| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\下丘脑垂体激素及其类似物 |
| 英文名 | Leuprorelin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | 5-氧脯-组-色-丝-酪-D-亮-亮-精-脯-NHEt 1 2 3 4 5 6 7 8 9。 |
| 性状 | 本品常用其醋酸盐。为冷冻、干燥的白色或黄白色粉末制剂，极易溶于水或冰醋酸，易溶于甲醇或乙醇，略难溶于无水乙醇，几乎不溶于乙醚。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．对前列腺癌患者，前列腺癌的药物去势治疗，以达到全雄激素阻断治疗目的，使癌肿萎缩、消退。 2．对子宫内膜异位患者可通过使其血清雌二醇抑制到近绝经水平，缓解通经、缩小内膜异位囊肿，改善于宫陷窝硬结，并可作为手术后巩固疗法。 3．对子宫肌瘤患者术前用药可缩小子宫体积。增加血色素浓度，降低手术难度。对未绝经子宫肌瘤患者用药后抑制子宫肌瘤生长，避免了手术。 4．对出血患者用常现激素治疗的禁忌或失败者。也可用于子宫内膜切除术前用药，使内膜均匀变薄，减轻水肿，减轻手术难度。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品是下丘脑产生的LH－RH（促黄体激素释放激素)的高活性衍牛物，也称促性腺激素释放激素激动剂（Gonadotrophin releasinghormone agonist，GnRH-a)，是由9个氨基酸构成的肽类，它与垂体中特异性受体结合，通过降低垂体反应性抑制性腺系统。亮丙瑞林较LH-RH对蛋白分解酶的抵抗性强，而对LH-RH受体亲和性强。它的LH放出活性约为LH-RH的20倍，对垂体—性腺功能抑制作用也LH-RH强。应用亮丙瑞林初期会出现一个短暂的促性腺激素FSH、LH和雌或雄激素升高现象，之后垂体反应性降低，抑制FSH、LH和雌或雄激素的分泌（选择性药物垂体切除和药物性卵巢去势或药物睾丸去势作用)，对性激素依赖性疾病起到治疗作用。例如：前列腺癌、子宫内膜异位症等。 |
| 体内过程 | 注射用缓释剂是将醋酸亮丙瑞林包在可于机体内分解的高分子乳酸-羟基乙酸共聚物（3：1)［PLGA］为基质的微型胶囊中的制剂，能不间断的向血中释放醋酸亮丙瑞林。4周皮下注射一次，即可以一定速度在4周内释放出醋酸亮丙瑞林，从而产生对垂体—性腺功能的抑制作用，使血清雌二醇浓度达到近绝经水平。醋酸亮丙瑞林在体内遇水分解产生4种降解产物，通过泌尿系统排泄。用药12周雌二醇（或睾酮)达正常值以下，停药后3个月内（平均85.2±28.0天)恢复排卵。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：2ml：3.75mg。 |
| 用法用量 | 成年人初次给药于月经周期1-5天，以后每4周皮下注射1次3.75mg。每安瓿加附加悬浮液2ml，一定不得起泡沫，充分混悬后使用。 |
| 不良反应 | 有时可出现低雌激素症状（发热、头痛、眩晕、情绪不稳定)，女性生殖系统症状（阴道不规则出血、分泌物减少、白带增多、乳房胀满感及萎缩)，肌肉骨骼系统（关节疼、骨重量减低、高钙血症)，皮肤痤疮脱发多毛、皮疹过敏反应及恶心、呕吐等。有时用药局部疼痛发红。有时会出现肝功能上升。 |
| 注意事项 | 治疗时须确定患者未妊娠，与月经周期1-5日开始给药，治疗期间应采用非激素性法避孕；用药时应注意观察如肿瘤增大，临床症状未改善时应终止用药；长期用药或再次给药时应尽可能检查骨密度，以避免引起骨质丢失。 下列患者不可给药，对本制品成分LH-RH及其衍生物有过敏史者；孕妇或有可能怀孕者及哺乳期妇女；有异常性出血而未确诊者。 |
| 贮藏 | 室温保存。 |
| 备注 |
