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关白附
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别名 附子、节附、两头尖、竹节白附
汉语拼音 guan bai fu
英文名 aconite typhonium,Aconiti Coreani seu Typonii Gigantei Tuber,aconitum fischeri peichb,Bai Fu Zi,Baifuzi,Giant Typhonium Rhizoma,Giant Typhonium Rhizome,Giant Typhonium Tuber,peichb,Korean Monkshood Root,Rhizoma of Giant typhonium,Rhizoma Typhonii,Rhi
药材基原 毛茛科植物黄花乌头的块根。
动植物形态 黄花乌头,多年生草本。块根倒卵形或纺锤形,长2-6cm,直径1-1.4cm。茎直立,疏被反曲短柔毛。叶互生,茎下部叶在开花时枯萎;叶柄长1.4-4.5cm,无毛,具狭鞘;叶片宽菱状卵形,长4.2-6.4cm,宽3.6-6.4cm,3全裂,全裂片细裂,小裂片线形或线状披针形,两面几无毛。总状花序顶生,有2-7朵花;花序轴和花硬被反曲短柔毛;下部苞片羽状分裂,上部苞片线形;下部花梗长0.8-2cm;小苞片生花梗中部;花两性,两侧对称;萼片5,花瓣状,淡黄色,外面密被反曲柔毛,上萼片船状盔形,高1.5-2cm,下缘长1.4-1.7cm,外缘在下部缢缩,喙短,侧萼片斜宽倒卵形,下萼片斜椭圆状卵形;花瓣2,无毛,瓣片狭长,约长6.5mm,距极短,头形;雄蕊多数,花丝全缘,被短毛;心皮3,密被紧贴的短柔毛。蓇葖果长约1cm。种子多数,长2-2.5mm,有3条纵棱,没棱有狭翅。花期8-9月,果期9-10月。
资源分布 分布黑龙江东部、吉林、辽宁、河北北部。
生态环境 生于海拔200-900m的山地草坡或疏林中。
药用植物栽培 1.生物学特性 喜温暖湿润气候,耐严寒,喜潮湿,忌水淹,在高温多雨季节,要特别注意排水,以防根部腐烂。栽培地区应选择地势较高,阳光充足,排水较好的腐殖质壤土及砂质壤土为谊。
2.栽培技术 用分根繁殖或种子繁殖,以分根繁殖为主。分根繁殖:于秋季采子根(块根),按行距24-30cm,株距9-12cm定植,覆土3.0-4.5cm,镇压。种子繁殖:秋播或春播,在畦内撒播,覆土宜浅,当年生小块根供翌年移栽。
3.田间管理 幼苗期注意除草松土,生长期可用稀人粪尿或化学肥料追施2-3次。
采收和储藏 8-9月间挖取块根,除去残茎、须根及泥土,洗净,晒干。
药用部位
生药材鉴定 1.性状鉴别 子根长卵形、卵形或长圆锥形,长3-5cm,直径0.7-2cm;表面淡棕色,有细皱纹及侧根痕,有的有瘤状突起的侧根,顶端有芽痕;质较硬,不易折断,断面类白色,较平坦,富粉性。母根倒长圆锥形,略弯曲,长4-5cm,直径1-2cm;顶端有地上茎残基,表面暗棕色,有纵纹及突起的横长根痕或横列似节状;体轻,质松,断面有裂隙,粉性小。气极弱,味辛辣而麻舌。
子根以个大皮细、饱满充实、断面白色、粉性大者为佳;母根粉性小,质量次。
2.显微鉴别 子根横切面:后生皮层为数列棕色木栓化细胞;皮层细胞3-4列;内皮层显著。薄壁组织内有十数个排列成环的复合外韧型维管束,筛管群分布于导管群顶端。薄壁细胞内含有众多淀粉粒。母根横切面:内皮层内侧有石细胞散在。每个复合外韧形维管束外侧有皱缩的薄壁细胞环。
3.粉末特征:①淀粉粒多为单粒,类圆形,直径4-22μm,脐点十字形或条形。②石细胞长圆形、长方形或长务形,长48-106μm,直径18-30μm,壁稍厚,有的纹孔明显。
中药化学成分 根含关附素(guanfubase)A、B、C、D、E、F、G、H、I、Z,关附素C又名异阿替新(isoatisine),关附素H又名氯化阿替新(atisiniumchloride),还含次乌头碱(hypaconitine),β-谷甾醇(β-sitosterol),油酸(oleic acid),亚油酸(linoleic acid),棕榈酸(palmitic acid)和24-乙基胆甾醇(24-ethylcholesterol).
理化性质
中药化学鉴定 理化鉴别 (1)取本品粉末2g,加乙醇15ml,置水浴上回流15min,放冷,滤过。滤液置蒸发皿内,在水浴上蒸干,残渣加5%硫酸溶液3ml,滤过,滤液分置二支试管中,一管加碘化铋钾试液1-2滴,发生黄白色沉定,另一管加碘化汞钾试液1-2滴,发生黄白色沉淀。 (2)薄层色谱 取本品粉末约1g,加10%氨溶液1ml,乙醚10ml,冷浸24h,滤过。滤液挥干,残渣用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容,作为供试品溶液。另取乌头碱、中乌头碱、次乌头碱,用二氯甲烷配制成1mg/1ml溶液作为对照品。在高效硅胶GF254板(10cm×10cm)上点样品和对照品溶液各3μl,以环已烷-乙酸乙酯-二乙胺(8:1:1)展开,取出,晾干,喷以碘化铋钾碘化钾碘试液等容混合液显色。供试品色谱在与对照品色谱相应位置外,显相同颜色斑点。
中药有效成分结构式的测定
炮制方法 1.生关白附:拣净杂质,洗净、晒干。 2.制关白附:取生关白附,用凉水浸漂,置于阴凉处,每日换水2-3次,泡5-7日后,捞出,用豆腐同置锅中,加清水适量,同煮约30分钟,取出,拣去豆腐,阴干,再用开水浸润,闷透,切片,晒干。(关白附100斤,用豆腐25斤) 3.《日华子本草》:入药炮用。
剂型
中药制药工艺
药理作用 1.抗心律失常
关附甲素10、25mg/kg静脉注射,对乌头碱引起的大鼠心律失常和12.5、15mg/kg静脉注射对电刺激引起的心室纤颤都有保护作用;对哇巴因引起的犬室性心动过速也有治疗作用,其静脉注射的平均剂量为11.5±1.28mg/kg;关附甲素明显减慢心率,延长P-Q、Q-T间期,减慢心率作用不为阿托品或异丙肾上腺素所阻断或对抗。关附甲素20、30mg/kg静脉注射,能显著降低氯化钙引起的大鼠室颤发生率;并能对抗北草乌头碱诱发的大鼠心率失常,其ED50为9mg/kg静脉注射;30mg/kg静脉注射能增加哇巴因诱发的豚鼠室早、室颤和心脏停搏的用量;2-8mg/kg静脉注射,可提高电刺激的室颤阈值。关附甲素0.12mmol/L浓度可减慢离体豚右心房收缩频率,对收缩力无明显影响,不能完全阻断异丙肾上腺素加快心房收缩频率的作用。关附甲素1-100μg/ml,使离体豚鼠心室乳头状肌动作电位的最大除极速率(Vmax)和动作电位振幅(APA)降低,对静息电位(RP)无明显影响,动作电位时程(APD)明显缩短,有效不应期(ERP)相对延长,对北草乌头碱引起的自发节律有明显的抑制作用。关附甲素50μg/ml,使离体豚鼠乳头状肌Vmax、APA降低,动作电位平台期缩短,电位压低,ERP相对延长,认为主要是通过钠通道的阻滞而发挥抗心率失常作用。关附甲素4.29-214.5μg/ml,依剂量性减慢离体豚鼠心脏窦性频率,低Ca2+增强关附甲素的负性频率,高K+则减弱之,关附甲素只对抗异丙肾上腺素的正性频率而不对抗其正性肌力作用,心得安与阿托品不能对抗关附甲素的负性频率,提示关附甲素是直接作用于窦房结而减慢心率。关附甲素50mg/L,使离体豚鼠乳头肌动作电位(AP)幅值和最大除极速率(Vmax)下降,AP复极至90%时程(APD90)缩短,对有效不应期(ERP)影响不显著,导致ERP/APD90比值增大,关附甲素降低乳头肌兴奋性,减慢传速度,对Vmax的抑制具有频率和电位依赖性。关附甲素100μg/ml使犬心浦氏纤维动作电位振幅(APA)降低,使最大除极速率(Vmax)也下降,使动作电位时程APD100和有效不应期(ERP)均延长,使ERP/APD比值增加。
2.抗炎镇痛:
关附甲素100、140mg/kg腹腔注射对小鼠热板法、辐射热致痛法均表现有镇痛作用;98mg/kg灌胃,对蛋清、5-羟色胺、甲醛性大鼠关节炎均有抑制作用。
3.对血液系统作用:
关附甲素140mg/kg腹腔注射可提高小鼠对缺氧的耐受能力。关附甲素对兔红细胞膜有保护作用,可抵抗低渗(0.5%氯化钠)、加热(50度)、低PH(5.5)、皂素的溶血作用,关附甲素对抗以上溶血的终浓度分别为5mmol/L、0.6mmol/L、1.2mmol/L、0.12mmol/L。
4、毒性:
关附甲素腹腔注射对小鼠的LD50为421.69±22.49mg/kg。
药理学
药代动力学
毒理学
药物配伍 1.配天南生,祛风化痰之力增强,并能解痉止痛,故可用于伤风,牙关紧闭,口撮唇紧,身体强直,角弓反张等。 2.配僵蚕,祛风化痰止痉,力专效著,长于治头面之风,故可用于中风,口眼喎斜。
药性 辛;甘;热;有毒
归经 肝;胃经
功效 祛风痰;定惊痫;散寒止痛
功效分类 祛风药;清热药
主治 中风痰壅;口眼歪斜;癫痫;偏正头痛;风痰眩晕;破伤风;小儿惊风;风湿痹痛;面部(黑干)(黑曾);疮疡疥癣;皮肤湿痒
用法用量 内服:煎汤,1.5-6g;或入丸、散。外用:适量,煎汤洗;或研末调敷。
用药禁忌 阴虚或热盛者及孕妇忌服。
不良反应及治疗
选方 1.牵正散(《杨氏家藏方》),祛风化痰止痛,主治中风,口眼喎斜。2.玉真散(《外科正宗》),祛风化痰,解痉止痛,主治破伤风。3.白附饮(《证治准绳》),主治风痰呕吐抽搐。4.三生丸(《济生方》),主治痰厥头痛
临床运用
各家论述
1.《别录》:主心痛,血痹,面上百病,行药势。
2.《海药本草》:主治疥癣,风疮,头面痕,阴囊下湿,腿无力,诸风冷气。
3.《日华子本草》:主中风失音,一切冷风气。
4.王好古:补肝风虚。
5.朱震亨:治风痰。
6.《品汇精要》:主小儿惊风。
7.《本草原始》:身背汗斑疥癣并治之。
8.《本草汇言》:祛风痰,解风毒,善散面口风。
9.《本草述》:主治中风痰饮头痛,行著痹,痿厥疠风,颤振眩晕,癎证悸疝诸证。
10.《本草择要纲目》:治小儿毒暑入心,痰塞心孔,昏迷搐溺。
11.《玉楸药解》:驱风泄湿,逐痹行痰。治中风失音,鼻口偏斜,耳聋喉痹,行痰止唾。12.《中药学》:治偏正头痛,破伤风。
13、.《本草经疏》:白附子,性燥而升,风药中之阳草也,东垣谓其纯阳,引药势上行是已。其主心痛血痹者,风寒之邪触心,以致痰壅心经则作痛,寒湿邪伤血分则成血痹,风能胜湿,辛温散寒,故主之也。风性升腾,辛温善散,故能主面上百病而行药势也。《日华子》用以治中风失音,一切冷风气,面皯瘢疵;李珣用以治诸风冷气,足弱无力,疥癣风疮,阴下湿痒,头面斑痕入面脂用;丹溪用以治风痰,皆祛风燥湿散结之功效也。
14.《本草新编》:白附子,无毒。云有小毒者非也。此善行诸经之药,可恃之为舟楫者也。用于人参之中,可开中风之失音;用于茯苓薏仁之中,可去寒湿之痹症;用于当归川芎之中,可通枯血之经脉;用于大黄之中,可去滞而通瘀。近人未知,止用之外治以灭瘢,下治以收囊湿,为可惜也。
15.《本草求真》:白附子,为阳明经要药。按诸书皆载能治头面游风瘢疵,及中风不语,诸风冷气,血痹冷疼,阴下湿痒,皆当用此调治。玩此药非性燥,何以可治冷气湿痒,设非冷气冷疼,又曷可用燥烈之药以治乎?是以阴虚类中,并小儿脾虚慢惊,皆不宜用,以其气味辛烈者故耳。此与白芷同为一类,但白芷则兼肌湿同理,而不专及阳明风邪,此则专散阳明风冷,而于湿邪则未及耳。
16.《本草求原》:白附子,破胃阴以达阳,而上通心肺,引药上行,凡阳虚而风寒郁结成热者,借之以通达,可佐风药以成功,非散风之品也。治心痛血痹,诸风冷气,足弱,阴下湿痒,中风失音,疠风,眩晕,癎,疝,风痰,急惊,皆阳虚阴结而为热之风病。
考证 出自《中药志》(《中药大辞典》)、《名医别录》(《中华药海》) 1.《别录》:白附子,生蜀郡,三月采。 2.《唐本草》:此物(白附子)本出高丽,今出凉州、巴西,形似天雄;《本经》出蜀郡,今不复有。凉州者生沙中,独茎似鼠尾草,叶生穗间。 3.《出自《海药本草》》:按《南州记》云:白附子生东海,又新罗国。苗与附子相似。 4.《纲目》:白附子乃阳明经药,因与附子相似,故得此名,实非附子类也。根正如草乌头之小者,长寸许,干者皱文有节。
药物应用鉴别 关白附与禹白附,两者功效相似,但关白附毒性大,又甚燥烈,功偏祛寒湿,止疼痛,适用于中风偏正头痛,风寒湿痹,中风口眼喎斜等;而禹白附祛风痰,息风止痉功能强,适用于破伤风抽搐及中风痰壅,半身不遂之证。历代本草所用的白附子均为今之关白附。
药典收录
药材拉丁名 Radix Aconiti Coreani
拉丁植物动物矿物名 Aconitum coreanum (Lévl.) Rapaics[A.delavayi Franch.var.coreanum Lévl.;A.komarovii Steinb.]
科属分类 毛茛科
出处 《中华本草》《中药大辞典》
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