中西药分类 |
西药
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作用分类 |
激素及影响内分泌的药物\雌激素及孕激素
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英文名 |
Estradiol Valerate
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
白色结晶性粉末,无臭。不溶于水、易溶于乙醇、丙酮、氯仿。熔点:145-150℃。
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功效 |
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主治 |
1.纠正雌激素缺乏与雌激素缺乏引起的症状,对自然或人工绝经的妇女治疗血管运动功能不稳定症状、泌尿生殖道萎缩症状、神经精神症状等。
2.绝经后妇女保持骨量,预防或延缓骨质疏松症的发生;保护心血管系统,减少动脉硬化性心血管病发生的危险。
3.育龄期闭经患者人工诱导月经来潮,防止生殖道萎缩。
4.原发闭经性幼稚患者促进乳房、第二性征、生殖道的发育。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
雌二醇(E2)为妇女卵巢合成分泌的天然雌激素,它可扩散进入靶器官细胞内,与雌激素受体结合,激活核内靶基因转录,生成特异的蛋白质而发挥效应。
雌二醇是体内最强的雌激素。它不但能促进女性生殖器官及乳房的发育,参与卵巢轴功能的调节;还能促进肝内多种蛋白质的合成,改善血脂成分;促进儿童长骨生长及骨骺闭合;抑制骨吸收,保持骨量。此外,对心血管系统有保护作用,对神经系统有营养作用。
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体内过程 |
口服后生物利用度为3%-5%,吸收迅速,在体内水解为雌二醇,血雌二醇浓度于服药后3小时内达峰,6-8小时后出现第二高峰,提示有肠肝循环。
血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢为雌酮(E1)及其硫酸盐。E1和E2之间在体内可互相转换,然后进一步代谢为雌三醇、儿茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式,自肾脏排泄,少部分自粪便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收,即肠肝循环。
雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体间差异。因此用药需因人而异。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂:0.5mg,1mg,2mg。
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用法用量 |
用量因人而异。一般剂量为每日1-2mg,饭后随水吞服,连续25-28天。有完整子宫的患者需在服药第15-19天加服孕激素10-14天。停药2周内应有月经样出血数天。可在出血第5天起按同法重复服用。这种方案称为“周期序贯方案”。适用于绝经前妇女及绝经后要求月经来潮的患者。
对绝经后1年以上,不愿有月经的患者可用“连续联合方案”。即每天同时服雌、孕激素,连续而不间断,初剂量可为每天1mg,需视治疗反应而作必要的调整。
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不良反应 |
1.刺激子宫内膜增生,增加子宫内膜癌的发病危险,每月加用10-12天足量孕激素,即可避免。
2.用药5-10年以上,乳腺癌发病危险略有增加。
3.可能出现乳房胀痛、头痛、恶心、易激惹、浮肿、不规则阴道出血等症状,应去医院就诊,适当调整用量。
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注意事项 |
1.用药前应详细询问病史,查体,行必要的检查,如宫颈刮片、乳腺检查等。
2.用药期间应定期了解症状变化,骨密度,血脂等,有无不良反应,监测乳腺、子宫内膜、肝胆、血压、体重。
3.有子宫肌瘤、子宫内膜异位症、高血压、糖尿病、癫痫、哮喘、乳腺良性疾病、血脂异常、乳癌病危患者、栓塞病史、垂体泌乳素瘤、肝胆疾病史者应严密监测。
4.肝酶诱导药物如巴比妥类、利福平、苯丁唑啉、卡马西平、乙内酰脲类、甲丙氨酯等可影响雌激素的作用。
5.促进性征发育应在骨年龄>13岁后开始,以免引起骨骺早闭。勿让儿童接触。
6.禁忌证:妊娠、严重肝肾损害、雌激素依赖性肿瘤、不明原因阴道出血、近6月内有血栓栓塞性疾病、血卟啉症、红斑狼疮、镰形红细胞贫血症。
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贮藏 |
室温避光保存。
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备注 |
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