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博莱霉素
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤抗生素
药物名称:
博莱霉素
英文名称:
Bleomycin
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
争光霉素
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
软膏剂 5%-20%
2
注射剂(粉) 5mg;lOmg;30mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Bleomycin
药理作用:
本品结合于DNA,这种结合一部分系通过嵌合机制,但并不影响核酸的二级结构。药物可使DNA分子发生单股或双股断裂。近年研究表明,DNA结构的破坏需要有氧化亚铁离子的存在。博莱霉素被认为是一种金属螯合物,能和亚铁离子形成BLM-Fe复合物。这一复合物能为氧分子提供电子,故可形成过氧化物和游离羟基。正是这些高度活性的中间产物最后破坏DNA。本品属周期非特异性药物,但对G2期细胞杀伤活力最强。
药动学:
口服吸收不良,需通过各种胃肠道外途径给药,如静脉、肌内及皮下注射,或动脉内给药。血浆半衰期通常少于2小时。肾排泄迅速,只要肌酐消除率超过每分钟35ml,其排泄基本上不受肾脏疾病的影响。但因肾脏是药物主要的排泄器官,故肾功能衰竭者应避免或减量使用。由于代谢药物的酶在肝、肾中丰富而在肺和皮肤中缺乏,故易在肺和皮肤中出现毒性,其毒性大小取决于肺和皮肤中的药量。
适应症:
1.头颈部鳞癌 包括鼻咽、上腭、舌、唇、喉部等癌肿。
2.皮肤鳞癌 如躯干、四肢、皮肤、外阴、阴茎、阴囊、肛周等癌肿。
3.宫颈、食管、肺等部位的鳞癌。
4.应用于对其他药物耐药或晚期复发的恶性淋巴瘤病人,对于有效患者可反复应用。
5.有一定放射增敏效应,如上述癌肿在放疗前、中给药,可以提高疗效。
6.对睾丸肿瘤甲状腺癌前列腺癌脑神经肿瘤、银屑病等也有效。
7.本药的特点是治疗剂量一般无骨髓抑制作用,也不抑制免疫系统,故常与其他抗肿瘤药物合并应用,如治疗鼻咽癌,与环磷酰胺长春新碱氮芥阿霉素联用;治疗淋巴瘤,与长春新碱、丙卡巴肼泼尼松联用。
用法用量:
成人:肌内、静脉及动脉注射1次15~30mg,每周2~3次,一疗程总量不超过400mg。亦可作肿瘤内注射(须用0.9%氯化钠注射液稀释到2mg/ml)及局部敷用。治疗寻常:用本品0.1%溶液(以0.9%氯化钠注射液为溶剂)1ml,注入疣的基底部或疣体内,2~4周后,如未脱落,可注射第二次,直至全部脱落。
小儿:每次按体表面积lOmg/m2
不良反应:
1.长期用药可致肺纤维化,也可因肺功能不全而死亡。表现为干咳、低热、呼吸困难等。在治疗中应定期作肺功能测定或放射科检查,如有异常应立即停药,并给予激素、酌情加抗生素以及对症治疗。
2.皮肤粘膜反应 ①色素沉着、脱发,手足及身体受压处皮肤脱屑;②四肢末端变硬、变黑或硬结,手指足趾胀痛;③口腔粘膜溃破。
3.全身反应 ①部分患者在给药3~6小时后出现发冷、发热;②部分患者在第1~2次给药出现高热、低血压、过敏性休克;③瘙痒性红斑。为防止高热等反应,可从小剂量(如2mg以下)开始,逐渐增至常规量。用药前后给消炎痛或泼尼松,可减轻发热反应。
4.其他 本品对骨髓抑制轻微,少见肝、肾损害及膀胱、精神和胃肠道症状。
相互作用:
1.本品与顺铂联用应谨慎。因通过肾脏排泄占BLM总清除率的一半,而顺铂又是肾毒性药物,并可减少肾小球滤过率,因此BLM的清除率下降而增加肺毒性。这是已肯定的相互作用,其后果严重。伍用时应经常检查肾功能,必要时减少BLM的剂量。
2.对于非霍奇金淋巴瘤用BLM与其他细胞毒药物联合使用(M-Ba-cod方案,甲氨蝶呤、阿霉素、环磷酰胺、长春新碱和地塞米松)18%(15/83)发生急性可逆性肺部反应,故应谨慎和严密监测。
3.与长春新碱并用时,应注意观察其交叉抗药性。
注意事项:
1.本品可引起肺纤维化,故不宜用于肺癌放射治疗患者。发热患者及白细胞低于2.5×lO9/L者不宜用。
2.下列情况慎用:70岁以上患者,肺功能或肝、肾功能损害。
3.本品可引起肺炎样症状、肺纤维化,应与肺部感染作鉴别。
4.连续给药部位易引起硬结或静脉炎,故应局部热敷、更换用药部位,深部肌注。
疗效评价:

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