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二至丸
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别名
处方来源 《中国药典》(2000年版)。
剂型 丸剂
药物组成 女贞子(蒸)500g,墨旱莲500g。
加减
功效 补益肝肾,滋阴止血。
主治 用于肝肾阴虚眩晕耳鸣,咽干鼻燥,腰膝酸痛,月经量多。
制备方法 女贞子粉碎成细粉,过筛;墨旱莲加水煎煮2次,每次1小时,合并煎液,滤过,滤液浓缩至适量,加炼蜜60g及水适量,与上述粉末泛丸,干燥,即得。
用法用量 水蜜丸:每40粒重3g,成人每次9g(120粒),日2-3次空腹服。
用药禁忌 脾胃虚寒、大便清薄者慎用。
不良反应
临床应用
药理作用 主要有增强免疫,降血脂,抗血栓,抗氧化,耐缺氧,护肝及镇静等作用。
1.增强免疫功能:二至丸煎液(10g/kg、20g/kg)连续7日、二至丸混悬液(240mg/kg×5d)能明显增加小鼠免疫器官重量,对抗免疫抑制剂环磷酰胺、强的松龙所致的胸腺、脾脏缩小。能明显增加网状内皮系统的活性,促进小鼠炭粒廓清速率。可使单向免疫沉淀环直径增加。显著增加小鼠血清溶血素抗体含量及脾细胞分泌抗体的功能。能增加绵羊红细胞所致的足垫肿胀度,但对2,4-二硝基氯苯所致的接触性皮炎无明显影响。大剂量时,能增加外周白细胞数及T淋巴细胞百分率。
2.降血脂:二至丸煎剂可明显降低正常家(5g/kg· 7d)及高脂血症家兔(30g/只·60d)的血清甘油三酯,在此实验条件下,对正常及高脂血症家兔的血清胆固醇没有影响,对高脂血症家兔的主动脉总胆固醇没有明显影响,但可明显降低高脂血症家兔肝脏胆固醇含量。
3.抗血栓形成:二至丸煎剂可抑制正常家兔体外血栓形成的长度、湿重和干重,说明其可防止血管内血栓形成。抗血栓形成可能与以下作用有关:二至丸煎剂能改善血液流变性,使正常家兔的血浆粘度降低,对高脂血症家兔恢复期有降低全血粘度和全血还原粘度作用,提高高脂血兔的红细胞电泳率;二至丸煎剂能抑制正常家兔ADP诱导的血小板聚集,还能促进已聚集的血小板解聚;二至丸煎剂能提高正常家兔血清前列腺素(PGI2)的稳定代谢产物6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)含量,但对促血栓素A(TXA)的稳定代谢产物促血栓素B2(TXB2)影响不大。这表示二至丸能使血清PGI2含量升高,与TXA2拮抗,防止血小板在血管壁上粘附聚集并扩张血管。二至丸降低血清过氧化脂质含量作用,可能保护PGI2合成酶而促进PGI2的合成和释放。
4.抗氧化:二至丸煎剂能降低正常及高脂血症家兔血清过氧化脂质含量,可能加速氧自由基的清除,减少其对多种组织的损害。
5.耐缺氧:正常小鼠常压耐缺氧及抗异丙肾上腺素所致小鼠缺氧实验表明,二至丸煎剂能延长正常和缺氧小鼠的存活时间,提高正常和缺氧小鼠的耐缺氧能力。
6.护肝:口服二至丸混悬液每日240mg/kg,连续5日,能明显对抗四氯化碳所致的小鼠肝脏急性中毒,降低血清谷丙转氨酶。二至丸煎液能明显降低高脂血症家兔肝脏中的胆固醇含量,这一作用有利于防止脂肪肝的形成,保护肝脏。
7. 镇静:小鼠1次或多次口服二至丸煎剂,可使其自发活动次数显著减少,小剂量多次给药的镇静效果明显优于大剂量1次给药,可使脑内递质去甲肾上腺素多巴胺含量明显提高。
毒性试验 小鼠腹腔注射半数致死量(LD50)为13.84±1.05g/kg,灌胃最大量达80g/kg未见死亡和中毒症状。可见二至丸毒性甚低。
化学成分 取本品研细,取约0.5g,精密称定,置索氏提取器中,加醋酸乙酯适量,加热回流提取6小时,提取液回收醋酸乙酯至干,残渣加醋酸乙酯使溶解,转移至5ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取齐墩果酸对照品适量,精密称定,加无水乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,精密吸取供试品溶液2μl、对照品溶液1μl与4μl,分别交叉点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷-丙酮-醋酸乙酯(5:2:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,在110℃加热至斑点清晰,取出,在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板,周围用胶布固定,照薄层色谱法进行扫描,波长:λs=530nm,λR=680nm,测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值,计算,即得。本品每1g含女贞子以齐墩果酸(C30H48O3)计,不得少于8.0mg。
理化性质 本品为黑褐色的水蜜丸;气微,味甘而苦。
(1)取本品,置显微镜下观察:果皮表皮细胞表面观类多角形,垂周壁厚薄不匀,胞腔含淡棕色物;内果皮纤维束上下层斜向或垂直交错排列。
(2)取本品粉末0.5g,加乙醚回流提取,滤过,滤液蒸干,残渣加无水乙醇10ml使溶解,作为供试品溶液。另取齐墩果酸对照品,加无水乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇(40:l)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以磷铝酸试液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的蓝色斑点。除溶散时限检查应在2小时内溶散外,其他应符合丸剂项下有关的各项规定。
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