| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗变态反应药物\抗组胺药 |
| 英文名 | Astemizole |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色结晶状粉末，微苦，无特殊气味，能溶于水及乙醇，难溶于乙醚，由于其脂溶性低，故较难通过血脑屏障。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本药主要用于各种速发型变态反应病，包括急慢性荨麻疹，血管性水肿，接触性皮炎，异位性皮炎，婴儿湿疹，药物变态反应，食物变态反应，冷性荨麻疹，皮肤划纹症，光敏性皮炎，昆虫变态反应，过敏性鼻炎，花粉症，过敏性结膜炎，过敏性喉水肿，过敏性咳嗽等。对于瘙痒症，刺激性皮炎等亦有缓解症状的作用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本药有较强及较长时效的选择性H1受体拮抗作用，对中枢神经系统的抑制作用与抗胆碱作用均明显低于传统的抗组胺药物、动物H1受体结合试验证明对周围性H1受体有较高的结合率。动物及志愿受试者的用药后行为测试，驾车试验，思维清醒度试验等均指示与空白对照相仿。 |
| 体内过程 | 本药口服后能较快被胃肠粘膜吸收，药物血浓度测定于用药1-2小时达最高值，具有广泛的首过效应及组织分布。但在中枢神经系统的分布量极低，至用药后3小时血浆药物浓度到达稳态，血中药物原型及其代谢产物“去甲基阿司咪唑”的浓度维持在每毫升3-5ng。阿司咪唑原型的t1/2为24-48小时，代谢物去甲基阿司咪唑的半衰期可长达9-13天。故其作用时间是各种抗组胺药物中之最长者。本药的主要代谢产物通过胆汁由粪便排出，亦有一小部分经尿，汗液及乳液排出体外。 |
| 剂型 | 片剂,混悬液 |
| 规格 | 片剂：10mg，混悬液：1ml：1mg。 |
| 用法用量 | 成人及12岁以上儿童，每日服药1次，每次药量10mg。可于晚间或晨间顿服。对于定时性症状发作的病人，亦可于发病前1小时服药1次。 6-12岁儿童，可按每日服药1次，每次剂量5mg投药。 6岁以下儿童一般不用片剂，可用阿司咪唑混悬液，按每日每公斤体重0.2mg给药。 |
| 不良反应 | 1．个别病人于用药期间有出现皮疹皮痒，皮肤局限性水肿，支气管痉挛或光敏性皮炎者。亦有极少数病人服药时出现头晕、头痛、肌肉痛、关节痛、肝功能改变、思睡、怠倦或意识障碍者，但此类症状的出现是否与药物有关尚无定论。 2．少数病人于连续用药在1个月以上者，可能出现体重轻度增高，认为可能由于本药能刺激丘脑下的“饱食中枢”，使食欲提高有关，故对长期用药者，宜定期测量体重，如有增加趋势，宜减量用药或更换药种，一面应注意节食。 3．近年来随着阿司咪唑的推广使用，有报道在过量服用时有出现心律不齐，心电图QT间期延长，室性心律失常，甚至出现心跳骤停者。 4．个别病人对本药亦有一定的药物配伍反应。如与红霉素等大环内酯类抗生素同用，或与酮康唑等抗真菌药配伍用药时，可出现尖端扭转型心律失常，严重者可致死亡。 5．过量毒性反应或药物配伍反应出现时，常以晕厥、心悸、心律失常为先导，此时应立即停药，采取支持疗法，卧床休息，必要时给予催吐或洗胃，一面进行心电监护，若发现有QT间隙延长应持续监护与支持治疗，给以适当的抗心律失常药，但应避免给予可使QT间期延长的药物。 |
| 注意事项 | 1．决定选用本药前应问明病人过去是否用过本药，有无不良反应或过敏现象，如曾有不良反应或过敏者应避免用。 2．对肝功能明显不足的病人避免用此药。低血钾者及QT间期延长者慎用。 3．肾功能不全病人因血液透析不能促进本药的清除故亦应慎用。 4．本药在使用中应严格采取常规剂量，不可因疗效不满意而擅自增量。以防止毒性反应。对于长期用药的慢性病人尤应注意。 5．通过动物试验，本药迄今未发现有致畸，致癌等毒性反应，但对于早期妊娠妇女仍宜限制使用，授乳期妇女亦应慎用本药以免影响乳婴。 6．长期服用阿司咪唑，可能出现对本药的耐药性或积蓄作用，故对于慢性变态反应病人，连续用药在1个月以上者，宜适当更换其他种类的抗组胺药物。 |
| 贮藏 | 避光，防潮，防热，密闭保存，保存期三年。应放在儿童不易取到的地方，以防误服。 |
| 备注 |
