| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 放射性药物 |
| 英文名 | Gallium〔67Ga〕Citrate* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 简称67Ga |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为无色澄明液体，无载体，pH值为6.0-7.5，射线能量符合67Ga的能谱，放射性核纯度>99%，放射化学纯度≥90%。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 主要用于肺癌和肝癌的诊断、淋巴系统肿瘤的诊断和分期、肿瘤疗效观察和活动性炎症灶的探查。 |
| 方解 | |
| 药理作用 | 静脉注入后，肿瘤和炎性组织的摄取浓度可较肺和肌肉分别高3倍和10倍，故肿瘤和炎性组织得以放射性浓聚的形式显示出来。肿瘤组织和炎性组织浓聚67Ga的机制还不完全清楚。一些实验结果表明，67Ga在血液内大部分与运铁蛋白结合，但结合率受pH影响，当pH降低，67Ga就解离下来。肿瘤组织间质体液的pH较正常组织低0.3-0.4pH单位，67Ga-运铁蛋白通过毛细血管壁进入其内后，67Ga从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。现已证明67Ga聚集在细胞的溶菌体样（lysosomelike)的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和增殖速度有关。 LD50为276.4mg/kg，为成人一次用量（1.5μg/kg)的184倍。耐受试验表明：按公斤体重给小白鼠和猴静脉注射成人一次用量的125和66倍是安全的。全身的辐射吸收剂量为0.043mGy/MBq，临界器官（脾)为0.162mGy/MBq。 |
| 体内过程 | 注入静脉后，血浆t1/2α和t1/2β分别为7小时及6.5天，最初12小时内主要经尿排出，以后主要经胆道和肠粘膜分泌入肠道，随大便排出。24小时内总排出量近30%，72小时内排出50%。在体内主要分布在软组织（34%)、骨（24%)、肝（6%)、脾（1%)，各脏器组织的有效半减期为53-74小时。唾液腺、泪腺、乳腺及鼻咽部粘膜也可见到放射性聚集。授乳期乳腺67Ga含量较正常高4倍。67Ga在肿瘤组织的有效半减期明显长于正常组织，故用药后48或72小时肿瘤与正常组织的放射性比值增高，有利于显示病变。 用67Ga检查肿瘤总的灵敏度为70%左右，其中肺癌、淋巴系统肿瘤和肝癌可达85%。骨内67Ga浓度较高，故不易显示骨肿瘤。肿瘤经有效的放疗和化疗后，67Ga浓聚量减少，复发后浓聚又增加。急性或活动性炎症病变约有50%也浓聚67Ga。自1969年临床应用以来，极少见到不良反应的报道。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：185MBq，370MBq，740MBq。 |
| 用法用量 | 成人静脉注射74-148MBq后48或7Z小时γ照相。若肠道放射性多，将影响结果分析，可在检查前两天服用缓泻剂。 |
| 不良反应 | 不良反应轻微并极少，无禁忌证。 本品制备后9日内使用。 |
| 注意事项 | |
| 贮藏 | 置适宜的屏蔽容器内密闭保存，容器表面辐射水平应符合规定。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
