中西药分类 |
西药
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作用分类 |
激素及影响内分泌的药物\雌激素及孕激素
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英文名 |
Medroxyprogesterone
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汉语拼音 |
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别名 |
甲孕酮,安宫黄体酮
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药物组成 |
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性状 |
本品常用其醋酸盐,白色或类白色无味粉末,无臭,在空气中稳定,极易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙醇、甲醇、微溶于乙醚,不溶于水。熔点为202-208℃。
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功效 |
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主治 |
1.用于激素失衡引起的功能性子宫出血、闭经。
2.子宫内膜异位症。
3.绝经期激素替代治疗中加用安宫黄体酮,以对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。
4.150mg长效针剂用于避孕,每3个月一针。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
为孕激素类药物,口服、注射均有效,无雌激素活性。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20-30倍,口服时为炔孕酮的10-15倍。肌注后局部储存在组织中缓慢释放产生长效作用,可维持2-4周以上。剂量较大时作用可达3个月之久。口服或注射后在体内适量内源性雌激素基础上,可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜,为受精卵植入作准备。本药可以对抗雌激素作用,但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用,亦无明显雄激素效应,最接近天然的孕酮。绝经或激素替代疗法中选择的孕激素,目前均用安宫黄体酮作为对抗雌激素对内膜的增殖作用。药物还能增加宫颈粘液粘稠度,高剂量可抑制垂体促性腺激素而抑制排卵,有长效抗生育作用。
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体内过程 |
口服后迅速吸收,在肝内降解。1-2天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿排泄。
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剂型 |
片剂,注射剂
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规格 |
片剂:2mg;4mg;10mg。注射剂:150mg。
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用法用量 |
片剂可用于以下情况:
1.因激素失衡所致的功能性子宫出血 可在周期第16天起,用安宫黄体酮每日5-10mg共7-10天。如从周期的第16天起每日10mg共10天,可使内膜有最佳的分泌期转变。重复发生的功能性子宫出血患者可计划性周期用药(人工周期)。
2.继发闭经 可用安宫黄体酮片5-10mg/d,共5-10天。使已有内源或外源性雌激素作用下的内膜,有最佳的分泌期转变的剂量为每天10mg×10天。孕激素撤退出血通常发生在停药3-7天内。继发闭经患者可在任何时候开始治疗。
3.绝经期激素替代治疗 为对抗雌激素对内膜的增殖作用,加用安宫黄体酮每日4.0-8.0mg,每周期12-14天,可达到保护内膜目的。
4.子宫内膜异位症 可从每日6-8mg开始,逐渐增加至每出总量20-30mg,连用6-8周。
5.用于晚期不能手术的、复发性或转移性子宫内膜癌与肾癌的辅助治疗及姑息治疗。开始剂量每周400-m00mg,如有改善,病情稳定,可改为每日400mg。亦可用注射剂。
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不良反应 |
1.医生应警惕最早出现的栓塞性疾病表现(血栓性静脉炎、脑血管病、肺栓塞、视网膜栓塞),一旦怀疑或发生,立即停用。
2.突发视力障碍、复视、偏头痛,应立即停药检查。如有视乳头水肿或视网膜血管病变,应立即停药。
3.可发生突破出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化(增加或减少)、宫颈糜烂改变、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心。
4.乳房胀痛或泌乳。
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注意事项 |
1.禁用于:血栓性静脉炎、血栓栓塞疾病,脑卒中,肝肾功能不全,已知或怀疑乳房或生殖器恶性肿瘤,过期流产,妊娠。
2.治疗前全面体检(特别是乳腺与盆腔检查)。
3.孕激素可引起一定程度液体潴留,癫痫、偏头痛、哮喘、心肾功能不全等情况应严密观察。
4.可发生突破出血,应详细检查除外器质性疾病。
5.有精神抑郁者慎用。
6.绝经后应用雌激素替代疗法者,加用孕激素7天以上可降低内膜增生发生率。提供最佳的内膜成熟并消除增生变化,需要用孕激素12-14天。
7.与氨鲁米特(aminoglutethimide)同用,可显著抑制其生物利用度。
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贮藏 |
避光、密闭保存。
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备注 |
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