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去氨加压素
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\下丘脑垂体激素及其类似物
英文名 Desmopressin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色疏松性粉末,注射剂为灭菌无色,澄明液体,PH4。
功效
主治 1.中枢性尿崩症 去氨加压素能有效地减少尿量,解除尿频和夜尿多,尿渗透压升高,血浆渗透压降低,使患者白天能提高工作效率,夜间有充足的睡眠时间。 2.遗尿症 去氨加压素可减少夜尿量,因而可以治疗遗尿症。 3.肾脏浓缩功能测试:去氨加压素给药后,通过尿渗透压的变化可以判断肾脏的浓缩功能。 4.预防和治疗出血 血友病或其他有出血倾向的患者,在施行小型外科手术之前,可用去氨加压素预防或控制出血。
用途
方解
药理作用 天然人精氨酸加压素为9肽,1位和6位半胱氨酸以双硫键相连而形成环形结构,1位和9位有一个氨基,8位为L-精氨酸。去氨加压素对天然分子的结构有二处改造,一是去掉1位的氨基,二是以D-精氨酸取代8位的L-精氨酸,即1-去氨基-8-D-精氨酸加压素(1-deamino-8-D-arginine vasoprssin,DDAVP)。这种结构改造大大增强了分子对抗酶降解的能力,抗利尿作用增强,作用时间延长,血管加压作用显著降低。去氨加压素的抗利尿/加压活性比值比母体分子大2000-3000倍,药效可维持10-12小时,而母体分子只有2-3小时。此外,较大剂量的加压素还能提高凝血因子Ⅷ的水平,有止血作用。
体内过程 去氨加压素经鼻、舌下、口腔或口服给药均能迅速吸收,皮下或肌内注射吸收迅速而完全。经鼻和口服给药后血药浓度达峰时间为40-45分钟,消除t1/2约为3.5小时。经鼻给药的生物利用度约为10%。口服0.2mg的血浆浓度t1/2约为2小时,达峰时间为90min,峰浓度为15.1±3.2pmol/l,抗利尿持续时间约为8小时。生物利用度为5%。按0.3μg/kg的剂量注射后,血药浓度达峰时间约为60分钟,峰浓度约为600pg/ml,t1/23-4小时。凝血作用以第Ⅷ因子在血浆内的t1/2计算,约为8-12小时。
剂型 片剂,喷雾剂,鼻用制剂,注射剂
规格 片剂:0.1mg,0.2mg;鼻喷雾剂:10μg/喷;滴鼻剂:0.1mg/1ml;注射剂:4μg/1ml。
用法用量 1.中枢性尿崩症 鼻喷雾剂和满鼻剂:10μg/喷,滴鼻剂可用0.1ml/次开始,逐渐调整到最适剂量,1日3-4次。 片剂:0.05-0.2mg,1日2-3次。首次剂量在睡前服用,次日抗利尿作用消失后方可给第2次剂量,最适剂量因人而异。 注射剂:成人每日1-2次,每次1-4μg(0.25-1ml),1岁以上儿童每日1-2次,每次0.4-1μg(0.1-0.25ml),1岁以下婴儿每日1-2次,每次0.2-0.4μg(0.05-0.1ml)。 2.遗尿症 首剂睡前服用0.1-0.2mg,如疗效不显著可增至0.4mg,连续应用3个月后停药复查,以评价是否需要继续治疗。 3.肾脏浓缩功能试验 成人皮下或肌内注射4μg(1ml),1岁以上儿童1-2μg(0.25-0.5ml)。1岁以下婴儿给滴鼻剂0.4μg(0.1ml)。给药前排空膀胱,给药后每4h一期收集尿液2次测定尿渗透压,同时限制饮水量。正常人尿渗透压≥800mOsm/kg,若两次试验尿渗压均低于此水平,提示肾脏浓缩功能有损伤。 4.治疗和预防出血 按0.3μg/kg计算剂量,溶于50-100ml生理盐水中,15-30分钟静脉滴注完毕,如果疗效显著,间隔6-12小时可重复给药1-2次,多次给药后药效减低。
不良反应 常见的不良反应有头痛、疲劳、胃痛、恶心、短暂血压降低、反射性心动过速和面部潮红。少见的不良反应有眩晕,多见于应用剂量过大时。
注意事项 1.儿童、老年人 有水电解质失衡或颅压增高的患者慎用去氨加压素,用药过程中应减少饮水量,并称体重,如体重逐渐增加,血钠<130mmol/L或血浆渗透压<270mOsm/kg应暂停用药。 2.利尿剂 三环类抗类抑郁药、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯贝丁酯和卡马西平等可增加水潴留或抗利尿作用,应尽量避免伍用。必要伍用时,去氨加压素的剂量要从较小剂量开始,逐渐调整至最适剂量。 3.用于治疗或控制出血时,需密切观察患者的血压,对延长血小板减少引起的出血时间无效。 4.心功能不全或习惯性多饮患者不宜用去氨加压素。 5.超量服用会增加水潴留和低钠血症的危险。虽然治疗低钠血症时应要因情况而定,但可采纳以下的建议,对无症状的低钠血症病人,除停用去氨加压素外应限制饮水;对有症状的病人,除上述的治法外,可加用滴输等渗压或高渗压的氯化钠液;当体液潴留症状严重时(抽搐及神志不清)需加服呋塞米(furosemide)。 6.需要监察患者的尿量和尿渗透压,有些病例还需测试血浆渗透压。 7.在治疗遗尿症时,用药前一小时到服药后八小时内需限制饮水量。
贮藏 室温不超过25℃干燥处,相对湿度不超过60%。
备注
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