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卡前列甲酯
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中西药分类 西药
作用分类 计划生育用药物\其他
英文名 Carboprost Methylate*
汉语拼音
别名 卡孕栓,PG05
药物组成
性状 本品为乳白色或淡黄色圆柱形栓。
功效
主治
用途 用作流产药。单独使用完全流产率低,不合适用于流产。临床需与丙酸睾酮米非司酮等药物(详见米非司酮)合并应用于终止早期或中期妊娠。比较适合于高危妊娠者或对手术流产有恐惧心理者。
方解
药理作用 本品对大鼠离体子宫及麻醉家在位子宫具兴奋作用。阴道或皮下给药对小鼠有明显抗早孕作用,与丙酸睾酮和复方地芬诺酯(复方苯乙哌啶)片合并使用有协同抗早孕作用。动物实验表明,对麻醉狗的血压,心电图和心率无明显影响;大鼠皮下注射对呼吸幅度和频率均无明显影响,猴皮下注射0.1mg/kg共5天或分另给0.1-0.3mg/kg共3天,对血象,肝、肾功能均未见明显影响。狗阴道给药1mg对粘膜无刺激和伤害。Ames试验无致突变作用;对早孕妇女染色体无致畸现象。小鼠皮下大剂量注射对神经系统有抑制作用;雌性小鼠皮下注射的LD50为17.8±1.8mg/kg。本品对人妊娠子宫有强大的兴奋作用,这种子宫兴奋作用与子宫的状态和激素水平等有关,特别是中期妊娠和分娩期子宫尤为敏感。前列腺素(PG)可使胶原分解酶活性增加,使胶原纤维分解,胶原束间隙扩大,宫颈松弛,软化而变短。本品用于诱发流产或催产主要基于这种兴奋子宫及软化宫颈的作用,使胎儿、胎盘受损、继发血中孕酮水平下降以及子宫内源性前列腺素合成上升,引起类似正常分娩时子宫的高频率、高幅度收缩,达到流产和引产的目的。
体内过程 给药后药物的吸收和代谢较快,静脉或肌内给药,药物在血中t1/2约为30分钟,停药后血中浓度迅速下降至对机体无反应的水平。阴道栓剂给药直接到达作用部位,部分通过阴道粘膜吸收进入循环系统,血中浓度极低难以测出,给药后约6-9小时主要由尿中排出。
剂型 栓剂
规格 阴道栓剂,1mg。
用法用量 1.与丙酸睾酮合并应用,每日肌内注射丙酸睾酮100mg,共3天。间隔24小时后,于阴道后穹隆放置卡前列甲酯柱1mg,每3小时一枚直到流产,最多用5mg。 2.与米非司酮合并应用(详见米非司酮)。
不良反应 主要为腹泻、恶心或呕吐腹痛等。加用复方地芬诺酯片后,可明显减轻副反应。停药后副反应很快消失。
注意事项 1.过敏体质或对本品有过敏史,急性盆腔炎,心、肝、肾、肾上腺皮质功能不全,青光眼,镰状细胞贫血,高血压,严重哮喘,胃肠功能紊乱,癫痫,带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者禁用。 2.本品与米非司酮合用必须在具有急诊刮宫手术和输液,输血条件的医疗单位,在经培训的医生负责指导下使用。 3.大多数孕妇在使用本品后6小时内能排出绒毛和胚囊,少数在用药后一周内排出妊娠物。 4.用药后8-15天必须到负责治疗单位复查,以确定流产效果,必要时配合B超,血hCG测定,如确诊为流产不全或继续妊娠者应及时处理。 5.用本品流产失败者必须作人工流产终止妊娠。 6.对不完全流产引起大出血或绒毛球排出后阴道流血时间长者应进行刮宫术和作必要的处理。 7.本品必须与米非司酮合并使用。
贮藏 避光、密闭、低温(低于-5℃)保存。有效期为2年。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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