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氨基导眠能
来源:本站原创 医药数据汇总 字体:
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
激素类
药物名称:
氨基导眠能
英文名称:
Aminoglutethimide
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
氨苯哌酮
2
氨鲁米特
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂 O.25g
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
aminoglutethimide
药理作用:
本品是安眠药导眠能的衍生物。肾上腺中含有丰富的胆固醇,是合成皮质激素的直接原料,它在裂解酶的催化作用下转变为孕烯醇酮,再经一系列酶的作用生成皮质醇、醛固酮和性激素。AG主要阻滞。肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮,从而抑制肾上腺皮质中甾体激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大10倍。AG还能阻止雄激素转变成雌激素。AG在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。垂体后叶分泌的ACTH能对抗AG抑制肾上腺的作用,所以,使用AG时应合用氢化可的松,以阻滞ACTH的这种作用。
药动学:
适应症:
1.绝经后或去势后的晚期乳腺癌,对骨转移者疗效较好,对雌激素
受体阳性者有效率可达50%~60%,对他莫昔芬无效者仍可奏效。
2.还可用于前列腺癌
3.库欣综合征。
用法用量:
口服,每次0.25g,每日0.5~1.0g,同时加服氢化可的松,每次20mg,每日2次。
不良反应:
1.嗜睡、困倦、头晕、运动失调等,尤其是老年患者,给药时可适当补充糖皮质激素。
2.胃肠道反应 恶心、呕吐、食欲不振和腹泻
3.骨髓抑制 偶可出现白细胞或血小板减少。
4.其他 皮疹,多发生在用药后10~15天,多数可自行消退。偶见甲状腺功能减退
相互作用:
香豆素类抗凝药、口服降糖药及地塞米松等药物可加速本品的代谢,合用时应注意。
注意事项:
1.妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。
2.不宜与三苯氧胺合用,因疗效不增而副作用增加。
3.用本品三周若症状无缓解则认为是无效,无需继续用药。
4.用药期间应定期检查血象、血电解质。
5.给药期间应同时补充适量的糖皮质激素。
疗效评价:
AG适用于绝经后晚期乳腺癌,雌激素受体阳性者疗效较好。骨转移止痛效果较三苯氧胺好,对软组织转移的疗效不如三苯氧胺,对肝转移的疗效较差。由于作用选择性差,近年来逐渐被第二、三代芳香化酶抑制剂所替代。

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