| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\雌激素及孕激素 |
| 英文名 | Nilestriol |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 戊炔雌醚，雌三醚，维尼安，CEE3 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 白色或类白色结晶状粉末，易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙醇或甲醇，不溶于水。熔点160-165℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．绝经妇女雌激素缺乏引起的症状，更年期综合征、老年性阴道炎和萎缩性尿道炎。 2．预防绝经后的心血管疾病。 3．预防骨质疏松症。 4．低雌激素症，如先天性卵巢发育不全或早衰，补充雌激素。 5．绝经后妇女取宫内节育器前一周服用，可使宫颈内口松弛，弹性增大，便于取出。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 为雌三醇类衍生物，属长效雌激素类药物。雌三醇为雌二醇与雌酮的代谢物。补充雌三醇后尿中雌酮或雌二醇含量均未增加，雌三醇可与雌酮、雌二醇竞争性地与雌激素受体结合，并可将雌二醇从子宫内膜受体蛋白复合物中置换出来，在细胞核内雌三醇与受体蛋白复合物结合的时间较短，不引起细胞增殖，具有抗雌酮、雌二醇特性，对子宫内膜具保护作用。动物实验表明雌三醇对大鼠诱发性乳腺癌与膀胱癌的抗癌作用最明显，雌三醇对宫颈、阴道和外阴等的雌激素受体作用最强，但不引起内膜增生。雌三醇还能通过反馈抑制促性腺激素分泌。尼尔雌醇在雌三醇的第3位碳原子上引入环戊醚基，增加了亲脂性，有利于肠道吸收，并储存在脂肪组织中起长效作用。在17α位上引入的乙炔基后可保护羟基，增加雌激素活性。尼尔雌醇的雌激素活性与雌三醇、乙炔雌二醇环戊醚、乙炔雌三醇相比，活性最强，口服吸收良好。 尼尔雌醇为长效缓释制剂。作为绝经后补充雌激素，调整植物神经系统，对绝经期症状有效。对心血管系统，它参与心肌冠状动脉、颈动脉、主动脉等重要部位的代谢作用，可使HDL-C明显上升，LDL-C降低。HDL-C能将动脉壁中已沉淀的胆固醇运载至肝脏进行代谢、排泄，改善粥样硬化，从而降低冠心病发病率与死亡率。此外，还可抑制骨吸收，从而防止骨质的丢失，预防骨质疏松的发生。 尼尔雌醇重要作用的靶器官是阴道粘膜，服药后能使阴道粘膜由干燥转为湿润，阴道脱落细胞中表层细胞增多，成熟指数升高到中度反应水平，提高阴道上皮抗感染能力，对治疗老年性阴道炎有特殊作用。 |
| 体内过程 | 口服后胃肠吸收良好，药物可储存在脂肪组织中缓慢释放而起长效作用。原药口服后，在肝内通过17β-羟甾脱氢酶（HSD)及混合功能氧化酶（MFO)作用下，依次转化为乙炔雌三醇与雌三醇，以雌三醇形式作用于靶器官。动物实验表明，给药24小时内血浆中以原药浓度为最高，其衰减速率较为缓慢，肝匀浆中于2-6小时内亦以原药含量最多，尿中排出量亦以原药为首位，依次为乙炔雌三醇与雌三醇。大鼠给药2-6小时内血浆中原药的百分比最高，为35%-44%，24小时后乙炔雌三醇含量相对减少而雌三醇成倍增加。口服一次，药效可维持20-25天。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：5mg，2mg，1mg。 |
| 用法用量 | 1．双侧卵巢及子宫切除妇女，用作雌激素替代治疗，尼尔雌醇2mg/月或5mg/月，长期服用。 2．绝经期雌激素不足症状，5mg/月或2mg/2周。 3．骨质疏松及心血管疾病预防：2mg/月或1mg/月。长期用药者必须加用安宫黄体酮，可在第3月加用安宫黄体酮4-8mg/日，共10-12天，作一次撤退性出血。 4．绝经后取器，取器术前1周，4mg1次服，7天后取器。 |
| 不良反应 | 1．作为雌激素长期摄入，增加子宫内膜癌危险。尼尔雌酸在体内代谢为乙炔雌三醇和雌三醇而发挥作用，其内膜增殖作用比雌二醇弱。单纯服用尼尔雌醇6个月可使子宫内膜有增殖期变化，内膜刮出率增加一倍。 2．少数妇女有白带增多、乳胀、恶心、头痛、腹胀、突破出血等。 |
| 注意事项 | 1．治疗前应作全面病史体检，长期用药妇女至少每年体检1次，包括血压、乳腺、腹腔与盆腔器官、宫颈细胞学检查。 2．本品因系雌激素制剂，虽然雌三醇作用比雌二醇弱，而且雌三酸能与雌二醇受体竞争性结合，在胞核内时间短，不引起细胞增殖。但长期用药应适当加用孕激素以持抗雌激素作用，使内膜细胞转化。 3．某些妇女可能出现突破出血、乳房增大。 4．主要由肝代谢，肝功损伤者应慎用。 5．禁用于妊娠、乳腺癌、内膜癌、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、原因不明性阴道出血、严重肝肾功能障碍。 |
| 贮藏 | 避光密闭包装。 |
| 备注 |
