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氢溴酸高乌甲素
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别名
处方来源 《甘肃药品标准》(1988年)。
剂型 片剂
药物组成 从高乌头中提取总碱经化学分离获得的二萜类单体刺乌头碱的氢溴酸盐。
加减
功效 消肿止痛,解热降温。
主治 恶性肿瘤及其它顽固性疼痛。
制备方法
用法用量 片剂:每次10mg,日3次服。针剂:每次8mg,日3次肌注。静脉滴注:8mg加500ml葡萄氯化钠注射液静滴。
用药禁忌
不良反应 仅个别病例出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕,停药后很快消失。本品中毒的早期表现是ECG的变化(可逆性)。
临床应用
药理作用 主要有镇痛,局部麻醉,降温,解热和消肿作用,并无成瘾性。
1.镇痛:小鼠热板法实验,腹腔注射本品6mg/kg的镇痛作用强度相当于吗啡5mg/kg或氨基比林50mg/kg;本品抑制扭体反应50%(ED50,95%可信限)剂量为3.5(2.5-5.0)mg/kg,比氨基比林强约7倍。
2. 局部麻醉:家角膜局部麻醉,0.l%本品作用强度相当于0.84%可卡因;小鼠坐骨神经传导阻滞,比可卡因和普鲁卡因分别强5倍和13倍;豚鼠皮内注射浸润麻醉,其阈麻醉浓度 5(TAC5)为0.028%,作用比普鲁卡因和可卡因稍强。
3.降温、解热:小鼠腹腔注射本品3mg/kgl小时后,可使体温下降0.6℃;致热的小鼠腹腔注射本品3mg/kg后可使体温明显下降,其作用比氨基比林持久。
4.消肿:对甲醛致明显肿胀的大鼠,腹腔注射本品4mg/kg,有明显消肿作用。
5.无成瘾性:小鼠皮下注射本品8mg/kg,连续20日,最后1次给药后6小时,腹腔注射丙烯特马伦20mg/kg,不出现跳跃反应;猴皮下注射本品,剂量在53日内由0. lmg/kg逐步递增到2mg/kg,再按此量维持到70-90日,实验过程中多次停药或催瘾,外观均未出现吗啡样镇痛剂的戒断综合征。
毒性试验 1.急性毒性:大鼠LD50剂量为16.5(15.0-18.1)mg/kg;猴2只,皮下注射3mg/kg,1只1小时后死亡,另1只毒性反应持续约2小时后逐渐消失,次日检查ECG恢复正常。2.亚急性毒性:大鼠腹腔注射 8mg/kg,16天后增至14mg/kg并维持至第28日;仅心肌有轻度浊肿与水样变性.猴每日皮下注射2次,总剂量积累达400-635mg,未见外观有毒性反应,ECG检查也无明显变化;组织病理检查,主要表现为刺激反应,除肝有轻度浊肿水样变性外,脑有胶质细胞增多。3.致畸胎作用观察:雌鼠妊娠第6-15日腹腔给药,于第18日解剖,本品3mg/kg剂量各项观察指标与对照组相似,6mg/kg剂量出现吸收胎和死胎的增加。
化学成分
理化性质
生产厂家 甘肃省兰州制药厂(兰州市)(邮编730046)。
各家论述
备注
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