg,分2~3次口服,开始宜小剂量,以后逐渐增加直至达最大疗效,维持量每日10~20mg/kg。
(2)治疗Q~T间期延长综合征:剂量为开始每次口服O.1g,每日3次,数日后可增至每次0.25g,每日3次,可连服3~4个月。必要时可加用
普萘洛尔
每次10mg,每日3次。
不良反应:
1.神经系统 常见的有
嗜睡
、
眩晕
、
震颤
、共济失调,多因开始剂量过大所致,缓慢增加剂量可减少发生率。偶有锥体外系症状,长期服用可引起多发性周围神经病和全眼肌麻痹。
2.皮肤 偶有皮疹、过敏性皮炎、剥脱性皮炎。
3.血液系统 可有
叶酸
缺乏、巨红细胞性贫血、
再生障碍性贫血
、白细胞减少、血小板减少、淋巴腺炎。
4.其他 可有恶心、
呕吐
、肝功能受损、甲状腺功能低下、血糖增高、
骨质疏松
、
佝偻病
、
阳痿
。
相互作用:
1.与苯巴比妥 合用可增高苯巴比妥血浓度,长期合并用药,有可能导致苯巴比妥中毒。
2.与
丙戊酸
钠 合用可增高扑米酮的血浓度,
丙戊酸钠
的血浓度降低。
3.与
地西泮
可相互增强作用。
4.与叶酸 长期服用扑米酮可致叶酸血清浓度降低。
5.与
维生素B1
2 合用可减少
维生素B12
的胃肠道吸收。
6.与抗组胺药 合用可相互增强作用。
注意事项:
1.孕妇、
血小板减少性紫癜
、肝肾功能不全以及对本品过敏者禁用。
2.下列情况慎用:肝肾功能不全者(可能引起本品在体内的积蓄);有卟啉病者(可引起新的发作);哮喘、
肺气肿
或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾患。
3.其他可引起轻微脑功能障碍的疾病。
疗效评价:
临床治疗癫痫范围较广,但因其主要代谢产物之一是苯巴比妥,长期应用可产生蓄积作用,出现苯巴比妥的副作用。
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