| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 计划生育用药物\女性避孕药 |
| 英文名 | Ethinylestradiol |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 乙炔雌二醇Estinyl，EE |
| 药物组成 | |
| 性状 | 炔雌醇为白色或类白色细微结晶性粉末，无臭。易溶于乙醇和丙醇，溶于氯仿，不溶于水。熔点180-186℃。炔雌醇混匀于糖浆中制成粉红色糖衣片，片芯为赋形剂。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 补充因雌激素不足引起卵巢功能低下的各种症状，如治疗女性性腺功能不良、闭经、阴道干燥和萎缩、更年期综合征等。治疗晚期乳腺癌（绝经期后妇女)、晚期前列腺癌。主要用于与孕激素类药合用，能抑制排卵，作为避孕药。 |
| 方解 | |
| 药理作用 | 炔雌醇（EE)能促使细胞合成DNA、RNA和相应的组织内各种不同的蛋白质。炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用。小剂量可刺激促性腺激素分泌；大剂量则抑制其分泌，从而抑制其排卵机制，达到抗生育作用。它能促进子宫内膜增生，抗雄激素，降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中沉着等。 |
| 体内过程 | 口服本品能被胃肠迅速吸收，60-90分钟可达血药峰值。吸收t1/2为0.28-0.37小时。妇女口服30-100μg后生物利用度为40%左右，有明显个体差异，其首过效应可达58%。经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度结合，也能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体而具有多种功能。口服时，EE活性较E2大10-30倍，皮下注射亦有效。在肝内代谢，主要代谢产物是炔雌醇硫酸盐，经过肝肠循环可被再吸收。口服给药符合二室模型，末端相消除t1/2为6-20小时。血浆中的炔雌醇有90%以上呈结合型，为其硫酸盐与血清蛋白的结合物。炔雌醇本身与性激素结合球蛋白（SHBG)没有结合，却可明显增高SHBG的结合容量。炔雌醇分泌到乳汁中含量甚低，大部分以原形药排出，其中约有60%由尿液排泄。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：0.005mg或0.05mg。 |
| 用法用量 | 1．作为短效口服避孕药前半周期发生突破性出血时的辅加药，每次0.005-0.01mg，1日1次直至服完一个周期的短效避孕药。 2．性腺发育不全时，口服0.02-0.05mg/次，1日3次，连服2周后配伍孕激素，作周期治疗。 3．绝经期症候群 口服0.02-0.05mg/d，连服21天，间隔7天后再用。 |
| 不良反应 | 1．较常发生的但在继续用药后症状有所减轻 如腹部绞痛或胀气，胃纳不佳，恶心，踝及足水肿，乳房胀痛或肿胀，体重增加或减少。 2．不常见或罕见的 如不规则流血、点滴或突破性出血、长期出血不止或闭经，困倦，尿频或尿痛，严重的或突发性头痛，共济失调、不自主动作（舞蹈病)，胸、上腹（胃)、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木，呼吸急促，语言发音不清，视力突然改变（眼底出血或血块)，血压升高，乳腺出现小肿块，精神抑郁，眼结膜或皮肤黄染，胆道阻塞，皮疹，粘稠的白色凝乳状阴道分泌物（念珠菌病)。 |
| 注意事项 | 1．注意药物的特异性或非特异性的交叉反应。 2．妊娠期间不要使用雌激素。若全身用药可导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴在育龄期有发生生殖道异常。罕见病例，有发生阴道癌或宫颈癌。 3．雌激素可能从乳汁排出，影响胎儿；并可抑制乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。 4．对诊断的干扰 美替拉酮（Metyrapone)试验反应低，去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加，磺溴酞钠（BSP)试验提示滞留，用血清蛋白结合碘（PBI)测试甲状腺功能T4的结合增加，T3血清树脂的摄取降低。 5．下列情况应禁用 已知或怀疑有乳腺癌，已知或怀疑有雌激素依赖性肿瘤，急性血栓性静脉炎或血栓栓塞，过去使用雌激素时曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，有胆汁郁积或急性黄疸史，未明确诊断的阴道不规则出血。 6．下列情况应慎用 哮喘，心功能不全，癫痫，精神抑郁，偏头痛，肾功能不全，雌激素可使水钠潴留加剧，糖尿病，良性乳腺疾病，脑血管疾患，冠状动脉疾患，子宫内膜异位，胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石，肝功能异常，血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患，高血压，妊娠期黄疸或黄疸史，雌激素有促使复发的危险性，急性、间隙性或复杂性肝的紫质症，甲状腺疾患，子宫肌瘤。 7．长期服用雌激素者，必须定期体检，主要内容：血压、肝功、阴道脱落细胞。体检每6-12个月1次或遵医嘱。 8．药物相互作用 （1)与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。 （2)与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用时，可减低雌激素的效应。 （3)与三环类抗抑郁药同时使用时，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应用的效应。 （4)与抗高血压药同时使用，可减低抗高血压药的作用。 9．给药说明 （1)应用最低有效量，时间尽可能缩短，以减少可能发生的不良反应。 （2)闭经以及子宫切除后的妇女，通常采用周期治疗，即用药3周停药1周，相当于自然周期中的雌激素的变化情况，避免过度刺激；也可在周期的最后5-10天加用孕激素，模拟自然周期中的激素浓度。 （3)长期或大量使用雌激素者，当停药或减量时应逐步减量。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥避光，密闭保存。 |
| 备注 |
