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抗肿瘤
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来曲唑
来源:本站原创
医药数据汇总
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来曲唑
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
激素类
药物名称:
来曲唑
英文名称:
Letrozole
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
弗隆
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
片剂
2.5mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
letrozole
药理作用:
为新一代芳香化酶抑制剂。通过抑制芳香化酶,使
雌激素
水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑的体内活性比
氨鲁米特
强150~200倍。它作用的选择性高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺激素的合成,大剂量对。肾上腺分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。
药动学:
口服本品后药物吸收迅速而完全,一小时达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率60%,血清终末消除半衰期约2天。其清除主要通过代谢成无药理活性的羟基代谢产物,几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。
适应症:
主要用于绝经后ER、PR受体阳性的晚期
乳腺癌
病人。
用法用量:
口服,2.5mg每日一次。
不良反应:
常规剂量不良反应发生率为33%,明显低于AG组的46%,且多为轻度或中度。主要表现为:
1.恶心(2%~9%)、
头痛
(0~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0~9%)和体重增加(2%~8%)。
2.
便秘
、
腹泻
、瘙痒、皮疹、
关节痛
、
胸痛
、
腹痛
、疲倦、
失眠
、头晕、
水肿
、
高血压
、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等少见。
相互作用:
注意事项:
1.本品仅用于绝经后病人。
2.本品与
他莫昔芬
或其他芳香化酶抑制剂联合用药疗效并无提高。
3.密闭,室温干燥处保存。
疗效评价:
一项多国、多中心临床研究表明,来曲唑对于绝经后ER、PR阳性的晚期乳腺癌的有效率、从治疗到进展时间、2年有效率均明显高于他莫昔芬。另有研究表明,常规剂量的来曲唑对雌激素的抑制水平明显高于同类药物如
阿那曲唑
。因年龄、肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。
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