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曲普瑞林
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\下丘脑垂体激素及其类似物
英文名 Triptorelin
汉语拼音
别名
药物组成 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 5-氧脯-组-色-丝--D-色-P亮-精-脯-甘-NH-C2H5。
性状 本品为白色无菌粉末,附带无色悬浮剂,临用时,将白色粉末加入悬浮剂内配制。
功效
主治 曲普瑞林是目前治疗中枢性性早熟最理想的药物,能迅速有效地抑制第二性征的成熟和身体直线生长的速度,停药后,青春期发育的自然过程不受影响。此外,可适用于需要将性激素水平降低到去势水平的疾病,如前列腺癌子宫内膜异位症子宫肌瘤乳腺癌等。
用途
方解
药理作用 曲普瑞林是一种人工合成物,将D-色氨酸取代天然GnRH分子中第6位的L-甘氨酸,形成一种新的GnRH-a,其生物学效能是原型GnRH的35倍,而且对抗酶水解的能力增强,在血浆中的半衰期延长。曲普瑞林在体内对垂体促性腺激素(LH,FSH)的合成和释放产生短暂的兴奋作用后,垂体进入失敏感期,促性腺激素的分泌减少,并进而引起性激素的分泌减少,可以达到去势的低水平,曲普瑞林控释注射剂一次注射的疗效可维持约30天,停药后垂体的失敏感性可迅速逆转,不产生永久性抑制效应。
体内过程
剂型 注射剂
规格 注射剂:3.75mg。
用法用量 1.性早熟:3.75mg,第1个月每2周肌内注射1次,以后每月注射1次,如果疗效不够满意,可以3周注射1次。 2.前列腺癌、子宫内膜异位症和子宫肌瘤:3.75mg,每月肌内注射1次,女性患者以6个月为一个疗程。
不良反应 男性为性欲减退、潮红和阳痿,少见的可有男子乳房发育。女性为阴道干涩、交媾困难、闭经和潮红,长期应用会导致轻度骨质丢失。女孩可出现阴道分泌物和阴道出血。注射局部可有疼痛和瘙痒。少见的不良反应有头痛发热、瘙痒、皮疹、出血斑、疲乏和睡眠障碍。
注意事项 1.孕妇和少数对本品会产生过敏反应的患者禁用。 2.女性患者在应用曲普瑞林期间不得同时伍用含雌激素类药物。在用药期间应出现闭经,如月经继续来潮,应进一步检查原因。 3.治疗子宫肌瘤时,应定期B超检查监测子宫和肌瘤的大小,如果子宫缩小的程度超过肌瘤缩小的速度,有引起出血和脓毒血症的可能。 4.治疗前列腺癌时,少数患者可能会因血清睾酮的短暂升高而使病情加重,如排尿困难或骨痛。同时应用抗雄激素药物可以防止这种反应。 5.曲普瑞林是一种多肽,应在2-8℃条件下贮存,在这种条件下可保存2年。 6.治疗过程中应监测血清性激素水平。
贮藏 25℃以下避光保存。
备注
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