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氟他米特
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
激素类
药物名称:
氟他米特
英文名称:
Flutamide
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
福至尔
2
氟硝丁酰胺
3
氟利坦
4
氟他胺
5
缓退瘤
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 250mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
flutamide
药理作用:
本品是一种非类固醇的雄激素拮抗剂,与雄激素竞争雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,并进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。
药动学:
用3H标记,口服本品250mg/次,3次/日,进入体内迅速吸收。主要代谢产物为2-羟化物,该羟化物具有与原药相当的抗激素活性,二者血清t1/2为5~6小时,投药后1小时本品占血浆总放射活性的2.4%,其羟化物为22.9%。动物实验证明,口服本品后6小时组织中药物浓度达峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。原药及其主要代谢产物不在性器官(前列腺和睾丸)内聚集。主要经尿排出。
适应症:
前列腺癌,用于未经治疗或激素治疗无效或复发的病人。
用法用量:
剂量与用法:250mg,每日3次,口服。
不良反应:
1.男性乳房女性化、乳房触痛、溢乳,减量或停药后消失。
2.恶心、呕吐腹泻便秘,食欲增加少见。
3.失眠、疲倦、乏力、头痛、头晕、视物模糊、口渴、抑制等症状偶见。
4.精子数减少、性欲减退、淋巴水肿、狼疮样综合征、血尿、血栓、瘙痒、尿液变黑、持久性厌食、肝功能暂时性异常罕见。
5.潜在性心血管影响,较己烯雌酚明显减轻。
相互作用:
注意事项:
1.合并心血管病的病人慎用。
2.过敏者禁用。
3.长期用药者应定期复查肝功、精子数量、精神状态、皮肤改变等。
疗效评价:
氟他米特为非类固醇类抗雄激素药物,用于晚期前列腺癌的治疗,疗效与己烯雌酚相当或略高,而副作用明显降低。配合睾丸切除应用疗效和生存率均有提高,可作为晚期前列腺癌姑息治疗的一线药物。文献报道,长期服用本药250mg,每日3次,对未治疗过的前列腺癌有效率87.5%(63/72例)。另一组经雌激素治疗后的病人用药后有效率62%(36/58例)。

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