| 别名 | |
| 处方来源 | 《中国药典》（2000年版)。 |
| 剂型 | 注射剂；片剂 |
| 药物组成 | 穿心莲。 |
| 加减 | |
| 功效 | 清热解毒，凉血消肿。 |
| 主治 | 用于感冒发热，咽喉肿痛，口舌生疮，顿咳劳嗽，泄泻痢疾，热淋涩痛，痈肿疮疡，毒蛇咬伤。主要用于治疗多种感染性及非感染性疾病。 |
| 制备方法 | 取穿心莲粗粉，用85%乙醇热浸提取2次，每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩成稠膏状，干燥至干浸膏，加辅料适量，制成颗粒，干燥，压制成片，包糖衣或薄膜衣，即得。 |
| 用法用量 | 片剂：每片含干浸膏0.105g，每次5片，日3-4次口服，小儿酌减。注射剂：每次2ml，日2次肌注或遵医嘱。 |
| 用药禁忌 | 忌辛辣、刺激、油腻饮食。 |
| 不良反应 | 在临床上口服穿心莲每次0.5g，每日4次，首剂加倍，可使部分患者血清sGPT暂时升高，停药后逐渐恢复。而每次服0.3g，每日3次，连服5日，对肝肾功能无明显影响。但偶见皮肤过敏性药疹等过敏反应。有2例在服药期间出现头晕、视物不清、欲睡、手足麻木，2小时后缓解，再次服药，症状又发且欲睡不能自持。 |
| 临床应用 | |
| 药理作用 | 主要有解热，抗病原体，抗炎，终止妊娠，抗血小板聚集，抗肿瘤等作用。 1．解热：穿心莲有一定的解热作用，能抑制内毒素所致家兔及化学致热剂所致大鼠发热。对伤寒副伤寒杆菌所致发热家兔能解热，对2，4-二硝基酚所致发热的大鼠，穿心莲多种内酯及内酯衍化的多种半合成穿心莲注射液也皆有不同程度的解热效果。其中以穿心莲丁素作用较强，甲、丙素次之，乙素较弱。而脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯及其亚硫酸氢钠加成物，脱氧穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物也有一定的解热作用。若对家兔皮下注射肺炎双球菌或溶血性乙型链球菌培养物所致发热的同时，腹腔注射穿心莲甲素、丙素混悬液，可明显延迟体温上升时间，减弱体温上升程度。 2．抗病原体：穿心莲具有一定抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌及大肠杆菌的生长具抑制作用。其内酯成分穿心莲甲、乙、丙、丁素，在体外无明显抗菌作用。在给实验动物以大剂量的穿心莲内酯类化合物及其衍生物后，不同时间取血测定均未发现它们能在体内转变为有效抗菌物质。在肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及钩端螺旋体的实验治疗中，也均未显示有保护作用。但体内给药，静脉注射1周穿心莲内酯部分，对家兔的肺炎球菌性角膜炎均能明显控制炎症的发展，加速炎症消退。实验证实穿心莲能增强人体白细胞对细菌的吞噬能力。家兔或小鼠的试验表明，也能增强巨噬细胞及中性粒细胞吞噬白色念珠菌或金黄色葡萄球菌的能力，增强小鼠外周血溶菌酶的活力。 3．抗炎：穿心莲能抑制多种致炎剂（二甲苯、醋酸、巴豆油)所致炎症早期增高的毛细血管通透性，渗出和水肿，但对炎症后期肉芽组织增生无明显影响。穿心莲内酯的抗炎作用，以丁素作用最强，丙素和甲素次之，乙素作用最弱。在切除动物双侧肾上腺后，抗炎作用消失，说明其抗炎作用通过肾上腺而实现的。实验证实脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯，其本身无激素样活性．但却能增强肾上腺皮质功能，系通过神经-体液调节，促进垂体前叶ACTH的影响，而增强肾上腺皮质激素的合成和释放。穿心莲内酯注射液也有显著抗炎作用。 4．中止妊娠：穿心莲对多种动物，采用多种给药途径均显示明显的中止妊娠效果。可使妊娠家兔流产，对喂饲穿心莲的小鼠有避孕作用。腹腔注射穿心莲，对小鼠着床、早孕、中孕、晚孕等不同妊娠阶段都有终止作用。灌服、皮下注射、肌内注射、静脉注射或宫腔内注射均获抗早孕效果。但这一作用可被外源性孕酮或黄体生成释放激素所对抗。穿心莲抗生育作用除可能与其抗孕激素有关外，显微实验观察证实，它可直接损伤绒毛细胞，对体外培养的早孕人胎盘绒毛滋养层细胞具有直接损伤、破坏并使之死亡。 5．抗血小板聚集和促进纤溶作用：穿心莲抗血小板聚集作用强烈、迅速、可靠。在服药后3-4小时达最大抑制效果。6小时后接近眼药前水平。同时证实，穿心建促进纤溶，降低低切时血粘度效果肯定。无论体外试验还是口服给药，穿心莲均可显著抑制ADP诱导的血小板一相和二相聚集反应。在体外该药对血小板聚集的抑制作用呈高度的量效关系。穿心莲迅速的抗血小板聚集作用，似与增加cAMP含量的抗血小板药物特点相同。它对内源性、外源性凝血途径中的各种凝血因子及凝血酶作用不大，在体内外却均可使优球蛋白溶解时间（ELT)缩短，提示该药可通过某种途径对纤溶起促进作用。 6．抗肿瘤：实验证明穿心莲内酯衍生物穿琥氨酸不论大剂量、中剂量，还是小剂量，对肿瘤细胞的生长皆有抑制作用，且随剂量增加作用增强，抑瘤效果确实，稳定。有报道穿心莲能提高机体对肿瘤细胞的免疫反应。通过体外实验发现穿心莲对培养的癌细胞3H-TdR掺入有抑制作用，证实穿心莲对培养的乳腺癌细胞DNA合成具有抑制作用。 |
| 毒性试验 | 穿心莲毒性较小。灌服穿心莲总内酯的半数致死量（LD50)为13.4g/kg。灌服穿心莲乙素的半数致死量大于40g/kg。亚急性毒性试验表明连续灌服穿心莲乙素7日，按每日1次，1g/kg，对大鼠或家兔的体重、血象、肝肾功能及主要脏器的组织切片，均未见有明显影响。 |
| 化学成分 | 取本品40片问（小片)或20片（大片)，除去包衣，精密称定，研细，取3g，精密称定，精密加入甲酸25ml，称定重量，冷浸1小时，超声处理30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取脱水穿心莲内酯对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，精密吸取供试品溶液1μl、对照品溶液2μl与4μl，分别交叉点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶GF254薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇（20：15：2)为展开剂，展开（展开温度宜为20-28℃)，取出，晾干，置紫外光灯（254nm)下定位，照薄层色谱法进行扫描，波长：λS＝263nm，λR＝370nm，测定供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值，计算，即得。本品每片含穿心莲以脱水穿心莲内酯（C20H28O4)计，小片不得少于4.0mg，大片不得少于8.0mg。 |
| 理化性质 | 本品为穿心莲经加工制成的片。本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包农后显灰褐色至棕褐色；味苦。应符合片剂项下有关的各项规定。 （1)取本品3片（小片)或2片（大片)，除去包衣，研细，加无水乙醇25ml，加热回流1小时，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加水5ml，用2%盐酸溶液调节pH值至1.0，在水浴上加热30分钟，滤过。取滤液，加10%亚硝酸钠溶液和10%硝酸铝溶液各3滴，摇匀，再加氢氧化钠试液0.5-1ml，溶液显橙红色。 （2)取化学成分项下的甲醇提取液，作为供试品溶液。另取穿心莲对照药材0.5g，加甲醇30ml，超声处理30分钟，滤过，滤液浓缩至约5ml，作为对照药材溶液。再取脱水穿心莲内酯对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶GF254薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯-甲醇（20：15：2)为展开剂，在28℃以下展开，取出，晾干。置紫外光灯（254nm)下检视，供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点；喷以2%3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液与2mol/L氢氧化钾溶液等容的混合液（临用前配制)，立即置日光下检视，供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 |
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