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左炔诺孕酮
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中西药分类 西药
作用分类 计划生育用药物\女性避孕药
英文名 Levonorgestrel(LNG)
汉语拼音
别名 左旋18甲基炔诺酮
药物组成
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。溶于氯仿,微溶于甲醇,不溶于水。熔点233-239℃。
功效
主治
用途 主要用作探亲避孕药和紧急避孕药,与雌激素合并使用,系短效和长效口服避孕药,有抑制排卵作用,是当前国内外应用最广泛的。也可用于治疗月经不调,子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。
方解
药理作用 左炔诺孕酮(LNG)为全合成的强效孕激素,是消旋炔诺孕酮的光学活性体,活性比炔诺孕酮强1倍,约为炔诺酮的100倍。为此,剂量比炔诺孕酮可减半,不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失,卵巢不排卵,有明显的抗雌激素活性,比炔诺酮强10倍左右,几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性,可使子宫内膜变薄,内膜上皮细胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服或皮下注射均可抑制排卵。
体内过程 口服LNG后吸收迅速而完全,吸收t1/2为0.29小时。服药后0.5-2小时内可达血药峰值。口服LNG几乎没有首过效应。全身生物利用度比率F(AuCo/AuCiv)范围为0.87-0.99。血中LNG浓度下降呈双指数曲线形式,分布t1/2为50-60分钟,消除t1/2为8.8-11小时。LNG的血浆清除率为152-176L/d,明显比炔诺酮慢。LNG与血浆性激素球蛋白(SHBG)有高度专一结合,与雌激素配伍应用时,由于后者可刺激肝脏合成SHBG,可明显提高血中LNG水平。蛋白结合率为93%-95%,生物利用度100%,能降低高密度脂蛋白(HDL),升高低密度脂蛋白(LDL)。哺乳妇女服用LNG后,血液中与乳汁中药物浓度之比为100:15-25。母亲每日服LNG150μg,未见LNG在婴儿体内有积蓄。本品在肝内代谢,代谢物主要为3α、5β、四氢甲基炔诺酮,排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。
剂型 片剂
规格 片剂:0.75mg,1.5mg。
用法用量 探亲药:自探亲前1天开始服用,每日1.5mg,连服14天。紧急避孕药:在性生活后72小时内服0.75mg,间隔12小时再服0.75mg。
不良反应 1.常见的有月经周期不规则、点滴或突破性出血、闭经等。 2.少见的有头痛、胸、臂、腿特别是腓肠肌处痛,手臂和腿无力、麻木或疼痛,突然或原因不明的呼吸短促,突然语言发音不清,突然视力改变、复视,不同程度失明等,精神抑郁,胃痛,眼结膜或皮肤黄染,应疑及肝炎;胆管阻塞或肝肿瘤,过敏性皮炎及溢乳等。 3.下列情况持续存在时应引起注意,如胃纳改变,踝与足浮肿,异常疲倦与虚弱,乳房疼痛。
注意事项 1.孕激素可致胎儿先天性畸形,妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用。 2.孕激素可通过乳汁排出,哺乳期妇女不宜服用。 3.对诊断的干扰,可使尿孕二醇测定值减低,血清碱性磷酸酶,血浆氨基酸尿素氮等测定值可增高。 4.下列情况应禁用 (1)乳腺癌及生殖器官癌症,除非是某些晚期癌作为姑息治疗。 (2)肝脏疾患或肝功能异常。 (3)可疑妊娠时不能用,应及时进行妊娠试验以明确诊断。 (4)过期流产。 (5)曾有血栓性静脉炎,血栓性栓塞或脑出血等病史者。 (6)未曾明确诊断的阴道不规则出血。 5.下列情况应慎用 如哮喘、心肌收缩乏力或心功能不全癫痫偏头痛、肾功能异常。因孕激素可使体液潴留而加重病情,精神抑郁或有此病史者,糖尿病等。 6.长期用药者需注意:检查肝功能,阴道脱落细胞涂片检查等。每6-12个月检查1次,特别注意乳房和盆腔器官。 7.给药说明 (1)长期服用可改变月经周期,出现不规则出血。 (2)用量应根据28天的周期制定。 (3)可疑早孕时不宜用它作撤退性试验。
贮藏 阴凉干燥处,避光密闭保存。
备注
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