| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\甲状腺激素及抗甲状腺药 |
| 英文名 | Propylthiouracil |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | PTU |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。略溶于乙醇，极微溶于水。熔点：218-221℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治疗甲状腺激素合成过量的各种甲状腺功能亢进症，以减少甲状腺激素的合成。 1．轻度或中度，以及儿童。青少年Gravees病患者。 2．甲亢手术后复发但又不适于同位素碘放射治疗的Graves病人。 3．甲状腺功能亢进症手术前准备：术前服本品控制病情，并使血清甲状腺激素水平恢复正常，以减少手术及麻醉的合并症，防止发生甲状腺危象。 4．作为131碘治疗的辅助治疗，同位素治疗前服用本品以使病情适当减轻，以免131碘破坏甲状腺组织，使大量甲状腺激素溢出诱发危象。 5．甲状腺危象 选用本品，因其能抑制外周组织中T4转换成生物活性更强的T3，以使病情有所缓解，此时需持续保持血中药物较高浓度，需较大剂量在一日中均匀分次服药。 6．妊娠早期和晚期合并甲状腺功能亢进症的患者也可用本品治疗，其通过胎盘量比他巴唑少，为妊娠合并Graves病首选药物。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 属硫脲类抗甲状腺药，抑制过氧化酶，阻止碘离子氧化，使进人甲状腺的碘化物不能氧化为活性碘，阻断酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而抑制甲状腺激素的合成，但不影响甲状腺激素的释放，也不对抗甲状腺激素的作用，不阻断甲状腺摄取碘。需待已生成的激素耗竭完以后才发生疗效，故作用发生较慢，一般至少需3-4周。 抑制甲状腺外组织的5＇脱碘酶，从而抑制甲状腺素（T4)转换成三碘甲腺原氨酸（T3)，T3的生物活性强于T4，这一作用在甲状腺功能亢进症危象时可起到减轻病情的即刻效应。 有免疫抑制作用，抑制B淋巴细胞合成抗体，抑制甲状腺自身抗体的产生，使血中TSH受体抗体消失。恢复抑制性T淋巴细胞功能，减少甲状腺组织淋巴细胞浸润，使Graves病的免疫紊乱得到缓解。 |
| 体内过程 | 本品口服自胃肠迅速吸收，1小时血药浓度达峰值。生物利用度50%-80%，吸收后分布到全身各组织，主要在甲状腺中聚集，肾上腺及骨髓中浓度亦较高，可通过胎盘但比他巴唑少。亦可自乳汁排出。主要在肝脏中代谢，与葡萄糖醛酸结合，60%被代谢破坏其余部分24小时内从尿中排出。60%-80%与血清蛋白结合，血中半衰期为1-2小时，由于其在甲状腺中聚集，生物作用持续时间长，当肾功能衰竭无尿时，半衰期可长达8.5小时。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 成人一般开始剂量，口服，一次100mg，一日3次，视病情轻重一日量在150-400mg，量少时也可一次给药。通常在用药4-12周病情控制，体重增加，心率减慢在90次/分以下，血清T3、T4水平正常，可减量1/3。以后每4-6周如病情稳定可继续减药，每次递减1/2-1/3量，维持量视病情而定，一般为50-150mg/日，全程1-2年或更长。如甲状腺肿缩小，血管杂音消失，临床症状消失，甲状腺功能正常，尤其是TSH受体抗体转阴时停药，病情持续缓解的可能性大，反之停药易复发。 甲状腺危象时每次150-200mg，每6小时一次待危象缓解，约一周时间停药。若病人需用碘剂以控制T4释放时，本药需在开始服碘前1小时或至少同时使用，以阻断服用的碘合成更多的甲状腺激素。 新生儿：每天5-10mg/kg，分3次服； 儿童：6-10岁，每天50-150mg，分3次服；10岁以上每天150-300mg，分3次服； 术前准备：应用本品致甲状腺功能正常时应加服碘剂2周以减轻甲状腺充血，使甲状腺变得坚实，便于手术。 |
| 不良反应 | 与丙硫氧嘧啶相同。 |
| 注意事项 | 1．药物剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果，随时调整剂量。 2．本药与抗凝药合用可增加抗凝效果。 3．应定期检查血象，以早期发现白细胞及粒细胞减少，若与引起粒细胞减少药物合用，可增加粒细胞减少的危险性。 4．碘是合成甲状腺激素的原料，服本药过程中应避免应用含碘药物和高碘食物，以免减慢病情缓解或使病情加重。 5．131碘治疗前3-4天停服抗甲状腺药物，以免干扰甲状腺摄取131碘。 6．干扰化验结果 使血碱性磷酸酶升高，凝血酶原时间延长。 7．妊娠合并甲状腺功能亢进症慎用，尤其是妊娠后期用药不宜过量，否则会致胎儿甲状腺肿、甲状腺功能减退症。若不治疗时重症甲状腺功能亢进对母亲和胎儿均不利。 孕期用药剂量需严格控制，宜采用最小的有效剂量。判断孕妇病情，应考虑到孕时由于甲状腺结合球蛋白TBG增高，血清T4水平常高于正常，且妊娠本身有高代谢表现，若应用游离甲状腺激素水平判断患者的甲状腺功能，并使之达正常上限或略高水平。有时孕后期病情减轻，此时应减药，甚至停用，分娩后病情仍可反复。妊娠期间同时服用不能通过胎盘的甲状腺激素，不能预防胎儿发生甲状腺功能减退。一旦母亲甲状腺功能有偏低趋势即应减低药量。 8．本品可从乳汁排出，哺乳妇女宜慎用。 9．老年人和肾功能不良者药物半衰期延长，用量应减少。 |
| 贮藏 | 避光，密闭保存。 |
| 备注 |
