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抗肿瘤
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盐酸丙卡巴肼
来源:本站原创
医药数据汇总
字体:
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盐酸
丙卡巴肼
药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
其他抗肿瘤药
药物名称:
盐酸丙卡巴肼
英文名称:
Procarbazine Hydrochloride
药物别名:
序号
中文别名
英文别名
1
疗治癌
2
甲基苄肼
3
甲苄肼
制剂/规格:
序号
制剂
规格
1
注射剂
100mg
2
片剂
50mg
成份/化学结构:
序号
成份
化学结构
1
Procarbazine Hydrochloride
药理作用:
PCZ能抑制细胞有丝分裂,使染色体排列紊乱,有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子,与DNA结合而使之解聚,系细胞周期非特异性药物,主要作用于G
1
/S边界,并对S期有延缓作用。它与烷化剂、
长春新碱
、皮质激素无交叉耐药,与上述药物合用时能明显提高疗效。
药动学:
口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血脑屏障,人血浆半衰期为10分钟。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以CO
2
形式从肺部排出。
适应症:
1.霍奇金病 可使1/3~1/2病人完全缓解,与
氮芥
、长春新碱、
泼尼松
组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。
2.对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞增生症、
多发性骨髓瘤
、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。
3.与放射治疗合并应用,治疗对放射抗拒的支气管腺癌显示有益的效果。
用法用量:
1.口服 成人,一日150~300mg,分3~4次服,也可150~200mg睡前顿服,连服2周,4周重复,一疗程总剂量根据血象而定,一般7~9g。组成MOPP方案治疗霍奇金病时,一日l00mg/m
2
,连服14天。
2.静滴 2~7mg/kg,从较低剂量开始逐渐增加,一疗程总量7~10g。
不良反应:
1.胃肠道反应 恶心、
呕吐
、食欲不振,与剂量有关,多能耐受。偶有口腔炎、口干、
腹泻
、
便秘
等。
2.骨髓抑制 一般出现较晚,多在用药后4~6周出现。主要表现为白细胞和血小板下降,其程度与剂量有关,停药后2~3周可恢复正常。
3.神经毒性 部分病人可出现中枢神经系统毒性,是由于PCZ对单胺氧化酶的抑制作用所致,表现为
头痛
、乏力、不安、
失眠
、
眩晕
、
嗜睡
、精神错乱、脑电图异常,也可有下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等周围神经炎的表现。
4.其他
发热
、寒战、出汗、皮炎、脱发、
溶血性贫血
、肝功能损害、心动过速、血压下降等。少数年轻妇女可致
闭经
,停药后可恢复。
相互作用:
1.本品为弱单胺氧化酶抑制剂,服药期间不宜食用含
酪
胺成分的食物,如乳酪、
香蕉
等,不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如丙米嗪、
阿米替林
)时应注意。
2.与吩噻嗪类有协同镇静作用,如与
巴比妥
类、麻醉药、抗组胺药和
利血平
等合用时亦应调整剂量,以免中枢抑制过度。
注意事项:
1.本品可引起溶血性贫血,对肝肾功能或骨髓功能不全的病人应减少剂量。
2.严重肝肾功能损害者及孕妇禁用。
3.避光、密闭保存。
疗效评价:
PCZ是治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤的有效药物,含有PCZ的MOPP方案是目前治疗霍奇金病最常用的方案。但经过长期的临床观察发现此药有致癌性及致畸性,导致第二原发肿瘤增加。因此许多学者主张对儿童患者以其他药物(如VP-16)代替之。
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