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已酸羟孕酮
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\雌激素及孕激素
英文名 Hydroxyprogesterone Caproate
汉语拼音
别名 己酸孕酮
药物组成
性状 为白色结晶性粉末,无臭,熔点120-124℃。不溶于水,易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙醚,略溶于苯。
功效
主治 1.月经不调、功能性出血、子宫内膜异位症。 2.与雌激素配伍组成复方已酸孕酮注射液,为每月一次的长效避孕针剂。 3.大剂量可用于子宫内膜癌的辅助治疗。
用途
方解
药理作用 为长效孕激素类药,其孕激素作用为黄体酮的7倍。无雌激素活性。由于分子中引入17位酯链,口服吸收困难,多制成油溶液供肌内注射。通过对下丘脑-垂体的反馈机制抑制卵巢排卵;改变宫颈粘液的理化性质,使粘液变粘稠,不利精子运行;使子宫内膜由增殖期变为分泌期。 孕激素对靶细胞的生化作用是通过孕激素与特殊的胞质孕激素受体(PR)相结合,形成孕激素-受体复合物,当转移到细胞核内与核染色质特殊受体相结合,引起组织代谢改变,如细胞核分裂减少,RNA与DNA合成减少等。故孕激素可用于治疗子宫内膜癌,其作用机制为使子宫腺体细胞分化、成熟,肿瘤细胞上皮变形萎缩而肿瘤消退。
体内过程 注射后体内局部形成储库,缓慢释放吸收,可维持较长的作用时间,一般在7-17天。
剂型 注射剂
规格 注射剂:1ml:0.125g,2ml:0.25g,1ml:0.25g。
用法用量 1.作为长效避孕针剂,每支含己酸孕酮250mg,戊酸雌二醇5mg,每月肌注1支。 2.治疗子宫内膜癌,隔日1次,0.25g,连用4周。
不良反应 可出现月经改变如经期延长或缩短,不规则阴道出血(1%-5%)、闭经(1%)。少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、乳房胀痛、心悸、潮红、腰酸腰痛,个别可有过敏反应。
注意事项 1.治疗前全面体检特别是乳腺与盆腔检查。及宫颈细胞学检查。 2.孕激素可引起一定程度液体潴留,癫痫、偏头痛、哮喘、心肾功能不全等情况,应严密观察。 3.可发生突破性出血,应详细检查除外器质性疾病。 4.有精神抑郁者慎用。 5.在少数应用雌、孕激素复方药物患者,可见糖耐量下降。糖尿病患者应仔细随访。 6.长期大量使用应监测肝功。 7.高血压患者慎用。 8.禁用于妊娠、肝肾功能不良及乳腺肿瘤者。
贮藏 避光、密闭保存。
备注
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