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特比萘芬
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中西药分类 西药
作用分类 专科用药物\皮肤科用药\抗感染药
英文名 Terbinafine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品盐酸盐从异丙醇-乙醚中结晶,熔点:195-198℃。
功效
主治 适用于治疗各种浅部真菌病,如手足癣体癣股癣头癣和甲真菌病,尤其对皮肤癣菌(如红色毛发癣菌、须癣、毛癣菌等)引起者疗效最好,对曲霉病孢子丝菌病,白色念珠菌(菌丝相)感染疗效也较好,对暗色真菌感染也有一定的疗效。本品与唑类药物和两性霉素B合用有一定的协同作用。 特比萘芬药敏试验: 敏感菌属:红色毛癣菌 0.003-0.006 MIC(μg/ml),须癣毛癣菌 0.003-0.01 MIC(μg/ml),断发毛癣菌 0.003 MIC(μg/ml),状毛癣菌 0.003 MIC(μg/ml),黄癣菌 0.006 MIC(μg/ml),犬小孢于菌 0.006-0.01 MIC(μg/ml),花斑小孢子苗 0.003 MIC(μg/ml),石膏样小孢子菌 0.006 MIC(μg/ml),絮状表皮癣菌 0.003-0.006 MIC(μg/ml)。中度敏感菌属:烟曲霉 0.1-1.56 MIC(μg/ml),申克孢子丝菌 0.1-0.4 MIC(μg/ml),白色念珠菌菌丝相 0.23-0.7 MIC(μg/ml),近平滑念珠菌 0.8-3.1 MIC(μg/ml),卵圆瓶形酵母菌 0.2-0.8 MIC(μg/ml),正圆瓶形酵母菌 0.8 MIC(μg/ml)。 对趾间型足癣、体癣和股癣一般以外用药治疗为主,对角比型手足癣、头癣和甲真菌病须配合内服抗真菌药物。对花斑癣口服特比萘芬无效,但外用特比萘芬乳膏剂疗效较好。
用途
方解
药理作用 特比萘芬是烯丙胺类抗真菌药物,具有广谱抗真菌活性,尤其对皮肤癣菌有较强的杀菌或抑菌作用,对曲霉、申克孢子丝菌、白色念珠菌菌丝相、近平滑念珠菌和卵圆糠秕孢子菌等也有较强的抑菌作用。特比萘芬具有亲脂性和亲角质性,因此服药后在皮肤、毛发和甲板中组织浓度较高,对各种浅部真菌病疗效较好。 特比萘芬通过抑制真菌的角鲨烯环氧化酶发挥其抗真菌的作用,该酶是真菌细胞膜中麦角固醇合成中的关键酶之一,从而干扰了麦角固醇的生物合成,由于真菌细胞内角鲨烯的过度堆积和麦角固醇的合成受障而达到杀菌或抑菌的作用。特比萘芬不影响细胞色素P450酶系统,故不影响人类性激素和相关药物的代谢。
体内过程 口服后吸收迅速,达血药浓度峰值时间为2小时,血药峰浓度为0.97μg/ml,本品吸收t1/2为1小时,分布t1/2为4.6小时,血浆蛋白结合率高达99%。本品的清除t1/2为17小时,主要由尿中排出,部分由粪便中排出,72小时内尿中排出量达85%,故本品无蓄积作用。肝、肾功能不全者,其清除率可下降。本品经乳汁排出率低于0.2%。本品如与高脂食物同时摄入,其生物利用度可增加约40%。特比萘芬具亲脂性和亲角质性,因此皮肤、毛发和甲板中的组织浓度较高,而且停药后在皮肤角质层中还能保持有效抑菌浓度约1个月,在甲板中保持有效抑菌浓度约2-3个月。 外用特比萘芬霜剂,其吸收率不超过5%。
剂型 乳膏剂
规格 乳膏剂:10mg/g(1%)。
用法用量 剂量:成人:250mg,每日1次(饭后服为宜)。儿童(2岁以上):<20kg体重:62.5mg,每日1次。20-40kg体重:125mg,每日1次。>40kg体重:250mg,每日1次。疗程:手、足癣:2-4周。体、股癣:2周。甲癣:4-12周,其中指甲癣4-6周,趾甲癣须6-12周。头癣:4周。乳膏剂外用,每日2次。
不良反应 本品耐受性较好。 1.胃肠反应 少数于服药后有轻度恶心、胃部不适等消化道反应。 2.皮肤过敏反应 偶见药物性皮炎荨麻疹等,一旦出现应立即停药。 3.偶见氨基转移酶升高或颗粒白细胞减少,一般停药后均能恢复。 4.罕见味觉改变。 5.禁忌证 对本品或同类药物过敏者,严重肝、肾功能不全者。
注意事项 1.肝、肾功能不全者慎用。 2.不推荐用于2岁以下儿童。 3.发现过敏反应时停药。 4.出现味觉改变时停药。 5.不推荐用于孕妇和哺乳期妇女。 6.药物相互作用 利福平可加快本品清除,而细胞色素P450酶抑制剂如西咪替丁可抑制其清除,因此如需并用上述药物,应相应调整本品的剂量。
贮藏 密闭容器中保存。
备注
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