中西药分类 |
西药
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作用分类 |
激素及影响内分泌的药物\雌激素及孕激素
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英文名 |
Gestrinone
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
淡黄色结晶粉末;在氯仿、丙酮中易溶,在无水乙醇中溶解,水中几乎不溶。熔点149-153℃。
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功效 |
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主治 |
治疗子宫内膜异位症伴随或不伴随不育。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品为合成类固醇激素,为19去甲甾体激素药物。本品作用于丘脑下部-垂体轴以减少促性腺素的释放,排卵前高峰消失,因而抑制排卵。本品又能直接作用于异位子宫内膜,使之萎缩并吸收。
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体内过程 |
口服本品1.25mg,2.5mg或5mg之后,药代动力学结果呈线性。达峰时间为2.8-3.1小时,血浆t1/2约为24小时,服药后3天血浆含量仅为最大血浆浓度的5%,第1次服药后3天服第2次药后达稳态,无药物蓄积危险,口服几乎完全吸收,主要在肝内代谢,由肾脏排出。
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剂型 |
胶囊
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规格 |
胶囊剂:2.5mg。
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用法用量 |
每次服用2.5mg,每周两次,在月经第1天开始服第1次药,第4天服用第2次,以后每周的服用日子固定下来保持不变,连续24周。如发生点滴出血时间较长,可适当加量,可以在短期内剂量加到每周7.5mg(三个胶囊),如发生漏服1次,应立即补服2.5mg,如忘记服药1次以上,应停止治疗,确定无妊娠后,在下次月经第1天再开始继续治疗。
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不良反应 |
治疗期间可有点滴出血、体重增加、痤疮、脂溢性皮炎。其他副反应有潮热、出汗、乳房缩小、神经过敏、头痛、痉挛性疼痛。消化道副反应有恶心。多毛症,声音改变,性欲减退,血ALT升高。
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注意事项 |
1.严重心力衰竭,肝肾功能不全,既往有代谢或血管疾病史,孕妇、哺乳妇女均禁用本品。
2.开始治疗前应先排除妊娠可能,治疗期间应采用可靠避孕方法,注意监测肝功。
3.服药期间,不宜同时用抗癫痫药或利福平,它们能加速本品的代谢,降低疗效。
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贮藏 |
室温保存。
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备注 |
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