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毛果芸香碱
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中西药分类 西药
作用分类 专科用药物\眼科用药\抗青光眼用药
英文名 Pilocarpine
汉语拼音
别名 匹鲁卡品
药物组成
性状 本品常用其硝酸盐。为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭,遇光易变质。本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔点:174-178℃,熔融时分解。
功效
主治 1.治疗原发性青光眼,包括开角型青光眼及闭角型青光眼。 2.治疗调节性内斜视。 3.散瞳作眼底检查后,使用本品拮抗扩瞳作用。
用途
方解
药理作用 本品系节后拟胆碱药,能直接作用于M胆碱受体,使胆碱能神经节后纤维兴奋,产生毒蕈碱样作用。对平滑肌及腺体作用较强,全身用药后,能促进汗腺、唾液腺、泪腺、胃肠道腺体和呼吸道粘液腺的分泌;使胃肠、胆道、膀胱、呼吸道、子宫等平滑肌兴奋;对心血管系统有抑制作用,小剂量静脉注射即可引起血压下降;眼局部应用能产生缩瞳、降低眼压和调节痉挛作用。 本品溶液点眼直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的乙酰胆碱受体,使这两种平滑肌收缩,导致瞳孔缩小和睫状肌痉挛。本品可降低眼压,降眼压的幅度与用药前的眼压水平成正比,降眼压效能主要表现在青光眼者,对正常眼压者作用不明显。 降低眼压的机制为:①瞳孔缩小使虹膜向中心拉紧,虹膜变薄,房角加宽,房水经小梁网、Schlemm管排出眼外。②睫状肌的纵行纤维及小梁网均附着在巩膜突上,睫状肌收缩时牵拉巩膜突,可使小梁网间隙加大,增加房水排出。③睫状肌收缩时,使从其中穿过的前睫状动脉的供血减少,并牵拉相邻部位的脉络膜静脉网,可便于房水向静脉内回流。
体内过程
剂型 眼用制剂,注射剂
规格 滴眼剂:1%,2%。注射剂:1ml:10mg。
用法用量 1.滴眼液 配成0.5%-4%毛果芸香碱溶液(常用1%及2%,增加浓度可增加药效,但超过4%时,药效无明显增加)。滴眼后10-15分钟开始缩瞳,30-50分钟作用最强,约持续24小时,睫状肌痉挛作用约持续2小时。滴药后10-15分钟开始降眼压,持续4-8小时,故应每日滴眼3-4次。 2.眼膏 1%-2%眼膏,每晚一次,药效可持续10-12小时。
不良反应
注意事项 1.用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降,产生暂时性近视,并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状。 2.长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。 3.频繁点眼可因过量吸收引起全身毒性反应,如出汗、流涎、恶心、呕吐、小支气管痉挛和水肿等。 4.本品遇光易变质,应避光保存。
贮藏 避光,密闭,凉处保存。
备注
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